Ампициллина тригидрат

Другие названия и синонимы

Ampicillin trihydrate.

Действующие вещества

• Ампициллин

Фармакологическая группа

Пенициллины || Пенициллины широкого спектра действия

Аналоги

Полные аналоги по веществу

• Ампициллин-Ферейн
• Ампициллин
• Ампициллина тригидрат в капсулах
• Ампициллина натриевая соль кристаллическая
• Амписид

Аналоги по действию

• Амосин [Амоксициллин]
• Данемокс [Амоксициллин]
• Хиконцил [Амоксициллин]
• Грюнамокс [Амоксициллин]

ATX код

J01CA01 Ампициллин.

Используется в лечении

• O23 Инфекции мочеполовых путей при беременности
• N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями (A56.1+)
• N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
• N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
• N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
• M71.1 Другие инфекционные бурситы
• M71.0 Абсцесс синовиальной сумки
• M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты
• M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия
• M60.0 Инфекционные миозиты
• M13.9 Артрит неуточненный
• L30.3 Инфекционный дерматит
• L01.0 Импетиго [вызванное любым организмом] [любой локализации]
• L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки
• K83.0 Холангит
• K81 Холецистит
• K65 Перитонит
• J85 Абсцесс легкого и средостения
• J18.9 Пневмония неуточненная
• J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
• J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
• J02 Острый фарингит
• J01.9 Острый синусит неуточненный
• J01 Острый синусит
• I38 Эндокардит, клапан не уточнен
• I33 Острый и подострый эндокардит
• H66.9 Средний отит неуточненный
• G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
• A74.9 Хламидийная инфекция неуточненная
• A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем
• A54.9 Гонококковая инфекция неуточненная
• A54 Гонококковая инфекция
• A49 Бактериальная инфекция неуточненной локализации
• A46 Рожа
• R57.2 Септический шок
• A32 Листериоз
• A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
• A01.4 Паратиф неуточненный
• Z100* КЛАСС xxii хирургическая практика
• L01 Импетиго
• A41.9 Септицемия неуточненная

Описание лекарственной формы

Таблетки.
Таблетки белого цвета, круглой формы с двояковыпуклыми поверхностями, с риской.
Таблетки 250 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги с полимерным покрытием.
По 10 или 20 таблеток в банке из оранжевого стекла или в банке полимерной.
1 банку или 1, 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению препарата помещают в пачку из картона.

Состав

Состав на 1 таблетку.
Активное вещество:
Ампициллина тригидрат - 250,0 мг.
В пересчете на ампициллин.
Вспомогательные вещества:
Кальция стеарата моногидрат - 3,8 мг.
Магния гидросиликат (тальк) - 3,8 мг.
Крахмал картофельный - до получения таблетки массой 380,0 мг.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь быстрая, высокая, биодоступность - 40%; время достижения максимальной концентрации при приеме 500 мг - 2 часа, максимальная концентрация - 3-4 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 20%. Период полувыведения - 1-2 часа. Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха (при его воспалении), слюне, тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек). Выводится преимущественно почками (70-80%), в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично - с желчью, у кормящих матерей - с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.

Фармакодинамика

Полусинтетический пенициллин, широкого спектра действия, бактерициден. Кислотоустойчив. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., вacillus anthracis, сlostridium spp.
Умеренно активен против большинства энтерококков, в тч Enterococcus faecalis, Listeria spp., и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий.
Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами:
• Дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит. Тонзиллит. Фарингит. Средний отит. Бронхит. Пневмония. Абсцесс легкого);
• Почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит);
• Гонорея;
• Желчевыводящих путей (холангит, холецистит);
• Цервицит;
• Кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
• Опорно-двигательного аппарата;
• Желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ампициллину (в том числе к другим пенициллинам. Цефалоспоринам. Карбапенемам) и другим компонентам препарата. Инфекционный мононуклеоз. Лимфолейкоз. Печеночная недостаточность. Заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит. Связанный с применением антибиотиков). Период грудного вскармливания. Детский возраст до 3-х лет.
С осторожностью.
Бронхиальная астма, поллиноз и другие аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, беременность.

При беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения ампициллина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь за 0,5-1 час до еды с небольшим количеством воды.
Режим дозирования и продолжительность терапии устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя к препарату (от 5-10 дней до 2-3 недель, а при хронических процессах - в течение нескольких месяцев).
Взрослым и детям с 3-х лет с массой тела более 20 кг: по 0,25-0,5 г (1-2 таблетки) каждые 6 часов. Максимальная суточная доза - 4 г.
Детям с 3-х лет с массой тела до 20 кг: назначают по 12,5-25 мг/кг или по 16,7-33,3 мг/кг каждые 8 часов.
При гонококковом уретрите - 3,5 г однократно.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, глоссит, умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный колит.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).
Аллергические реакции: зуд и шелушение кожи, крапивница, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), анафилактический шок, реакции, сходные с сывороточной болезнью.
Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз влагалища, сыпь (может исчезнуть без отмены препарата).
Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища и аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию.
Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в том числе аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс).
Уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), лекарственных средств, в прогрессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений прорыва ).
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию , повышают концентрацию ампициллина в плазме (за счет снижения канальцевой секреции).
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Передозировка

Симптомы: проявления токсического действия на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.

Особые указания

В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется рекомендуемая врачом коррекция режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При применении высоких доз у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на центральную нервную систему.
При применении ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
При лечении легкой диареи, вызванной сlostridium difficile, возникающей на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные лекарственные средства, показана отмена препарата. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу. Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 часов после исчезновения клинических признаков заболевания.
При первых признаках аллергии препарат отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 20°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания компонентов

Противопоказания Ampicillin

Гиперчувствительность (в тч к другим пенициллинам). инфекционный мононуклеоз. лимфолейкоз. печеночная недостаточность. заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит. связанный с применением антибиотиков). детский возраст до 1 мес.

Противопоказания сloxacillin

Повышенная чувствительность к пенициллинам в анамнезе.

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Ampicillin

Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): лейкопения. нейтропения. тромбоцитопения. агранулоцитоз. анемия.
Со стороны органов ЖКТ: стоматит. гастрит. сухость во рту. изменение вкуса. боль в животе. тошнота. рвота. диарея. псевдомембранозный колит. увеличение активности печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции. Крапивница. гиперемия и зуд кожи. лихорадка. бронхоспазм. ангионевротический отек. ринит. конъюнктивит. артралгия. анафилактический шок. токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). эозинофилия. везикулезная сыпь. многоформная экссудативная эритема. синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие. Интерстициальный нефрит. нефропатия. суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма). дисбактериоз. кандидамикоз влагалища. в месте введения - тромбофлебит. боль. эритема и/или инфильтрат (при в/м введении). флебит (при в/в введении).

Побочные эффекты сloxacillin

Желудочно-кишечные расстройства (гастралгия, тошнота, рвота, диарея; аллергические реакции (острые реакции гиперчувствительности возникают в течение 1-30 мин после приема препарата).

Год актуализации информации

Особые отметки:

Фирмы производители (или дистрибьюторы) препарата

Biochemie

Биохимик ПАО

DSM Anti-Infectivs Египет

Мосхимфармпрепараты им. Н.А.Семашко

North China Pharmaceutical Group Semisyntech Co.

CSPC Weisheng Pharmaceutical (Shijiazhuang) Co., Ltd.

Zhuhai United Laboratories Co.