Другие названия и синонимы
Bicillin.
Действующие вещества
- Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаина
- Бензатина бензилпенициллин
- Бензилпенициллин
Фармакологическая группа
Пенициллины в комбинациях
Аналоги по действию
- Пенициллин G натриевая соль [Бензилпенициллин]
- Бензилпенициллин [Бензилпенициллин]
- Бензилпенициллина натриевая соль-Виал [Бензилпенициллин]
- Прокаин пенициллин G 3 мега [Бензилпенициллин Прокаин]
ATX код
J01CE30 Пенициллины, чувствительные к бета-лактамазам, в комбинации.
Используется в лечении
- N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+)
- M79.0 Ревматизм неуточненный
- J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
- I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца
- I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца
- I01 Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца
- B55.9 Лейшманиоз неуточненный
- A66 Фрамбезия
- A53.9 Сифилис неуточненный
- A46 Рожа
- A38 Скарлатина
- T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Описание лекарственной формы
Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.
Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1200000 ЕД + 300000 ЕД.
1200000 ЕД + 300000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл.
1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары.
Состав
Бензатина бензилпенициллина
1200000 ЕД, бензилпенициллина новокаиновой соли (бензилпенициллин прокаина)
300000 ЕД.
Фармакокинетика
Бициллин-5 является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель.
Бензатина бензилпенициллин.
После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день после введения 2400000 ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 ME препарата - 0,06 мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до 33%.
Введенной дозы.
Бензилпенициллин.
Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы.
При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизменном виде.
Фармакодинамика
Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия.
Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в тч Streptococcus pneumoniae), сorynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, вacillus anthracis, сlostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма; сифилис, фрамбезия;
Стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление.
Противопоказания
Гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и к другим бета- лактамным антибиотикам. Период лактации.
С осторожностью.
Беременность, почечная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, псевдомембранозный колит.
При беременности и кормлении грудью
Бициллин-5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери.
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.
Способ применения и дозы
Внутримышечно.
Взрослым - по 1200000 ЕД + 300000 ЕД 1 раз в 4 недели.
Детям дошкольного возраста
480000 ЕД + 120000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет - 960000 ЕД + 240000 ЕД 1 раз в 4 недели.
Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор прокаина (новокаина).
Суспензию Бициллин-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя.
Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется.
При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затрудняться её движение через иглу шприца.
Побочные эффекты
Аллергические реакции:
Анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит.
Лабораторные показатели: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
Прочие: стоматит, глоссит.
Взаимодействие
Бактерицидные антибиотики (в тч.
Цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в тч макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс);
Снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений «прорыва». Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Особые указания
Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела.
При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с развитием грибковых инфекций целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - противогрибковые препараты для системного применения.
Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Противопоказания компонентов
Противопоказания вenzathine benzylpenicillin
Гиперчувствительность, в тч к другим пенициллинам, бронхиальная астма, поллиноз, склонность к аллергическим проявлениям.
Противопоказания вenzylpenicillin
Гиперчувствительность, в тч к другим пенициллинам; эпилепсия (для эндолюмбального введения), гиперкалиемия, аритмия (для калиевой соли).
Противопоказания вenzbromarone
Гиперчувствительность. острая порфирия. тяжелые поражения печени и почек. беременность. грудное вскармливание (на время лечения прекращают). детский возраст.
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты вenzathine benzylpenicillin
Аллергические реакции. Сыпь на коже и слизистых оболочках. крапивница. повышение температуры тела. эозинофилия. боль в суставах. многоформная эритема. эксфолиативный дерматит. отек Квинке. анафилактический шок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения коагуляции.
Прочие. Головная боль. стоматит. глоссит. местные явления: боль в месте введения. инфильтраты. абсцессы. свищи. периферические невриты. при длительной терапии - суперинфекция. вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.
Побочные эффекты вenzylpenicillin
Аллергические реакции. Анафилактический шок. крапивница. отек Квинке. повышение температуры тела/озноб. головная боль. артралгия. эозинофилия. интерстициальный нефрит. бронхоспазм. кожные высыпания.
Прочие. Для натриевой соли - нарушение сократимости миокарда; для калиевой соли - аритмия, остановка сердца, гиперкалиемия.
При эндолюмбальном введении - нейротоксические реакции: тошнота. рвота. повышение рефлекторной возбудимости. менингеальные симптомы. судороги. кома.
Побочные эффекты вenzbromarone
Желудочно-кишечные расстройства (диарея), усиление суставных болей (в начале лечения), острые приступы подагры, почечные симптомы отложения уратов, кожные аллергические реакции.
Год актуализации информации
Особые отметки:
Фирмы производители (или дистрибьюторы) препарата
Синтез ПАО
