Cynt.
Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов
Полные аналоги по веществу
Аналоги по действию
C02AC05 Моксонидин.
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| моксонидин | 0,2 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 95,8 мг; повидон - 0,7 мг; кросповидон - 3 мг; магния стеарат - 0,3 мг | |
| покрытие: гипромеллоза - 1,3 мг; этилцеллюлоза - 1,2 мг; макрогол - 0,25 мг; тальк - 0,9975 мг; красители: железа оксид красный (Е172) - 0,0025 мг; титана диоксид (Е171) - 1,25 мг |
В блистере 10 или 14 шт.; в коробке 1, 2, 3 или 4 блистера.
| 0,3 мг | |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 95,7 мг; повидон - 0,7 мг; кросповидон - 3 мг; магния стеарат - 0,3 мг | |
| покрытие: гипромеллоза - 1,3 мг; этилцеллюлоза - 1,2 мг; макрогол - 0,25 мг; тальк - 0,975 мг; красители: железа оксид красный (Е172) - 0,025 мг; титана диоксид (Е171) - 1,25 мг |
| 0,4 мг | |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 95,6 мг; повидон - 0,7 мг; кросповидон - 3 мг; магния стеарат - 0,3 мг | |
| покрытие: гипромеллоза - 1,3 мг; этилцеллюлоза - 1,2 мг; макрогол - 0,25 мг; тальк - 0,875 мг; красители: железа оксид красный (Е172) - 0,125 мг; титана диоксид (Е171) - 1,25 мг |
Таблетки с дозировкой 0,2 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, светло-розового цвета, с гравировкой «0,2» с одной стороны.
Таблетки с дозировкой 0,3 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, светло-красного цвета, с гравировкой «0,3» с одной стороны.
Таблетки с дозировкой 0,4 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, матово-красного цвета, с гравировкой «0,4» с одной стороны.
Фармакологическое действие
Гипотензивное.
Моксонидин избирательно взаимодействует с имидазолиновыми I1-рецепторами, расположенными в стволе мозга, что приводит к снижению симпатической активности.
Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными α2-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину.
Влияние на гемодинамику. Снижение сАД и дАД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.
Максимум гипотензивного эффекта достигается примерно через 2,5-7 ч после приема внутрь.
Абсорбция - 90%. maxCmax в плазме крови (после приема табл. 0,2 мг) - 1,4-3 нг/мл и достигается через 30-180 мин. Биодоступность - 88%. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.
Объем распределения - 1,4-3 л/кг. Проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы крови - 7,2%.
Основные метаболиты: 4,5 дегидромоксонидин и производные гуанидина.
T1/2 моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрогенизированного моксонидина. Менее 1% дозы выводится с калом. Моксонидин не кумулирует при длительном применении.
Фармакокинетика в пожилом возрасте.
Наблюдаются возрастные изменения фармакокинетики, которые, вероятно, обусловлены сниженной метаболической активностью и/или несколько более высокой биодоступностью моксонидина у пожилых пациентов. Однако эти фармакокинетические различия не являются клинически значимыми.
Фармакокинетика при почечной недостаточности.
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с сl креатинина. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина 1/2 приблизительно в 3 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (Cl креатинина >90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина >30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения выше, чем у больных с нормальной функцией почек приблизительно на 80 и 35% соответственно. В обеих группах максимальные концентрации моксонидина в плазме крови выше лишь на 50%. Назначение многократных доз моксонидина не приводит к кумуляции соединения в организме больных с умеренной почечной недостаточностью.
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Артериальная гипертензия.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
Синдром слабости синусного узла, выраженная брадикардия, синоатриальная и AV-блокада;
Тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III-IV стадия), нестабильная стенокардия;
Выраженная печеночная недостаточность;
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
Паркинсонизм, эпилепсия, депрессия;
Глаукома;
Перемежающаяся хромота, болезнь Рейно (из-за отсутствия опыта применения);
Гемодиализ.
Нет клинических данных о негативном влиянии на течение беременности. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия на беременность, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Однако следует соблюдать осторожность, назначая Цинт беременным женщинам. Моксонидин проникает в грудное молоко, женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.
Внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза Цинта - 0,2 мг 1 раз в сутки; максимальная суточная доза - 0,6 мг, разделенная на 2 приема.
Максимальная однократная доза - 0,4 мг.
Начальная суточная доза для пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина - 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе - 0,2 мг. Максимальная суточная доза - 0,4 мг.
Со стороны ЦНС. Редко - головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная утомляемость; часто - астения, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия.
Со стороны ЖКТ. Сухость во рту.
Аллергические реакции. Периферические отеки.
Происходит взаимное усиление действия моксонидина при совместном применении с другими гипотензивными средствами.
При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.
Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.
Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.
Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.
Симптомы. Головная боль. Седативный эффект. Сонливость. Чрезмерно выраженное снижение АД. Головокружение. Общая слабость. Брадикардия. Сухость во рту. Рвота. Усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение. Специфических антидотов не существует.
В случае гипотензии рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина.
Брадикардия может быть купирована атропином.
Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию при передозировке моксонидина.
Компания не располагает данными о том, что Цинт нельзя использовать при хронической почечной недостаточности (Cl креатинина 160 мкмоль/л).
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Цинта, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Цинт.
Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.
Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
Цинт может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами медленных кальциевых каналов.
Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.
Таблетки, покрытые оболочкой 0.2 мг блистер - При температуре не выше 25 °C.
Таблетки, покрытые оболочкой 0.3 мг блистер - При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Таблетки, покрытые оболочкой 0.2 мг блистер - 2 года.
Таблетки, покрытые оболочкой 0.3 мг блистер - 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Гиперчувствительность. сердечная недостаточность (классы I-IV по NYHA). брадикардия (ЧСС 160 мкмоль/л). возраст ≥75 лет. детский возраст до 16 лет.
С осторожностью. Беременность. лактация. ангионевротичекий отек. тяжелая ИБС. нестабильная стенокардия. перемежающаяся хромота. болезнь Рейно. болезнь Паркинсона. эпилептические расстройства. глаукома. депрессия.
Безопасность моксонидина оценивалась более чем у 4000 пациентов по всему миру, в тч более чем 1200 пациентов получали его более 6 мес и более 800 пациентов лечились 1 год и более. Большинство побочных реакций были легкой или средней степени тяжести и не требовали отмены терапии. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях 4,7% пациентов прекратили прием моксонидина из-за побочных реакций. Среди пациентов, получавших плацебо, наблюдалось 2,5% случаев прекращения лечения. В таблице 3 ниже перечислены побочные реакции, отмечавшиеся у ≥1% пациентов, участвовавших в плацебо-контролируемых исследованиях и получавших моксонидин. Продолжительность приема составила от 6 до 8 нед, принимаемые дозы - от 0,2 до 0,8 мг/сут.
Таблица 3.
Побочные реакции, возникшие в результате лечения, во всех плацебо-контролируемых исследованиях с частотой ≥1% по системам организма.
| Системы организма, побочная реакция | Частота, % | |
| Моксонидин (n=886) | Плацебо (n=555) | |
| Со стороны организма ц велом в целом | 18,2 | 15,9 |
| Астения | 5,6 | 3,2 |
| Головная боль | 7,7 | 8,1 |
| Инфекции | 1,0 | 1,6 |
| Боль | 1,4 | 1,3 |
| Боль в животе | 1,0 | 0,7 |
| Боль в спине | 1,7 | 1,3 |
| Со стороны ССС | 3,5 | 2,2 |
| Со стороны ЖКТ | 5,8 | 5,4 |
| Понос | 1,2 | 0,7 |
| Тошнота | 1,6 | 1,6 |
| Со стороны обмена веществ и питания | 5,2 | 4,0 |
| Периферический отек | 1,6 | 1,6 |
| Со стороны нервной системы | 18,2 | 8,8 |
| Головокружение | 2,3 | 2,0 |
| Сухость во рту | 10,4 | 2,9 |
| Сонливость | 2,0 | 0,2 |
| Вертиго | 1,5 | 0,9 |
| Со стороны органов дыхания | 6,2 | 7,0 |
| Фарингит | 1,8 | 1,3 |
| Синусит | 1,4 | 2,0 |
| Бронхит | 1,4 | 1,1 |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | 2,3 | 1,3 |
| Сыпь | 1,1 | 0,4 |
| Со стороны органов чувств | 2,3 | 0,9 |
| Со стороны мочеполовой системы | 2,3 | 2,7 |
Влияние на результаты лабораторных обследований.
При контролируемых клинических исследованиях изменения клинически важных стандартных лабораторных параметров. вероятно. связанные с введением моксонидина. наблюдались редко. показатели встречаемости сопоставимы с таковыми при приеме плацебо.
Пострегистрационные побочные реакции.
Часто (≥1/100. Нечасто (≥1/1000. Редко (≥1/10000, Гипотензия, постуральная гипотензия.
Очень редко (Ангионевротический отек.
Несмотря на целостность, позвоночный столб условно делят на части - отделы. Каждый из них можно обследовать точечно или все вместе. Рассмотрим их подробнее:
Раньше единственным радикальным решением при истончении хряща была эндопротезирование. Сегодня на передний план выходит регенеративная медицина — подход, который запускает собственные механизмы восстановления организма.
Давайте обсудим специфику способа, его положительные стороны. Благодаря этому вы поймете, подходит ли он для вас.
Электромагнитные сканеры для проведения магнитно-резонансной томографии различаются по техническим показателям, что заставляет пациентов заранее выяснять, какой аппарат МРТ лучше для исследования позвоночника. Скрининговые установки применяются в клинической практике уже более тридцати лет, с каждым годом совершенствуются, становятся мощнее и эффективнее. Малочастотные агрегаты сейчас также используются при определенных условиях.
