Доксазозин

Другие названия и синонимы

Doxazosin.

Доксазозин

Действующие вещества

• Доксазозин (2.43 мг)

Фармакологическая группа

Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики || Альфа-адреноблокаторы

Аналоги

Полные аналоги по веществу

• Кардура
• Доксазозин-ФПО
• Артезин
• Урокард
• Доксазозин-Тева

Аналоги по действию

• Празозина таблетки [Празозин]
• Корнам [Теразозин]
• Празозин [Празозин]
• Сетегис [Теразозин]

ATX код

C02CA04 Доксазозин.

Используется в лечении

• N40 Гиперплазия предстательной железы
• I15 Вторичная гипертензия
• I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

Состав

1 таблетка содержит доксазозина мезилата 2,43 мг (в пересчете на основание - 2 мг), а также вспомогательные вещества (сахар молочный, натрия гликолат, крахмал, магний стеариновокислый, МКЦ, натрия лаурилсульфат); в контурной ячейковой упаковке 10 или 25 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок, или в банках или в полистироловых флаконах по 30, 50 или 100 шт., в картонной пачке 1 банка или 1 флакон.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие
Гипотензивное, сосудорасширяющее, гиполипидемическое, спазмолитическое.
Селективно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы. За счет снижения тонуса мышц сосудов уменьшает ОПСС и понижает АД. Уменьшает концентрации триглицеридов, общего холестерина и ЛПВП в плазме. Одновременно отмечается некоторое увеличение коэффициента ЛПВП по отношению к общему холестерину (на 4-13%). Подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает содержание активного плазминогена в тканях. Уменьшает тонус гладкомышечных клеток стромы и капсулы предстательной железы, а также шейки мочевого пузыря. Понижает сопротивление и давление в мочеиспускательном канале, уменьшает сопротивление внутреннего сфинктера.

Характеристика вещества

Таблетки от белого до белого с серовато-кремовым оттенком цвета.
Селективно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы. За счет снижения тонуса мышц сосудов уменьшает ОПСС и понижает АД. Уменьшает концентрации триглицеридов, общего холестерина и ЛПВП в плазме. Одновременно отмечается некоторое увеличение коэффициента ЛПВП по отношению к общему холестерину (на 4-13%). Подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает содержание активного плазминогена в тканях. Уменьшает тонус гладкомышечных клеток стромы и капсулы предстательной железы, а также шейки мочевого пузыря. Понижает сопротивление и давление в мочеиспускательном канале, уменьшает сопротивление внутреннего сфинктера.

Фармакодинамика

После однократного приема гипотензивный эффект достигается через 2-6 ч и сохраняется в течение 24 В период лечения у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия величин АД в положении стоя и лежа. При длительном лечении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается после приема внутрь. Абсорбция - 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч), maxCmax достигается через 3 при приеме вечером через 5 Биодоступность - 60-70% (пресистемный метаболизм). Связывание с белками плазмы - около 98%. Быстро метаболизируется в печени путем o-деметилирования и гидроксилирования. Выведение из плазмы происходит в 2 фазы, T1/2 - 19-22 Выделяется через кишечник преимущественно в виде метаболитов, 5% выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с другими антигипертензивными средствами: тиазидными диуретиками. Бета-адреноблокаторами. Блокаторами кальциевых каналов или ингибиторами АПФ). Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (при наличии артериальной гипертензии и при нормальном АД).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

При беременности и кормлении грудью

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды, 1 раз в сутки (утром или вечером).
При артериальной гипертензии. Дозы варьируются от 1 до 16 мг/сут (максимально); начальная доза - 1 мг 1 раз в сутки (перед сном), после этого больной должен находиться в постели в течение 6-8 ч (возможно развитие феномена «первой дозы», особенно выраженного на фоне предшествующего приема диуретиков). При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу увеличивают до 2 мг только через 1-2 нед непрерывного лечения, затем с интервалом 1-2 нед дозу увеличивают на 2 мг до достижения оптимального терапевтического эффекта. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно уменьшают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии - 2-4 мг/сут).
При доброкачественной гиперплазии предстательной железы без артериальной гипертензии: обычно - 2-4 мг/сут, максимальная доза - 8 мг/сут.

Побочные эффекты

При применении доксазозина, особенно в начале лечения, наиболее часто наблюдается ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может приводить к обморокам. С целью предотвращения ортостатической гипотензии больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).
Могут отмечаться: головная боль, головокружение, общее чувство слабости, повышенная утомляемость, сонливость, ринит, тошнота. У больных артериальной гипертензией редко отмечаются: тахикардия, аритмия, боль в груди, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения.
Отмечались единичные случаи аллергических реакций (кожная сыпь, желтуха, тромбоцитопеническая пурпура, повышение уровня трансаминаз), сухости во рту, носовых кровотечений, приапизма, недержания мочи, повышения аппетита, запора, повышения диуреза, миалгий, артралгий.

Взаимодействие

Усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств. Совместим с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами, непрямыми антикоагулянтами и урикозурическими средствами. При сочетании с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффекта, с ингибиторами - понижение. НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства понижают гипотензивное действие. Понижает прессорный эффект эфедрина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к извращению его прессорного действия и развитию тахикардии.

Передозировка

Симптомы. Выраженное понижение АД, иногда сопровождающееся обмороками.
Лечение. Необходимо перевести пациента в горизонтальное положение (опустить голову вниз, приподнять ноги), симптоматическая терапия.

Меры предосторожности применения

С осторожностью назначают при отеке легких, обусловленном аортальным или митральным стенозом; недостаточности правого желудочка сердца, обусловленной эмболией легких или выпотом в полость перикарда; недостаточности левого желудочка с низким давлением наполнения; недостаточности сердечного выброса. С особой осторожностью назначают при нарушении функции печени, когда одновременно применяют препараты, способные отрицательно повлиять на функцию печени. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат следует немедленно отменить.
В начале лечения или в период повышения дозировок целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами.
Алкоголь усиливает нежелательные реакции.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре 5-25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания компонентов

Противопоказания Doxazosin

Гиперчувствительность.

Противопоказания Doxepin

Гиперчувствительность. закрытоугольная глаукома. AV блокада. аденома предстательной железы. беременность. кормление грудью. детский возраст (до 12 лет).

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Doxazosin

Эффект «первой дозы» - гипотензия. головокружение. синкопальные состояния (редко). постуральная ортостатическая гипотензия (при длительном лечении). отеки. тахикардия. нарушения ритма. утомляемость. одышка. головокружение. головная боль. нервозность. раздражительность. патологическая сонливость. затуманенность зрения. ринит. ксеростомия. дискомфорт в брюшной полости. тошнота. обстипация. боль в грудной клетке. нарушение мозгового кровообращения. недержание мочи (редко).

Побочные эффекты Doxepin

Сухость во рту. тошнота. рвота. анорексия. нарушение вкусовых ощущений. афтозный стоматит. диарея. запор. задержка мочи. нарушение зрения. общая слабость. ощущение прилива крови к лицу. головокружение. шум в ушах. головная боль. сонливость. дезориентация. галлюцинации. парестезия. атаксия. экстрапирамидные нарушения. судороги. тремор. гипотензия. тахикардия. фотосенсибилизация. аллергические реакции (кожная сыпь. зуд. ангионевротический отек. эозинофилия). редко - лейкопения. агранулоцитоз. тромбоцитопения. повышение или понижение либидо. отек яичек. гинекомастия (у мужчин). увеличение молочных желез. галакторея (у женщин). гипо- или гипергликемия. синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона. алопеция.

Фирмы производители (или дистрибьюторы) препарата

Биотэк МФПДК

Nu-Pharm Inc.

Озон Фарм ООО

Пранафарм

ЗиО-Здоровье