Доксициклин-Ферейн

Другие названия и синонимы

Doxycycline-Ferein.

Действующие вещества

• Доксициклин (100 мг)

Фармакологическая группа

Тетрациклины

Аналоги

Полные аналоги по веществу

• Доксициклин ЭКСПРЕСС
• Доксициклин Солюшн Таблетс
• Доксициклин
• Юнидокс Солютаб
• Доксициклин Штада

Аналоги по действию

• Рондомицин [Метациклин]
• Ко-тримоксазол [Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм] Триметоприм, Сульфаметоксазол]
• Фибелл [Амоксициллин + Клавулановая кислота Амоксициллин, Клавулановая кислота]
• Сультасин [Ампициллин + Сульбактам Ампициллин, Сульбактам]

ATX код

J01AA02 Доксициклин.

Используется в лечении

• N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
• N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+)
• N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
• N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
• N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
• N41 Воспалительные болезни предстательной железы
• N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
• N34 Уретрит и уретральный синдром
• N30 Цистит
• M86 Остеомиелит
• M71.1 Другие инфекционные бурситы
• M71.0 Абсцесс синовиальной сумки
• M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия
• M65 Синовиты и тендосиновиты
• M60.0 Инфекционные миозиты
• L70 Угри
• L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
• K62.8.1* Проктит
• J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
• J35.0 Хронический тонзиллит
• J32 Хронический синусит
• J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит
• J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
• J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
• J04 Острый ларингит и трахеит
• J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
• J02.9 Острый фарингит неуточненный
• J01 Острый синусит
• H70 Мастоидит и родственные состояния
• H66 Гнойный и неуточненный средний отит
• H60 Наружный отит
• A75 Сыпной тиф
• A70 Инфекция, вызываемая Chlamydia psittaci
• A69.2 Болезнь Лайма
• A55 Хламидийная лимфогранулема (венерическая)
• A53.9 Сифилис неуточненный
• A54 Гонококковая инфекция
• A49.3 Инфекция, вызванная микоплазмой, неуточненная

Описание лекарственной формы

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
Пористая масса светло-желтого цвета.
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 100 мг.
0,1 г активного вещества в ампулу нейтрального стекла вместимостью 5 мл.
0,1 г активного вещества во флаконы нейтрального стекла вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробкой из резиновой смеси, обжатой колпачком алюминиевым или комбинированным колпачком из алюминия и пластмассы.
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или материала упаковочного.
1, 2 контурные ячейковые упаковки с ампулами вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным помещают в пачку из картона.
5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным помещают в пачку с вставкой с ячейками для ампул в 1 или 2 ряда из картона.
При использовании ампул с насечками, кольцом разлома нож ампульный не вкладывают.
1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
5 флаконов помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
5 флаконов помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или материала упаковочного.
1, 2 контурные ячейковые упаковки с флаконами вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.
5 или 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку со вставкой с ячейками для флаконов в 1 или 2 ряда из картона.
Упаковка для стационаров.
10 контурных ячейковых упаковок с флаконами вместе с инструкциями по применению помещают в коробку из картона.
50 флаконов вместе с инструкциями по применению помещают в коробку из картона.

Состав

Активное вещество:
Доксициклина гидрохлорида (в пересчете на доксициклин) - 100 мг.
Вспомогательные вещества:
Натрия дисульфит (натрия метабисульфит), динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты).

Фармакокинетика

При внутривенном введении препарат хорошо проникает в органы и ткани и до 24 часов обнаруживается в эффективных концентрациях в крови, печени, почках, легких, селезенке, в плевральной и асцитической жидкостях.
Плохо проникает в спинномозговую жидкость (10-20% от уровня плазмы). Проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке.
Метаболизируется в печени 30-60%. Период полувыведения - 16-24 При повторных введениях препарат может кумулировать. Накапливается в костной ткани. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы с кальцием. Выводится с желчью, где обнаруживается в высокой концентрации. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции, выводится кишечником (20-60%).

Фармакодинамика

Доксициклин
Полусинтетический антибиотик тетрациклинового ряда с широким спектром антибактериального действия. Проникая внутрь клетки, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Ингибирует синтез протеинов в микробной клетке, нарушая связь транспортных аминоацил-рибонуклеиновых кислот с 30S субъединицей рибосомальной мембраны. Не влияет на синтез клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении большинства грамположительных микроорганизмов: аэробных кокков
Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae); аэробных спорообразующих бактерий
Bacillus anthracis; аэробных неспорообразующих бактерий - Listeria monocytogenes; анаэробных спорообразующих бактерий - сlostridium spp. Препарат активен также в отношении грамотрицательных микроорганизмов: аэробных бактерий - Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Entamoeba histolytica, Escherichia coli, Shigella spp., Treponema spp. (в том числе штаммы, устойчивые к другим антибиотикам, например, к современным пенициллинам и цефалоспоринам). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91-96%) и внутриклеточные патогены. Не действует на большинство штаммов протея, синегнойной палочки и грибы. Существует перекрестная устойчивость к другим тетрациклинам, а также к пенициллинам.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

Инфекции нижних дыхательных путей - бронхит острый и хронический, бронхопневмония, долевая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры;

Инфекции ЛОР-органов - отит, синусит;

Инфекции мочеполовой системы - цистит. Пиелонефрит. Простатит. Уретрит. Уретроцистит. Эндометрит. Эндоцервицит. Острый орхоэпидидимит;

Инфекции кожи и мягких тканей - флегмоны, абсцессы, фурункулез, инфицированные ожоги, раны;

Инфекционные заболевания глаз. Сифилис. Фрамбезия. Иерсиниоз. Легионеллез. Риккетсиоз. Хламидиоз различной локализации (в том числе простатит и проктит). Лихорадка Ку. Пятнистая лихорадка скалистых гор. Тиф (в том числе сыпной. Клещевой. Возвратный). Актиномикоз. Малярия. Лептоспироз. Трахома. Пситтакоз. Орнитоз. Гранулоцитарный эрлихиоз. Дизентерия. Бруцеллез. Остеомиелит. Сепсис. Подострый септический эндокардит. Перитонит;

Профилактика послеоперационных гнойных осложнений.

Противопоказания

Гиперчувствительность. Порфирия. Тяжелая печеночная недостаточность. Лейкопения. Беременность. Период лактации. Детский возраст (до 12 лет - возможность образования нерастворимых комплексов с кальцием с отложением в костном скелете. Эмали и дентине зубов). Миастения.

Способ применения и дозы

Внутривенно вводят при тяжелых формах гнойно-септических заболеваний, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови, а также в случаях, когда прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больными.
Взрослым в первый день лечения вводят 0,2 г один раз в сутки или по 0,1 г каждые 12 часов;
В последующие дни лечения - по 0,1 г один раз в сутки.
Максимальные суточные дозы для взрослых - до 0,3 г/сут или 0,6 г/сут в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях.
Детям старше 12 лет препарат назначают из расчета 4 мг/кг в первый день лечения, в последующие дни - 2 мг/кг также один раз в сутки.
Внутривенно капельно вводят в виде раствора, который готовят ex tempore. Для этого содержимое каждой ампулы или флакона (0,1 г препарата) растворяют в 5 мл воды для инъекций, затем добавляют к 250 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5%.
Раствора глюкозы. Концентрация препарата в растворе не должна превышать 1 мг/мл. Продолжительность инфузии в зависимости от вводимой дозы (0,1 г или 0,2 г препарата) составляет 1-2 часа при скорости введения 60-80 капель в минуту.
Продолжительность лечения при внутривенном введении составляет 3-5 дней с последующим переходом, при необходимости, на прием препарата внутрь.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы:
Повышение внутричерепного давления (анорексия, рвота, головная боль, отек диска зрительного нерва), токсическое действие на центральную нервную систему (головокружение и атаксия).
Со стороны пищеварительной системы. Тошнота, диарея, запор, глоссит, дисфагия, эзофагит (в том числе эрозивный), гастрит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, воспаление в аногенитальной зоне промежности, энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов стафилококков).
Аллергические реакции:
Макулопапулезная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка.
Со стороны крови:
Гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.
Прочие:
Фотосенсибилизация, суперинфекция; устойчивое изменение цвета зубной эмали, флебит, перифлебит.
Грибковые инфекции:
Вагинит, глоссит, стоматит, проктит; дисбактериоз.

Взаимодействие

При сочетании с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), - снижение эффективности последних.
Снижает надежность контрацепции и повышает частоту кровотечений «прорыва» на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.
Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и другие стимуляторы микросомального окисления ускоряют метаболизм доксициклина.
При одновременном использовании метоксифлурана повышается риск развития фатальной нефротоксичности.
Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.
В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.
Фармацевтически несовместим с другими антибактериальными препаратами.

Особые указания

В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него.
При длительном использовании необходим периодический контроль за функцией почек, печени, органов кроветворения.
Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем при возможности микс-инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 месяцев.
Назначение в период развития зубов может стать причиной необратимого изменения их цвета.
Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флуоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения ее функции.
В эксперименте установлено, что доксициклин может вызвать токсическое действие на развитие плода - задержка развития скелета.
Во время инфузий раствор следует защищать от света (солнечного и искусственного).

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания компонентов

Противопоказания Doxycycline

Гиперчувствительность. порфирия. тяжелая печеночная недостаточность. лейкопения. беременность (особенно II-III триместр). кормление грудью. детский возраст до 8 лет (из-за возможности образования нерастворимых комплексов с кальцием и отложения их в костном скелете. эмали и дентине зубов). для в/в введения - миастения.

Использование препарата Doxycycline при кормлении грудью

Противопоказано при беременности (возможно образование нерастворимых комплексов с кальцием и отложение доксициклина в костном скелете) и кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA. D.

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Doxycycline

Со стороны нервной системы и органов чувств. Доброкачественная интракраниальная гипертензия (у взрослых - анорексия. головная боль. рвота. отек диска зрительного нерва. изменение зрения. у детей - выпячивание родничков). токсическое действие на ЦНС (головокружение или неустойчивость).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): гемолитическая анемия. тромбоцитопения. эозинофилия. нейтропения. снижение протромбиновой активности.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота. диарея. запор. дисфагия. глоссит. эзофагит (в т.ч эрозивный). гастрит. изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки. энтероколит (обусловленный пролиферацией резистентных штаммов стафилококков). поражение печени во время длительного приема или у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.
Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь. кожный зуд. гиперемия кожи. отек Квинке. анафилактоидные реакции. обострение системной красной волчанки.
Прочие: дисбактериоз. грибковые инфекции (вагинит. глоссит. стоматит. проктит). реинфекции резистентными штаммами. воспаление в аногенитальной зоне промежности. фотосенсибилизация. устойчивое изменение цвета зубной эмали. при попадании раствора под кожу - флебит и перифлебит.

Год актуализации информации

Особые отметки:

Фирмы производители (или дистрибьюторы) препарата

Брынцалов-А ПАО