Этилметилгидроксипиридин-Акрихин

Основная информация
( +11)

Другие названия и синонимы

Ethylmethylhydroxypyridine-Akrihin.

Действующие вещества

  • Этилметилгидроксипиридина сукцинат (125 мг)

Фармакологическая группа

Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании || Антигипоксанты и антиоксиданты

Аналоги

Полные аналоги по веществу

  • Мексикор
  • Метостабил
  • Мексиприм
  • Медомекси
  • Церекард

Аналоги по действию

  • БРЕЙНМАКС [Мельдоний + Этилметилгидроксипиридина сукцинат Мельдоний, Этилметилгидроксипиридина сукцинат]
  • МексиВ 6 [Этилметилгидроксипиридина сукцинат + [Пиридоксин] Этилметилгидроксипиридина сукцинат, Пиридоксин]
  • Элькар [Левокарнитин]
  • Элькара раствор [Левокарнитин]

ATX код

N07XX Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг.
По 10 или 12 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
3 или 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или 3 контурные ячейковые упаковки по 12 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Состав

1 таблетка содержит:
Действующее вещество.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат - 125 мг;
Вспомогательные вещества.
Лактозы моногидрат, коповидон, кальция стеарат;
Состав пленочной оболочки.
Готовая смесь Опадрай II белого цвета (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 4000, триацетин).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение.
Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции - 0,08-1 ). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при приеме внутрь - 0,46-0,5 Максимальная концентрация (maxCmax) при приеме внутрь - 50-100 нг/мл.
Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания этилметилгидроксипиридина сукцината в организме при приеме внутрь
4,9-5,2.
Метаболизм.
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени, при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й
Глюкуронконъюгаты.
Выведение.
Период полувыведения при приеме внутрь (1/2T1/2) - 4,7-5 Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0,3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Фармакодинамика

Этилметилгидроксипиридин является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.
Механизм действия этилметилгидроксипиридина обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Препарат модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Этилметилгидроксипиридин-Акрихин повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий.
Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (гипоксии и ишемии, нарушении мозгового кровообращения, интоксикации этанолом и антипсихотическими средствами).
В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов - фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда. Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда ЛЖ. снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, повышает антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов «сон-бодрствование», нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.
Этилметилгидроксипиридин-Акрихин обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием препарата усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивиых, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.
Этилметилгидроксипиридин-Акрихин улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

Показания к применению


Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в тч после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;

Легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

Энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);

Синдром вегетативной дистонии;

Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

Ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии;

Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;

Состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;

Астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;

Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

Противопоказания

Острые нарушения функции печени и почек, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
В связи с недостаточной изученностью действия препарата - детский возраст, беременность, грудное вскармливание.

При беременности и кормлении грудью

Этилметилгидроксипиридин-Акрихин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь по 125-250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза - 800 мг (6 таблеток). Длительность лечения - 2-6 недель; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.
Начальная доза
125-250 мг (1-2 таблетки) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза - 800 мг (6 таблеток).
Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца составляет не менее 1,5-2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в весенне-осенние периоды.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы.
Возможно появление индивидуальных побочных реакций диспептического или диспепсического характера.
Прочие.
Возможны аллергические реакции.

Взаимодействие

Этилметилгидроксипиридин-Акрихин можно сочетать со всеми препаратами, применяемыми для лечения соматических заболеваний.
Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противоэпилептических средств (карбамазепина) и противопаркинсонических средств (леводопа), нитратов. Уменьшает токсическое действие этанола.

Передозировка

Симптомы.
Сонливость, бессонница.
Лечение.
В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется,
Симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

Особые указания

Применение в педиатрии.
Препарат не назначают детям до 18 лет в связи с недостаточной изученностью действия препарата.
Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами ).

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Используется в лечении

  • T43.4 Отравление нейролептиками-производными фенотиазинового ряда, бутирофенона и тиоксантена
  • R53 Недомогание и утомляемость
  • K85 Острый панкреатит
  • K65.0 Острый перитонит
  • I69 Последствия цереброваскулярных болезней
  • I67.2 Церебральный атеросклероз
  • I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт
  • I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
  • I21 Острый инфаркт миокарда
  • H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
  • G93.4 Энцефалопатия неуточненная
  • G92 Токсическая энцефалопатия
  • G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
  • F45 Соматоформные расстройства
  • F43 Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации
  • F41 Другие тревожные расстройства
  • F10.3 Абстинентное состояние
  • F06.7 Легкое когнитивное расстройство
  • T90.5 Последствия внутричерепной травмы
  • G90.8 Другие расстройства вегетативной [автономной] нервной системы
  • G31.2 Дегенерация нервной системы, вызванная алкоголем
  • S06.9 Внутричерепная травма неуточненная
  • I67.4 Гипертензивная энцефалопатия
  • T90 Последствия травм головы

Противопоказания компонентов

Противопоказания Ethylmethylhydroxypyridine succinate

Гиперчувствительность. острая почечная недостаточность. острая печеночная недостаточность. беременность. кормление грудью. детский возраст (недостаточно данных по эффективности и безопасности).

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Ethylmethylhydroxypyridine succinate

Частота побочных эффектов приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>10%). часто (>1. 0,1. 0,01. Со стороны иммунной системы. Очень редко - анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница.
Нарушения психики. Очень редко - сонливость.
Со стороны нервной системы. Очень редко - головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Со стороны сосудов. Очень редко - понижение АД, повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Со стороны органов дыхания. грудной клетки и средостения: очень редко - сухой кашель. першение в горле. дискомфорт в грудной клетке. затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Со стороны ЖКТ. Очень редко - сухость во рту. тошнота. боль. жжение и дискомфорт в эпигастральной области. изжога. метеоризм. диарея. ощущение неприятного запаха. металлический привкус во рту.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко - зуд, сыпь, гиперемия.
Общие нарушения и реакции в месте введения. Очень редко - ощущение тепла.

Год актуализации информации

Особые отметки: