Эвиста

Основная информация
( +2)

Другие названия и синонимы

Evista.

Действующие вещества

  • Ралоксифен (60 мг)

Фармакологическая группа

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Аналоги по действию

  • Строметта [Стронция ранелат]
  • Остеохин [Иприфлавон]
  • Ливиал [Тиболон]
  • Велледиен [Тиболон]

ATX код

G03XC01 Ралоксифен.

Используется в лечении

  • M81.0 Постменопаузный остеопороз

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ралоксифена гидрохлорида 60 мг; в контурной ячейковой упаковке 14, 28 или 84 шт.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие
Ингибирующее костную резорбцию.
Селективный модулятор эстрогенных рецепторов. Как агонист влияет на нерепродуктивные ткани и как антагонист - на репродуктивные. Увеличивает концентрацию глобулинов, связывающих гормоны (половые, тироксин, кортикостероиды) с одновременным повышением их суммарного содержания в крови без увеличения уровня свободной фракции.

Фармакодинамика

Нормализует процессы костной резорбции в постменопаузном периоде (увеличивает массу костной ткани), снижает потерю кальция через мочевыделительную систему. Уменьшает общий холестерин, холестерин во фракции ЛПНП, фибриноген сыворотки, Lp(a) и увеличивает концентрацию субфракции ЛПВП-C2. Не стимулирует пролиферацию эндометрия, ткани молочных желез, снижает риск развития рака молочной железы.

Фармакокинетика

Быстро всасывается после приема внутрь примерно на 60%. До поступления в системный кровоток подвергается интенсивному образованию глюкуронидов. Абсолютная доступность составляет лишь 2%. Время до достижения средней максимальной концентрации в плазме и биологическая доступность зависят от взаимопревращений в системной циркуляции и преобразований ралоксифена и его глюкуронидных метаболитов в кишечнике и печени. У пациентов с печеночной недостаточностью концентрация в плазме выше, чем у здоровых, примерно в 2,5 раза и коррелирует с концентрацией билирубина. Имеет большой объем распределения (не зависит от дозы). 1/2T1/2 в плазме - 27,7 Большая часть препарата и его метаболитов экскретируется в течение 5 дней и обнаруживается, главным образом, в фекалиях (менее 6% экскретируется с мочой).

Показания к применению

Предупреждение остеопороза у женщин в постменопаузном периоде.

Противопоказания

Гиперчувствительность. Тромбоэмболия (в тч в анамнезе). Эмболия легочной артерии и тромбоз вен сетчатки. Тромбоз глубоких вен. Печеночная недостаточность. Остеопороз у мужчин. Детородный возраст (у женщин).

При беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1 табл. (60 мг) в день (в любое время дня, независимо от приема пищи). Курс лечения длительный. Женщинам можно сочетать с кальциевыми добавками.

Побочные эффекты

Тромбоз вен, тромбоэмболия, приливы жара, болезненные спазмы икроножных мышц, периферические отеки.

Взаимодействие

При одновременном назначении с варфарином или производными кумарина может снижаться протромбиновое время. Холестирамин уменьшает всасывание.

Меры предосторожности применения

Не рекомендуется применять в сочетании с эстрогенами.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Нельзя замораживать или подвергать воздействию чрезмерно высокой температуры или солнечных лучей.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания компонентов

Противопоказания Raloxifene

Гиперчувствительность. тромбоэмболия (в тч в анамнезе). эмболия легочной артерии и тромбоз вен сетчатки. тромбоз глубоких вен. печеночная недостаточность. длительная иммобилизация. детородный возраст у женщин. беременность. кормление грудью.

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Raloxifene

Тромбоз глубоких вен. тромбоэмболия. эмболия легочных вен и тромбоз вен сетчатки. вазодилатация в первые 6 мес лечения. приливы. болезненные спазмы икроножных мышц. периферические отеки.

Аналоги и заменители