Другие названия и синонимы
Factive.
Фактив
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Хинолоны/фторхинолоны
Аналоги
Полные аналоги по веществу
Аналоги по действию
- Зарквин [Гатифлоксацин]
- Левофлоксацин-Тева [Левофлоксацин]
- Флорацид [Левофлоксацин]
- Левофлоксацин-Лонг Шенг Фарма Лимитед [Левофлоксацин]
ATX код
J01MA15 Гемифлоксацин.
Используется в лечении
- J42 Хронический бронхит неуточненный
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
- J01 Острый синусит
Состав
| Таблетки, покрытые оболочкой |
1 табл. |
| гемифлоксацина мезилат (в форме сесквигидрата), в пересчете на гемифлоксацин |
160 мг |
|
320 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ; повидон; полипласдон ИКС ЭЛ-10 (кросповидон); магния стеарат |
|
| оболочка: Opadry II |
|
В банках или флаконах полимерных 5 или 7 шт.; в пачке картонной 1 банка или флакон; в контурной ячейковой упаковке 5 или 7 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.
Описание лекарственной формы
Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.
На таблетку с дозировкой 320 мг нанесена риска с двух сторон.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
Антибактериальное.
Характеристика вещества
Противомикробное средство из группы фторхинолонов.
Фармакодинамика
Обладает широким спектром бактерицидного действия на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Нарушает процессы репликации, репарации и транскрипции бактериальной ДНК посредством ингибирования ферментов ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV, необходимых для роста бактерий. Гемифлоксацин отличается высокой степенью сродства с бактериальными топоизомеразами II (ДНК-гираза) и IV.
Штаммы Streptococcus pneumonia, с мутациями в генах, кодирующих эти ферменты, резистентны к большинству фторхинолонов. Однако в терапевтически значимых концентрациях гемифлоксацин способен ингибировать измененные ферменты. Таким образом, некоторые из штаммов Streptococcus pneumonia, резистентные к фторхинолонам, могут быть чувствительны к гемифлоксацину. Механизм действия фторхинолонов, включая гемифлоксацин, отличается от такового у бета-лактамных антибиотиков, макролидов, аминогликозидов и тетрациклинов. Не отмечено перекрестной резистентности между гемифлоксацином и этими группами антибиотиков. Основным механизмом развития резистентности к фторхинолонам являются мутации в генах ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, частота возникновения которых составляет ≤10-7-10-10. Гемифлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как in vitro, так и in vivo >in vivo, таких как:
Аэробные грамположительные микроорганизмы - Streptococcus pneumoniae (включая устойчивые к пенициллину, макролидам и большинство устойчивых к офлоксацину/левофлоксацину и MDRSP*),.
Streptococcus pyogenes (включая устойчивые к макролидам), Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Streptococcus mitis.
Staphylococcus aureus (восприимчивые к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus haemolyticus ; Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium.
*MDRSP - группа штаммов Streptococcus pneumoniae, включающая подвид ранее известный как РRSP (Streptococcus pneumoniae устойчивые к пенициллину), и объединяющая штаммы, устойчивые к двум или более из нижеперечисленных антибиотиков: пенициллины, цефалоспорины II-го поколения, макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Hаеmophilus influenzae (в тч с наличием бета-лактамазы), Hаеmophilus parainfluenzae и другие виды Hаеmophilus; Moraxella catarrhalis (с отрицательной и положительной бета-лактамазой) и другие виды Moraxella; Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca и другие виды Klebsiella; Escherichia coli; Neisseria gonorrhoeae; Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter haemolyticus и другие виды Acinetobacter; сitrobacter freundii, сitrobacter koseri и другие виды сitrobacter; Salmonella, Shigella; Enterobacter aerogenes и другие виды Enterobacter; Serratia marcescens и другие виды Serratia; Proteus mirabilis, Proteus vulgaris и другие виды Proteus; Providencia; Morganella morganii и другие виды Morganella; Yersinia; Pseudomonas aeruginosa и другие виды.
Pseudomonas; вordetella pertussis и другие виды вordetella.
Атипичные: сoxiella burnetii и другие виды сoxiella; Mycoplasma pneumoniae и другие виды Mycoplasma; Legionella pneumophila и другие виды Legionella; сhlamydia (Chlamydophila) pneumoniae и другие виды сhlamydia.
Анаэробные: Peptostreptococcus, сlostridium non-perfringens, сlostridium perfringens и другие виды сlostridium; Fusobacterium, Porphyromonas, Prevotella.
Фармакокинетика
При приеме внутрь в дозах 40-640 мг фармакокинетика имеет линейный характер.
Гемифлоксацин быстро всасывается в ЖКТ. Время достижения maxCmax в плазме (Тmax) после приема одной таблетки составляет 0,5-2 После повторного приема 320 мг препарата maxCmax в плазме крови составляет (1,61±0,51) мкг/мл (0,70-2,62 мкг/мл), а AUC - (9,93±3,07) мкг/ч/мл (4,71-20,1 мкг/ч/мл). Препарат практически не аккумулируется (менее 30% при приеме в дозе 640 мг в течение 7 дней).
Прием пищи практически не изменяет фармакокинетику гемифлоксацина, поэтому препарат можно принимать вне зависимости от еды.
При повторном приеме 55-73% препарата связывается с белками плазмы, доля связанной фракции не зависит от возраста.
Концентрация гемифлоксацина в бронхоальвеолярном лаваже выше таковой в плазме. Хорошо проникает в ткани легких.
В небольшом количестве метаболизируется в печени. Спустя 4 ч после приема неизмененный гемифлоксацин преобладает (65%) над метаболитами препарата в плазме крови. Не метаболизируется системой цитохрома Р450 и не ингибирует ее метаболическую активность.
Выводится через кишечник (у здоровых лиц - 61%±9,5% дозы) и с мочой (у здоровых лиц - 36% ±9,3%) в виде неизмененного препарата и продуктов метаболизма. 1/2T1/2 из плазмы и мочи составляет приблизительно 8 и 15 ч соответственно. При гемодиализе - 20-30% дозы гемифлоксацина выводится из плазмы.
Фармакокинетика препарата у детей не изучена.
Возраст не влияет на фармакокинетику гемифлоксацина.
При печеночной недостаточности возможно незначительное увеличение maxCmax в плазме крови, не требующее коррекции дозы. При почечной недостаточности отмечается небольшое увеличение времени элиминации гемифлоксацина из плазмы, без изменения maxCmax. Коррекция дозы у пациентов с сl креатинина >40 мл/мин не требуется. У пациентов с сl креатинина ≤40 мл/мин рекомендуется изменить дозу препарата ( см «Способ применения и дозы»).
Показания к применению
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Внебольничная пневмония, в тч вызванная полирезистентными штаммами;
Обострение хронического бронхита;
Острый синусит.
Противопоказания
Гиперчувствительность к гемифлоксацину и другим фторхинолонам;
Удлинение QT-интервала на ЭКГ, в тч врожденное;
Поражения сухожилий, перенесенные ранее вследствие применения фторхинолонов;
Беременность;
Период грудного вскармливания;
Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Пациенты с риском развития аритмий, включая клинически значимую брадикардию и острую ишемию миокарда;
Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолитической реакции);
Пациенты, получающим стероиды, особенно пожилым, ввиду повышенного риска поражения сухожилий;
Больные с эпилепсией и склонностью к судорогам;
Одновременное применение с ЛС, удлиняющими QT-интервал: антиаритмическими препаратами 1А класса (хинидин, прокаинамид) и 3 класса (амиодарон, соталол);
Пациенты с нарушениями водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия).
При беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Рекомендуемая суточная доза - 320 мг 1 раз в день.
При внебольничной пневмонии - 320 мг 1 раз в день в течение 7 дней.
При обострении хронического бронхита - 320 мг 1 раз в день в течение 5 дней.
При остром синусите - 320 мг 1 раз в день в течение 5 дней.
Пациентам с легкой и умеренной формой почечной недостаточности (Cl креатинина >40 мл/мин) коррекция дозировки не требуется. При тяжелых формах почечной недостаточности (Cl креатинина У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.
Побочные эффекты
Аллергические реакции. Иногда - кожный зуд, крапивница; реакции гиперчувствительности - в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); очень редко - повышенная фоточувствительность, аллергический пневмонит.
Со стороны пищеварительной системы. Тошнота, диарея; иногда - рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия; очень редко - острая печеночная недостаточность, гепатит.
Со стороны нервной системы. Очень редко - тремор, беспокойство, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации, параноидный синдром, депрессия, сонливость. При появлении симптомов поражения ЦНС прием гемифлоксацина прекращают. В отдельных случаях - сенсорная или сенсомоторная аксональная полинейропатия, проявляющаяся парестезиями, гипестезиями и другими нарушениями чувствительности, слабостью.
Со стороны органов чувств. Очень редко - нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, головокружение, снижение слуха.
Со стороны кроветворной системы. Иногда - лейкопения; редко - тромбоцитопения; очень редко - панцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз и/или другие гематологические нарушения; в отдельных случаях - анемия, включая гемолитическую и апластическую.
Со стороны мочевыделительной системы. Редко - кристаллурия; в отдельных случаях - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны лабораторных показателей. Редко - повышение содержания натрия, снижение уровня калия, повышение общего билирубина, снижение уровня кальция, увеличение числа тромбоцитов, снижение количества нейтрофилов крови, изменение гематокрита, повышение концентрации печеночных трансаминаз, креатинфосфаткиназы.
Прочие. Очень редко - артралгия, артрит, тендовагинит, миалгия, васкулиты, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит); разрывы сухожилий.
Взаимодействие
При одновременном применении с антацидами, содержащими алюминий, магний или сульфат железа, и с сукральфатом снижается биодоступность гемифлоксацина. Антациды следует принимать не менее чем за 3 ч до или не ранее чем через 2 ч после приема гемифлоксацина, сукральфат - не ранее чем через 2 ч после приема гемифлоксацина.
Эстроген-прогестероновые пероральные контрацептивы незначительно уменьшают биодоступность гемифлоксацина.
Курсовой прием гемифлоксацина не влияет на фармакокинетику противозачаточных средств - производных этинилэстрадиола или левоноргестрела.
Передозировка
Лечение. При явлениях острой передозировки - индукция рвоты или проведение промывания желудка, назначение симптоматической терапии. Специфический антидот неизвестен. Необходимо обильное питье и динамическое наблюдение. При гемодиализе выводится 20-30% дозы гемифлоксацина из плазмы крови.
Меры предосторожности применения
В период лечения гемифлоксацином необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.
При приеме препарата (как и при применении других фторхинолонов), могут возникнуть реакции фотосенсибилизации, поэтому рекомендуется избегать контакта с прямыми солнечными лучами. Лечение следует прекратить, если наблюдаются симптомы фотосенсибилизации (например изменение кожных покровов напоминает солнечные ожоги).
При первых признаках тендинита (боль и отек в области сухожилий) применение препарата следует прекратить, исключить физические нагрузки и проконсультироваться с врачом.
Риск поражения сухожилий может возрастать у пациентов, получающих кортикостероиды, особенно пожилых. При появлении сухожильных болей при физической нагрузке, воспаления или разрыва сухожилия прием гемифлоксацина прекращают (разрывы сухожилий могут наблюдаться как в период лечения любым фторхинолоном, так и после него).
Псевдомембранозный колит следует подозревать у пациентов с диареей, развившейся после начала лечения гемифлоксацином. Наиболее частым возбудителем колита является сlostridium difficile. В большинстве случаев прекращения приема гемифлоксацина достаточно для исчезновения симптомов колита (редко может потребоваться назначение антибактериальных препаратов, активных в отношении с. difficile).
Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно при одновременном употреблении этанола.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Gemifloxacin
Гиперчувствительность (в тч и к фторхинолонам). удлинение интервала QT на ЭКГ (в тч врожденное). тендовагинит на фоне применения фторхинолонов. беременность. период лактации. детский возраст (до 18 лет).
C осторожностью. Аритмия (в тч риск развития). брадикардия. острая ишемия миокарда. дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. одновременный прием с ЛС. удлиняющими интервал QT (хинидин. прокаинамид. амиодарон. соталол) и ГКС. нарушение водно-электролитного баланса (гипокалемия. гипомагнемия).
Побочные эффекты Gemifloxacin
Аллергические реакции: кожный зуд. крапивница. злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). фотосенсибилизация. аллергический пневмонит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота. диарея. рвота. абдоминальные боли. метеоризм. анорексия. острая печеночная недостаточность. гепатит.
Со стороны нервной системы: тремор. беспокойство. тревожность. спутанность сознания. галлюцинации. параноидная реакция. депрессия. сонливость. сенсорная или сенсомоторная аксональная полинейропатия (парестезия. гипостезия. слабость).
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния. нарушение зрения (диплопия. изменение цветовосприятия). шум в ушах. головокружение. снижение слуха.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения. тромбоцитопения. панцитопения. тромбоцитопеническая пурпура. агранулоцитоз и/или гематологические нарушения. анемия (в тч гемолитическая и апластическая).
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия; интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Лабораторные показатели: гипернатриемия. гипокалиемия. гипербилирубинемия. гипокальциемия. тромбоцитоз. нейтропения. изменение гематокрита. повышение активности «печеночных» трансаминаз. КФК.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия. артрит. тендовагинит. миалгия. васкулит. разрывы сухожилий. Прочие: суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).
