Гризеофульвин

Другие названия и синонимы

Griseofulvin.

Действующие вещества

• Гризеофульвин

Фармакологическая группа

Противогрибковые средства

Аналоги

Полные аналоги по веществу

• Фульцин
• Гризеофульвина таблетки
• Гризеофульвина линимент

Аналоги по действию

• Мифунгар [Оксиконазол]
• Травоген [Изоконазол]
• Нитрофунгин [Хлорнитрофенол]
• Микозидин

ATX код

D01BA01 Гризеофульвин.

Используется в лечении

• B35.4 Микоз туловища
• B35.6 Эпидермофития паховая
• B35.3 Микоз стоп
• B35.1 Микоз ногтей
• B35 Дерматофития
• B35.0 Микоз бороды и головы

Описание лекарственной формы

Таблетки.
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.
Таблетки 125 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению препарата в пачке из картона.

Состав

Состав на одну таблетку.
Действующее вещество:
Гризеофульвин
125,00 мг.
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат (сахар молочный) - 25,56 мг.
Кальция стеарат
1,80 мг.
Повидон (поливинилпирролидон - 3,78 мг.
Низкомолекулярный медицинский.
12600 ± 2700, К‑17).
Крахмал картофельный
23,86 мг.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая: микрокристаллическая форма - 25-70%, ультрамикрокристаллическая форма - почти 100%. Прием жирной пищи усиливает всасывание. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме после приема внутрь - 4-5 максимальная концентрация препарата в плазме - 0,5-5 мг/л. Связь с белками плазмы - 80%.
Избирательно накапливается в роговом слое кожи и ее придатках, а также в печени, жировой клетчатке, скелетной мускулатуре. Незначительное количество распределяется в жидкостях и тканях организма. Проникает через плаценту.
Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов (6‑метил‑гризеофульвина и глюкуронидного производного). Период полувыведения препарата - 24 часа.
Выводится почками (в тч 1% - в неизмененном виде) и через кишечник (36% в неизмененном виде).

Фармакодинамика

Противогрибковый антибиотик, эффективен в отношении грибов рода Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton Achorionum; вызывает нарушение структуры митотического веретена и синтеза клеточной стенки у хитинсодержащих грибов, подавляет деление грибковых клеток в метафазе и синтез белка из-за нарушения связи с матричной рибонуклеиновой кислотой. Накапливается в клетках кожи, волос и ногтей, являющихся предшественниками кератина, делая кератин устойчивым к грибковой инвазии. По мере отделения инфицированного кератина происходит замена его здоровой тканью.

Показания к применению

Микозы кожи. Волос и ногтей (микроспория. Трихофития. Фавус. Онихомикоз. Паховая эпидермофития).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гризеофульвину или к любому компоненту препарата. Порфирия. Системная красная волчанка. Волчаночноподобный синдром. Системные заболевания крови. Лейкопения. Органические заболевания печени и почек. Печеночная недостаточность. Злокачественные новообразования. Беременность. Период грудного вскармливания. Детский возраст до 3‑х лет.

При беременности и кормлении грудью

Препарат в период беременности противопоказан, так как Гризеофульвин проникает через плаценту. На период лечения грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, за один или несколько приемов. Взрослым - в суточной дозе 500 мг. При тяжелых микозах дозу увеличивают. Детям - в суточной дозе 10 мг/кг. Продолжительность лечения при тяжелых микозах - до 12 месяцев.
Курс лечения при поражении кожи тела - 2-4 недели, волосистой части головы - 4-6 недель, стоп - 4-8 недель, пальцев рук
Не менее 4 месяцев, пальцев ног - не менее 6 месяцев. Высшая суточная доза - 1 г.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы:
Головная боль, головокружение, слабость, усталость, бессонница, периферическая нейропатия, нарушение координации движений, дезориентация, парестезии конечностей, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы:
Тошнота, рвота, диарея, гастралгия, кандидозный стоматит, гепатит.
Со стороны органов кроветворения:
Гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Аллергические реакции:
Крапивница, кожная сыпь, зуд, отек Квинке, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
При распространенных высыпаниях проводят десенсибилизирующую терапию. Если высыпания будут нарастать гризеофульвин следует отменить на 3-4 дня. После исчезновения высыпаний антибиотик назначают вновь, но начинают с ½ таблетки в день, а затем дозу постепенно повышают до первоначальной в течение 3-4 дней.

Взаимодействие

Усиливает действие этанола.
Снижает активность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, антикоагулянтов непрямого типа действия вследствие индукции микросомальных ферментов печени.
Барбитураты и примидон уменьшают противогрибковую активность.

Передозировка

В случае передозировки рекомендуется проведение симптоматической терапии и терапии для поддержания жизненно важных органов и систем.

Особые указания

Вследствие отрицательного влияния на репродуктивную функцию (как у мужчин, так и у женщин) необходимо использовать эффективные негормональные методы контрацепции.
Гризеофульвин системного действия не применяют для лечения инфекций легкой степени тяжести, при которых достаточно назначение только противогрибковых средств для наружного применения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение, сонливость, нарушения координации движений, дезориентация, спутанность сознания. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года 6 месяцев.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания компонентов

Противопоказания Griseofulvin+Salicylic acid

Повышенная чувствительность к гризеофульвину и другим компонентам препарата;
Нарушения функции печени;
Профилактическое применение препарата;
Злокачественные опухоли;
Беременность;
Период кормления грудью;
Детский возраст (до 14 лет).

Противопоказания Griseofulvin

Гиперчувствительность. порфирия. системная красная волчанка. волчаночноподобный синдром. системные заболевания крови. лейкопения. органические заболевания печени и почек. гепатоцеллюлярная недостаточность. злокачественные новообразования.

Противопоказания Salicylic acid

Гиперчувствительность, почечная недостаточность, младенческий возраст.

Противопоказания Guanethidine

Гиперчувствительность. недавно перенесенный инфаркт миокарда. нестабильная стенокардия. острое нарушение мозгового кровообращения. беременность. период лактации.

Побочные эффекты Griseofulvin+Salicylic acid

Возможны местные аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, эритемы. В этих случаях рекомендуется сделать перерыв в лечении до исчезновения указанных симптомов. Если после возобновления лечения указанные симптомы вновь возникнут, лечение следует прекратить.

Побочные эффекты Griseofulvin

Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота. сухость во рту. диарея. боль в животе. кандидозный стоматит. повышение активности печеночных трансаминаз. желтуха. гепатит.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. головокружение. чрезмерная утомляемость или слабость. инсомния. периферическая нейропатия. парестезии конечностей. нарушение координации движений. заторможенность. дезориентация. спутанность сознания. депрессия. нарушение вкусовой чувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Аллергические реакции. Сыпь. зуд. крапивница. отек Квинке. фотосенсибилизация. волчаночноподобный синдром. многоформная экссудативная эритема. топический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Побочные эффекты Salicylic acid

Местное раздражение (зуд, жжение в месте нанесения), аллергические реакции.

Побочные эффекты Guanethidine

Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, нагрузочный коллапс (снижение АД при физической нагрузке), брадикардия, стенокардия.
Со стороны нервной системы: чрезмерная утомляемость или слабость, головная боль, головокружение, обморочные состояния.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, отек легких.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, усиление перистальтики кишечника. Прочие: периферические отеки. никтурия. нечеткость зрительного восприятия. выпадение волос. миалгия. тремор. кожная сыпь. обратимое нарушение эякуляции (при сохранении потенции).

Год актуализации информации

Особые отметки:

Фирмы производители (или дистрибьюторы) препарата

Биосинтез ПАО