Hirabezol.
Хайрабезол
Ингибиторы протонного насоса
Хайрабезол
Полные аналоги по веществу
Аналоги по действию
A02BC04 Рабепразол.
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, растворимой в кишечнике | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| рабепразол натрия | 10 мг |
| вспомогательные вещества: магния оксид - 50 мг; маннитол - 17,5 мг; крахмал кукурузный - 2,5 мг; повидон К30 - 1,5 мг; гипролоза низкозамещенная - 16 мг; натрия стеарилфумарат - 2 мг | |
| оболочка пленочная, растворимая в кишечнике: целлацефат - 11,25 мг; титана диоксид - 1 мг; краситель железа оксид красный - 0,1 мг |
| 20 мг | |
| вспомогательные вещества: магния оксид - 69 мг; маннитол - 40 мг; крахмал кукурузный - 2,5 мг; повидон К30 - 1,5 мг; гипролоза низкозамещенная - 24 мг; натрия стеарилфумарат - 2 мг | |
| оболочка пленочная, растворимая в кишечнике: целлацефат - 18 мг; титана диоксид - 1,6 мг; краситель железа оксид желтый - 0,16 мг |
Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике, 10 мг. Круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой от светло-розового до красновато-розового цвета.
Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике, 20 мг. Круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета.
На поперечном разрезе - ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, растворимой в кишечнике, 10 мг, 20 мг.
Для аптек: 10, 14, 15 табл. в Ал/Ал блистере или в Ал/Ал стрипе. 1 или 10 стрипов/блистеров по 10 табл., 1 или 2 стрипа/блистера по 14 табл. 1, 2 или 10 стрипов/блистеров по 15 табл. помещены в пачку картонную.
1 стрип/блистер по 14 или 15 табл. помещен в пачку картонную с клапаном и перфорацией, защищенной пленкой ПВХ с внутренней стороны пачки (7 перфораций в виде круга).
Для стационаров: 100, 500, 1000 табл. в пакете из ПЭ. 1 пак. помещен в банку из ПЭВП. На банку наклеивают этикетку.
Фармакологическое действие
Противоязвенное.
Противоязвенное средство из группы ингибиторов протонного насоса (Н+- К+- АТФазы), метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+- К+- АТФазы.
Блокирует заключительную стадию секреции хлористоводородной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.
Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие.
Антисекреторный эффект после перорального приема 20 мг наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2-4 угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы составляет 62 и 82%, соответственно; продолжительность действия - 48 После окончания приема секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней.
В первые 2-8 нед терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается и возвращается к исходным уровням в течение 1-2 нед после отмены препарата. Не влияет на ЦНС, ССС и дыхательную систему.
Абсорбция - происходит в тонком кишечнике (из-за наличия кислотоустойчивой кишечнорастворимой оболочки) - высокая, Tmax - 3,5 Значения maxCmax и AUC носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома Р450 сYP2C19 и сYP3A4. Биодоступность - 52%, не увеличивается при многократном приеме. T1/2 - 0,7-1,5 клиренс - (283±98) мл/мин.
У пациентов с хронической печеночной недостаточностью слабой или средней степени после однократного приема AUC увеличивается в 2 раза, T1/2 - в 2-3 раза. После приема 20 мг рабепразола в течение 7 дней AUC увеличивается в 1,5 раза, T1/2 - в 1,2 раза.
У пациентов со стабильной терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (Cl креатинина менее 5 мл/мин/1,73 м2), распределение рабепразола натрия близко к таковому у здоровых лиц.
У пожилых пациентов после приема рабепразола в течение 7 дней AUC в 2 раза больше, сmax - на 60% больше, чем у молодых.
Связь с белками плазмы - 97%.
Выводится почками - 90% в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6); кишечником - 10%.
У пациентов с замедленным метаболизмом сYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг/сут AUC увеличивается в 1,9 раза, а T1/2 - в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у быстрых метаболизаторов, в то время как maxCmax увеличивается на 40%.
Язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза;
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
Эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) или рефлюкс-эзофагит;
Поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
Неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией;
В комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью.
Гиперчувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или другим вспомогательным компонентам препарата;
Беременность;
Период лактации;
Детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью. Тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность.
Рабепразол не следует назначать беременным женщинам (данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились.
Внутрь. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая и не измельчая. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола.
При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза. По 10 или 20 мг 1 раз в день. Обычно излечение наступает после 6 нед терапии, однако в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 нед.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения. По 20 мг 1 раз в день. В некоторых случаях лечебный эффект наступает при приеме 10 мг 1 раз в день. Длительность лечения составляет от 2 до 4 нед. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 нед.
При лечении эрозивной ГЭРБ или рефлюкс-эзофагита по 10 или 20 мг 1 раз в день. Длительность лечения составляет от 4 до 8 нед. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 нед.
При поддерживающей терапии ГЭРБ по 10 или 20 мг 1 раз в день. Длительность лечения зависит от состояния пациента.
При неэрозивной ГЭРБ (НЭРБ) без эзофагита по 10 или 20 мг 1 раз в день.
Если после 4 нед лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента. После купирования симптомов для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь в дозе 10 мг 1 раз в день по требованию.
Для лечения синдрома Золлингера-Элисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально. Начальная доза - 60 мг в день, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в день при однократном приеме или по 60 мг 2 раза в день. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых больных с синдромом Золлингера-Элисона длительность лечения рабепразолом составляет до одного года.
Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или хронического гастрита, связанного с инфицированием H. pylori, рекомендуется курс лечения длительностью 7 дней одной из следующих комбинаций препаратов:
- Хайрабезол по 20 мг 2 раза в день + кларитромицин по 500 мг 2 раза в день и амоксициллин по 1 г 2 раза в день.
- Хайрабезол по 20 мг 2 раза в день + кларитромицин по 500 мг 2 раза в день и метронидазол по 400 мг 2 раза в день.
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью. Коррекция дозы пациентам с почечной недостаточностью не требуется.
У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов.
При назначении препарата Хайрабезол пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность.
Пожилые пациенты. Коррекция дозы не требуется.
Дети. Безопасность и эффективность рабепразола 20 мг для краткосрочного (до 8 нед) лечения ГЭРБ у детей в возрасте 12 лет и более подтверждена экстраполяцией результатов адекватных и хорошо контролируемых исследований, подкрепляющих эффективность рабепразола для взрослых исследованиями безопасности и фармакокинетики для пациентов детского возраста. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и более составляет 20 мг 1 раз в день продолжительностью до 8 нед. Безопасность и эффективность рабепразола для лечения ГЭРБ у детей в возрасте младше 12 лет не установлена. Безопасность и эффективность рабепразола для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.
Исходя из опыта клинических испытаний, можно сделать вывод, что рабепразол обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты - в целом слабо выраженные или умеренные и носят преходящий характер.
При приеме рабепразола в ходе клинических исследований отмечались следующие побочные действия: головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, запор, сухость во рту, головокружение, сыпь, периферический отек.
В ходе пострегистрационного применения рабепразола сообщалось о следующих побочных эффектах: повышение уровня печеночных ферментов, редко - гепатит и желтуха. У пациентов с циррозом печени редко сообщалось о развитии печеночной энцефалопатии. Также в редких случаях отмечались тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, буллезные высыпания, крапивница, острые системные аллергические реакции, миалгия, артралгия, гипомагниемия. Очень редко сообщалось о развитии интерстициального нефрита, гинекомастии, мультиформной эритемы, токсического эпидермального некролиза, синдрома Стивенса-Джонсона.
Согласно данным постмаркетингового наблюдения, при приеме ингибиторов протонной помпы возможно увеличение риска возникновения переломов ( см «Особые указания»).
Рабепразол замедляет выведение некоторых ЛС, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты).
Снижает концентрацию кетоконазола на 33%, дигоксина - на 22%.
Не взаимодействует с жидкими антацидами. Совместим с препаратами, метаболизирующимися системой сYP450 (варфарин, фенитоин, теофиллин, диазепам).
Симптомы. Данные о намеренной или случайной передозировке минимальны. Случаев сильной передозировки рабепразолом не было отмечено.
Лечение. Специфический антидот для рабепразола неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы и поэтому слабо выводится при диализе. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.
Ответ пациента на терапию рабепразолом не исключает наличие злокачественных новообразований в желудке. Таблетки препарата Хайрабезол нельзя разжевывать или измельчать. Таблетки следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола.
В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов рабепразола от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но несмотря на это рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении рабепразола пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
У пациентов с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы препарата Хайрабезол не требуется. AUC рабепразола у пациентов с тяжелым нарушением функции печени примерно в 2 раза выше, чем у здоровых пациентов.
Гипомагниемия. При лечении ингибиторами протонной помпы на протяжении по крайней мере 3 мес в редких случаях были отмечены случаи симптоматической или асимптоматической гипомагниемии. В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными побочными явлениями были тетания, аритмия и судороги. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающее замещение магния и отмену терапии ингибиторами протонной помпы. У пациентов, которые будут получать длительное лечение или которые принимают ингибиторы протонной помпы с препаратами, такими как дигоксин, или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например диуретики), медицинские работники должны контролировать уровень магния до начала лечения ингибиторами протонной помпы и в период лечения.
Переломы. Согласно данным наблюдательных исследований, можно предположить, что терапия ингибиторами протонной помпы может привести к возрастанию риска, связанного с остеопорозом переломов бедра, запястья, позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, принимавших высокие дозы ингибиторов протонной помпы в течение года и более.
По рецепту.
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Гиперчувствительность, в тч к замещенным бензимидазолам, беременность, кормление грудью.
Со стороны органов ЖКТ. Диарея. тошнота. рвота. боль в животе. запор. метеоризм. повышение активности печеночных трансаминаз. сухость слизистой оболочки полости рта. редко - снижение аппетита. стоматит.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. головокружение. сонливость. астения. редко - депрессия. нарушение зрения или вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, судороги икроножных мышц, артралгия.
Со стороны респираторной системы. Фарингит, ринит; редко - кашель, синусит.
Аллергические реакции. Кожная сыпь.
Прочие. Боль в спине, гриппоподобный синдром, лихорадка; редко - увеличение массы тела, повышенная потливость.
HiGlance Laboratories Pvt. Ltd.
В чём разница, кому что показано и как сделать правильный выбор — разбираемся с позиций доказательной медицины и клинического опыта.
Магнитно-резонансная томография (МРТ) забрюшинного пространства представляет собой неинвазивный метод диагностики, позволяющий получить детальные изображения внутренних органов и тканей посредством использования мощных магнитных полей и радиочастотных импульсов.
Остеоартроз локтевого сустава представляет собой дегенеративное поражение суставных поверхностей локтевого сустава. Данный вид остеоартроза встречается относительно редко по сравнению с другими крупными суставами. Согласно данным ретроспективного исследования, проведённого Ruelle и соавт. в 1965 году, распространённость остеоартроза локтевого сустава составила всего 0,56% среди пациентов ревматологических клиник. Клинические проявления в этом исследовании были в основном малосимптомными. Дополнительно было отмечено, что у 15,5% пациентов наблюдались признаки вовлечения локтевого нерва, что может быть связано с развитием остеофитов или сужением кубитального канала на фоне деформирующего процесса. Эти данные подчёркивают необходимость оценки неврологических симптомов у пациентов с подозрением на остеоартроз локтевого сустава. Остеоартроз локтевого сустава может проявляться в двух основных формах: первичной и посттравматической, каждая из которых имеет характерные клинические и патоморфологические особенности.
Тазобедренный сустав испытывает колоссальные нагрузки, и даже незначительный дискомфорт при движении может сигнализировать о серьезных нарушениях: от коксартроза до скрытых травм.
