Имуран

Основная информация
( +6)

Другие названия и синонимы

Imuran.

Действующие вещества

  • Азатиоприн (50 мг)

Фармакологическая группа

Иммунодепрессанты

Аналоги

Полные аналоги по веществу

  • Азатиоприн

Аналоги по действию

  • Тимодепрессин [Гамма-D-глутамил-триптофан]
  • Тофацитиниб [Тофацитиниб]
  • Эксэмптия [Адалимумаб]
  • Далибра [Адалимумаб]

ATX код

L04AX01 Азатиоприн.

Используется в лечении

  • M33 Дерматополимиозит
  • M32 Системная красная волчанка
  • M30 Узелковый полиартериит и родственные состояния
  • M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
  • L10 Пузырчатка [пемфигус]
  • K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках
  • D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
  • D55-D59 Гемолитические анемии
  • T86 Отмирание и отторжение пересаженных органов и тканей

Состав

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
азатиоприн 50 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; крахмал прежелатинизированный; магния стеарат; стеариновая кислота. Оболочка таблетки: гипермеллоза; макрогол 400 (при гранулировании и нанесении оболочки в качестве растворителя используется вода очищенная, которая удаляется в процессе производства и в готовом продукте не присутствует)


В блистере 25 шт.; в коробке 4 блистера.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие
Иммунодепрессивное, противоопухолевое, цитостатическое.
Блокирует клеточное деление в результате конкуренции с естественными пуриновыми основаниями ДНК и РНК.

Фармакодинамика

Тормозит рост и развитие иммунокомпетентных клеток (лимфоцитов, плазматических клеток), влияет на кооперативный иммунный ответ (Т-лимфоциты-макрофаги-B-лимфоциты), угнетает миграцию стволовых клеток. В больших дозах (10 мг/кг) угнетает функцию костного мозга, подавляет пролиферацию гранулоцитов, вызывает лейкопению.

Фармакокинетика

Имеет очень вариабельное всасывание. Биодоступность - 20%, поскольку быстро превращается в 6-меркаптопурин (биодоступность последнего - 60%). сmax - 2 Создает высокие концентрации в ткани печени, кишечника; уровень в почках, легких, селезенке, мышцах равен таковому в плазме. T1/2 - 5.

Показания к применению

Трансплантация органов. Тяжелый ревматоидный артрит. Системная красная волчанка. Дерматомиозит. Хронический активный гепатит. Пемфигус вульгарис. Узелковый периартериит. Гемолитическая анемия. Хроническая идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в тч к 6-меркаптопурину).

При беременности и кормлении грудью

Противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым и детям.
Применение при трансплантации органов: до 5 мг/кг/сут в первый день терапии; поддерживающая доза - 1-4 мг/кг/сут в зависимости от клинических показаний и гематологической переносимости. Даже в случае применения низких доз, поддерживающую терапию Имураном следует проводить неопределенно длительно, поскольку существует риск отторжения трансплантата.
Применение при рецидивирующей форме рассеянного склероза: 2-3 мг/кг/сут; для достижения эффекта может потребоваться продолжительность лечения более 1 года. Контролировать прогрессирование болезни не всегда возможно после 2 лет терапии.
Применение при других заболеваниях: начальная доза 1-3 мг/кг/сут и должна подбираться в этом диапазоне доз в зависимости от клинического эффекта (который может быть не получен в течение недель и месяцев от начала лечения ) и изменений формулы крови. Если терапевтический эффект получен, то необходимо уменьшить поддерживающую дозу до минимального уровня, при котором сохраняется полученный эффект. Если в течение 3 мес клинический эффект не достигнут, то Имуран следует отменить. Однако при воспалительных заболеваниях кишечника лечение следует проводить, по крайней мере, в течение 12 мес, а терапевтический эффект может быть достигнут через 3-4 мес. Поддерживающая доза может колебаться от менее чем 1 до 3 мг/кг/сут, и определяется заболеванием, а также индивидуальным ответом пациента.
Опыт применения Имурана у пожилых пациентов ограничен. Хотя по имеющимся данным встречаемость побочных эффектов у пожилых не превышает таковую у других пациентов, принимающих Имуран, у них следует применять минимальные дозировки рекомендованного диапазона доз. Особое внимание должно быть уделено мониторированию гематологических показателей, уменьшению поддерживающей дозы до минимально допустимой для сохранения терапевтического эффекта.
У пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью должны применяться минимальные дозы терапевтического диапазона.

Побочные эффекты

Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгии, миалгии, лекарственная лихорадка, холестатический гепатит, развитие вторичных инфекций; у реципиентов трансплантатов - эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ, панкреатит, некроз и перфорация кишечника, редко - острая почечная недостаточность, гемолитическая анемия, острые легочные заболевания, менингеальные реакции.

Взаимодействие

Усиливает эффект деполяризующих миорелаксантов и ослабляет - недеполяризующих. Иммуносупрессию потенцируют аллопуринол, оксипуринол, тиопуринол.

Меры предосторожности применения

В первые 8 нед терапии необходим еженедельный полный анализ крови. С осторожностью применяют при почечной и печеночной недостаточности. При сочетанном назначении с алло-, окси-, тиопуринолом дозу следует уменьшить в 4 раза.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания компонентов

Противопоказания Azathioprine

Гиперчувствительность. в тч к меркаптопурину. угнетение гемопоэза (гипопластическая и апластическая анемия. лейкопения. лимфопения. тромбоцитопения). печеночная недостаточность. беременность. грудное вскармливание. детский возраст.

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Azathioprine

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), мегалобластный эритропоэз и макроцитоз.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. снижение аппетита. рвота. диарея. боль в животе. нарушение функции печени (гипербилирубинемия. повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ). холестатический гепатит. эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ. у реципиентов трансплантатов - панкреатит. изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки. кишечное кровотечение. некроз и перфорация кишечника. при длительном применении - токсический гепатит.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, лекарственная лихорадка.
Прочие. Миалгия. артралгия. панувеит. развитие вторичной инфекции (бактериальной. вирусной. грибковой. протозойной). алопеция. в единичных случаях - острая почечная недостаточность. гемолитическая анемия. острые легочные заболевания. менингеальные реакции. при длительном применении - мутагенность (является потенциально мутагенным и вызывает хромосомные изменения у человека). тератогенность. канцерогенность (возможно возникновение злокачественных опухолей: лимфоретикулярных. эпителиальных. опухолей кожи на участках. подвергаемых воздействию солнечных лучей).