Карбетоцин

Другие названия и синонимы

Carbetocin.

Действующие вещества

• Карбетоцин (100 мкг)

Фармакологическая группа

Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты || Утеротоники || Окситоцин и его аналоги

Аналоги по действию

• Пабал [Карбетоцин Окситоцин]
• Эргометрин [Эргометрин]
• Окситоцин-Виал [Окситоцин]
• Пастушьей сумки экстракт жидкий [Пастушьей сумки трава]

ATX код

H01BB03 Карбетоцин.

Описание лекарственной формы

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Прозрачный бесцветный раствор.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 100 мкг/мл.
По 1 мл во флаконы нейтрального стекла, герметично укупоренные резиновыми пробками, обкатанные комбинированными колпачками типа «флип‑офф».
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
По 5 флаконов в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или полиэтилентерефталатной.
По 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона.

Состав

Состав на 1 мл:
Действующее вещество:
Карбетоцин - 100 мкг;
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид, уксусная кислота ледяная, вода для инъекций.

Фармакокинетика

Изучение фармакокинетики карбетоцина проводилось у здоровых женщин.
Распределение.
Максимальная концентрация (maxCmax) в плазме крови достигается в течение 30 мин после внутримышечного введения, средняя биодоступность составляет 77%. Кажущийся объем распределения составляет 22 л.
Карбетоцин проникает в грудное молоко. Максимальная концентрация карбетоцина в грудном молоке не превышает 20 пг/мл, что приблизительно в 56 раз ниже, чем в плазме крови.
Метаболизм.
Так же как окситоцин, карбетоцин гидролизуется протеиназами.
Выведение.
Карбетоцин имеет двухфазный характер выведения с линейной фармакокинетикой в интервале доз 400-800 мкг. Период полувыведения (1/2T1/2) составляет 33 мин после внутривенного введения и 55 минут после внутримышечного введения. Почечный клиренс неизмененного карбетоцина низкий, менее 1% от введенной дозы выводится почками в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Карбетоцин является агонистом окситоцина длительного действия, что определяет его фармакологические свойства. Подобно окситоцину, карбетоцин селективно связывается с рецепторами окситоцина в гладкой мускулатуре матки, стимулирует ритмичные сокращения матки, увеличивает частоту имеющихся сокращений и повышает тонус маточной мускулатуры.
После родов карбетоцин способен увеличивать частоту и силу спонтанных маточных сокращений. После внутримышечного или внутривенного введения карбетоцина (в течение 2 минут после введения) происходит быстрое устойчивое сокращение мышц матки.
Однократного введения карбетоцина в дозе 100 мкг достаточно для того, чтобы сохранялись адекватные сокращения матки, предупреждающие маточную атонию и обильное кровотечение, что можно сравнить с внутривенной инфузией окситоцина в течение нескольких часов.

Показания к применению

Профилактика послеродового кровотечения из-за атонии матки.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к карбетоцину, окситоцину и/или любому вспомогательному веществу в составе препарата;
- период беременности и родов до момента рождения ребенка;
- применение с целью индукции родов;
- заболевания печени или почек;
- серьезные заболевания сердечно-сосудистой системы;
- эпилепсия;
- возраст до 12 лет (в связи с отсутствием показаний к применению и клинических данных по эффективности и безопасности).
С осторожностью.
- Карбетоцин следует применять с осторожностью при мигрени. Бронхиальной астме. Сердечно-сосудистых заболеваниях. Гестационном сахарном диабете. Эклампсии и преэклампсии. А также при любых состояниях. При которых быстрое увеличение объема внеклеточной жидкости может спровоцировать осложнения. Связанные с гипергидратацией;
- у девочек-подростков от 12 до 18 лет (данные по эффективности и безопасности карбетоцина ограничены).

При беременности и кормлении грудью

Беременность.
Применение препарата Карбетоцин противопоказано в течение беременности и во время родов до момента рождения ребенка.
Грудное вскармливание.
Во время клинических исследований карбетоцин не оказывал значительного влияния на выделение грудного молока.
Небольшое количество карбетоцина может проникать из плазмы крови в молозиво или в грудное молоко матери и затем разрушаться ферментами кишечника новорожденного.
После введения карбетоцина не требуется прекращение грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Препарат Карбетоцин вводится внутривенно или внутримышечно под медицинским наблюдением в специализированных стационарах.
После оперативного родоразрешения путем операции кесарева сечения под эпидуральной или спинальной анестезией препарат Карбетоцин вводится однократно внутривенно медленно в дозе 100 мкг/мл.
После естественного родоразрешения препарат Карбетоцин вводится однократно в дозе 100 мкг/мл внутримышечно или внутривенно.
При внутривенном введении препарат вводится медленно в течение 1 минуты.
Препарат следует вводить сразу же после рождения ребенка, предпочтительно до отделения плаценты.
Препарат Карбетоцин предназначен только для однократного введения. Повторное введение карбетоцина не допускается.
Нельзя применять препарат, если в растворе наблюдаются нерастворимые частицы или раствор изменил цвет.
Неиспользованный препарат подлежит уничтожению.
Применение препарата в особых клинических группах.
Дети и подростки до 18 лет.
Показания к применению препарата Карбетоцин у детей до 12 лет отсутствуют.
Данные по эффективности и безопасности карбетоцина у девочек подростков от 12 до 18 лет ограничены.

Побочные эффекты

Характер и частота развития нежелательных реакций (HP) при применении карбетоцина сопоставимы с HP окситоцина.
HP, возможные на фоне применения карбетоцина, распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до HP, выявленные при внутривенном введении карбетоцина после операции кесарева сечения.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы.
Часто. Анемия.
Нарушения со стороны нервной системы.
Очень часто. Головная боль, тремор;
Часто. Головокружение.
Нарушения со стороны сердца.
Частота неизвестна. Тахикардия, брадикардия*, аритмия*, ишемия миокарда*, удлинение интервала QT*.
Нарушения со стороны сосудов.
Часто. Снижение артериального давления (АД), «приливы» крови к лицу.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки, средостения.
Часто. Боль в груди, одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.
Очень часто. Тошнота, боль в животе;
Часто. Металлический привкус во рту, рвота.
Нарушения со стороны кожных покровов.
Очень часто. Зуд.
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата.
Часто. Боль в спине.
Общие расстройства и нарушения в месте введения.
Очень часто. Ощущение жара;
Часто. Озноб, боль в месте введения.
* О развитии HP сообщалось при применении окситоцина (схожего по структуре с карбетоцином).
В клинических исследованиях были отмечены единичные случаи повышенного потоотделения и тахикардии.
HP, выявленные при внутримышечном введении карбетоцина после естественного родоразрешения.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы.
Нечасто. Анемия.
Нарушения со стороны нервной системы.
Нечасто. Головная боль, головокружение;
Редко. Тремор.
Нарушения со стороны сердца.
Нечасто. Тахикардия;
Частота неизвестна. Брадикардия*, аритмия*, ишемия миокарда*, удлинение интервала QT*.
Нарушения со стороны сосудов.
Нечасто. Понижение артериального давления;
Редко. «приливы» крови к лицу.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки, средостения.
Нечасто. Боль в груди;
Редко. Одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.
Нечасто. Тошнота, боль в животе, рвота.
Нарушения со стороны кожных покровов.
Редко. Зуд.
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата.
Нечасто. Боль в спине, мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.
Редко. Задержка мочи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения.
Нечасто. Лихорадка, озноб, боль в месте введения.

Взаимодействие

Не наблюдалось случаев лекарственного взаимодействия при применении карбетоцина совместно с различными анальгетиками, спазмолитиками и средствами, используемыми для проведения спинальной и эпидуральной анестезии. Однако не следует смешивать карбетоцин в одном шприце с другими вводимыми препаратами.
Поскольку по химической структуре карбетоцин близок к окситоцину, нельзя исключить возможность взаимодействий, характерных для окситоцина.
Возможен резкий подъем АД при введении препарата через 3-4 ч после профилактического применения сосудосуживающих препаратов в сочетании с каудально-проводниковой анестезией. Также возможно повышение АД и усиление эффекта карбетоцина при совместном применении препарата с препаратами спорыньи (метилэргометрин).
Не рекомендуется применять карбетоцин одновременно с простагландинами в связи с возможным усилением его действия. Если все же их одновременное применение необходимо, то за родильницей должно вестись постоянное наблюдение.
Некоторые ингаляционные анестетики, такие как галотан и циклопропан, могут усиливать гипотензивное действие и снижать воздействие карбетоцина на матку. Возможно развитие аритмии при последовательном применении карбетоцина с окситоцином.
При введении окситоцина или метилэргометрина после карбетоцина риск кумулятивного влияния возрастает.

Передозировка

Симптомы.
Передозировка карбетоцина может спровоцировать гипертонус матки вне зависимости от наличия или отсутствия повышенной чувствительности к карбетоцину.
Гиперстимуляция с выраженными (гипертоническими) или длительными (тетаническими) сокращениями матки, вызванная передозировкой окситоцина, может привести к разрыву матки или послеродовому кровотечению.
Передозировка окситоцина может привести к гипонатриемии и гипергидратации, особенно в сочетании с одновременным большим объемом вводимой жидкости. Так как карбетоцин является аналогом окситоцина, не исключена возможность развития подобных симптомов при его передозировке.
Лечение.
Симптоматическая и поддерживающая терапия. При возникновении симптомов передозировки роженице необходимо обеспечить адекватную оксигенацию. В случае гипергидратации необходимо ограничить поступления жидкости. Стимулировать диурез. Провести коррекцию электролитных нарушений и принимать во внимание клинические признаки гипонатриемии (сонливость. Апатия. Головная боль) для предотвращения судорог и комы.

Особые указания

Препарат Карбетоцин вводят только в специализированных акушерских отделениях, соответственно оборудованных и имеющих в штате квалифицированный и опытный медперсонал.
Применение карбетоцина на любой стадии родов до рождения ребенка запрещено, поскольку стимулирующее действие на матку длится несколько часов в отличие от быстрого снижения эффекта после прекращения введения окситоцина.
В случае продолжающегося кровотечения из половых путей после применения препарата следует установить его причину и исключить такие потенциальны причины, как неотделившиеся фрагменты плаценты, разрыв промежности, включая разрыв мышц влагалища или шейки матки, нарушение целостности матки и нарушения свертываемости крови.
Препарат Карбетоцин вводится только 1 раз внутримышечно или внутривенно. При внутривенном введении препарат вводится медленно в течение 1 минуты. В случае сохраняющейся гипотонии или атонии матки, сопровождающихся обильным кровотечением, следует рассмотреть дополнительное применение других утеротоников. Клинических данных о повторном введении карбетоцина или применении карбетоцина при стойкой атонии матки после применения окситоцина нет.
В доклинических исследованиях показано, что карбетоцин обладает определенным антидиуретическим действием (активность АДГ Карбетоцин следует применять с осторожностью при мигрени, бронхиальной астме, сердечно-сосудистых заболеваниях, в также при любых состояниях, при которых быстрое увеличение объема внеклеточной жидкости может спровоцировать осложнения, связанные с гипергидратацией.
Решение о введении препарата пациенткам с вышеперечисленными заболеваниями принимает врач после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы к возможному риску применения карбетоцина.
Данные о применении карбетоцина при эклампсии отсутствуют. Пациентки с эклампсией и преэклампсией должны находиться под тщательным наблюдением.
Исследования по применению карбетоцина у беременных женщин с гестационным сахарным диабетом не проводилась.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.
Не применимо, учитывая показания к применению.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °C.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
После вскрытия флакона раствор должен быть использован немедленно.

Год актуализации информации

Особые отметки:

Фирмы производители (или дистрибьюторы) препарата

Фермент Фирма

Лайф Сайнсес ОХФК ООО

Московский эндокринный завод ФГУП

Обнинская химико-фармацевтическая компания

Полипептид Лабораториз Франс