Кофеин-бензоат натрия

Другие названия и синонимы

Coffein-benzoate sodium.

Кофеин-бензоат натрия

Действующие вещества

• Кофеин
• Натрия бензоат (100 мг)

Фармакологическая группа

Стимуляторы дыхания || Психостимуляторы

Аналоги по действию

• Кофеин [Кофеин]
• Кофеин безводный [Кофеин]
• Авинорм Тревел [Моксастин + [Кофеин] Кофеин]
• Диа-Активанад-N [Кофеин Шиповника плодов экстракт]

ATX код

N06BC01 Кофеин.

Используется в лечении

• T42.7 Отравление противосудорожными, седативными и снотворными средствами неуточненными
• T40.2 Отравление другими опиоидами
• P21 Асфиксия при родах
• I95.9 Гипотензия неуточненная
• H40.9 Глаукома неуточненная
• G44.1 Сосудистая головная боль, не классифицированная в других рубриках
• F51.1 Сонливость [гиперсомния] неорганической этиологии
• E63 Физические и умственные перегрузки
• T58 Токсическое действие окиси углерода
• Z100* КЛАСС xxii хирургическая практика
• Z100.0* Анестезиология и премедикация

Описание лекарственной формы

Раствор для подкожного и субконъюнктивального введения.
Прозрачный бесцветный или слабо окрашенный раствор.
Раствор для подкожного и субконъюнктивального введения 100 мг/мл и 200 мг/мл.
По 1 мл или 2 мл в ампулы нейтрального стекла или бесцветного стекла первого гидролитического класса с точками надлома или кольцами.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Состав

Действующее вещество:
Кофеин-бензоат натрия в пересчете на сухое вещество - 100 мг или 200 мг.
Вспомогательное вещество:
Вода для инъекций - до 1 мл.

Фармакокинетика

После введения быстро абсорбируется. Хорошо проникает через все гистогематические барьеры, распределяясь по органам и тканям. Проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер. Концентрации в ликворе и околоплодной жидкости сопоставимы с концентрациями кофеина в плазме крови. В слюне концентрация кофеина составляет 65-85% его концентрации в плазме.
После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием диметил- и монометилксантинов, диметил- и монометилмочевой кислоты, триметил- и диметилаллантоина, производных уридина. Основной путь метаболизма - образование под влиянием изоформы цитохрома P450 сYP1A2 диметилксантинов (теофиллина, параксантина), обладающих фармакологической активностью (72-80% введенной дозы).
Период полуэлиминации (T1/2) кофеина составляет 2,5-4,5 у новорожденных в связи с низкой ферментативной активностью микросомальных ферментов элиминация кофеина замедлена, T1/2 составляет 80 ± 23 в возрасте 3-5 месяцев он уменьшается до 14,4 ч и в 5-6 месяцев становится равным показателям взрослого человека. Общий клиренс кофеина у взрослого человека составляет 155 мл/кг/ у новорожденного ребенка он равен 31 мл/кг/ У курящих лиц наблюдается уменьшение периода полуэлиминации кофеина на 30-50% по сравнению с некурящими лицами.
Выделяется кофеин преимущественно с мочой в виде метаболитов. 10% введенной дозы выделяется в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Кофеин - метилксантин, оказывающий психостимулирующий и аналептический эффект.
Конкурентно блокирует центральные и периферические A1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность фосфодиэстеразы в центральной нервной системе, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них циклического аденозинмонофосфата и циклического гуанозинмонофосфата (данный эффект наблюдается при применении только высоких доз кофеина). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центра n. vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы. Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших эффект угнетения нервной системы. Учащает и углубляет дыхание, обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на сердечно-сосудистую систему складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n. vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия. Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге). Артериальное давление изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном артериальном давлении кофеин не изменяет или слегка превышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.
Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в тч бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую - стимулирующее. Повышает секреторную активность желудка и диурез (снижение реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках).
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.
Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Показания к применению

Снижение умственной и физической работоспособности. Сонливость. Головная боль сосудистого генеза (в тч мигрень). Умеренная артериальная гипотензия. Угнетение дыхания (в тч при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами. Оксидом углерода. При асфиксии новорожденных). Восстановление легочной вентиляции после использования общей анестезии.
Цилиохориоидальная отслойка у взрослых.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в тч к другим ксантинам). Тревожные расстройства (агорафобия. Панические расстройства). Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в тч острый инфаркт миокарда. Атеросклероз). Пароксизмальная тахикардия. Частая желудочковая экстрасистолия. Артериальная гипертензия. Нарушения сна. Детский возраст до 18 лет (для субконъюнктивального введения). Беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.

При беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Кофеин-натрия бензоат применяют подкожно и субконъюнктивально.
Дозы препарата подбирают индивидуально.
Высшие дозы для взрослых (под кожу): разовая 0,4 г, суточная 1 г. Взрослым по 1 мл 10-20% раствора (100-200 мг); детям (в зависимости от возраста) - по 0,25-1 мл 10% раствора (25-100 мг).
В офтальмологической практике вводят субконъюнктивально 10% раствор по 0,3 мл 1 раз в день (30 мг). Количество инъекций зависит от внутриглазного давления и глубины передней камеры.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции (НР) распределены по системно-органным классам согласно словарю MedDRA.
Нарушения психики:
Возбуждение, тревожность, беспокойство, бессонница; при длительном применении - привыкание, лекарственная зависимость.
Нарушения со стороны нервной системы:
Тремор, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов; при внезапной отмене - усиление торможения центральной нервной системы, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Звон в ушах.
Нарушения со стороны сердца:
Сердцебиение, тахикардия, аритмия.
Нарушения со стороны сосудов:
Повышение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Тахипноэ, заложенность носа.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
При субконъюнктивальном введении - кратковременная боль, небольшой локальный отек с возможным появлением единичных петехий.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие

Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина). При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивных лекарственных средств, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).
Кофеинсодержащие напитки лекарственные средства, стимулирующие центральную нервную систему - возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы.
Мексилетин - снижает выведение кофеина до 50%; никотин - увеличивает скорость выведения кофеина.
Ингибиторы моноаминоксидазы, фуразолидон, прокарбазин и селегилин - большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления.
Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте.
Снижает эффект наркотических и снотворных лекарственных средств. Увеличивает выведение препаратов лития с мочой.
Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.
Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими лекарственными средствами - к дополнительной стимуляции центральной нервной системы аддитивным токсическим эффектам.
Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

Передозировка

Симптомы.
Гастралгия. Ажитация. Тревожность. Возбуждение. Двигательное беспокойство. Спутанность сознания. Делирий. Обезвоживание. Тахикардия. Аритмия. Гипертермия. Учащенное мочеиспускание. Головная боль. Повышенная тактильная или болевая чувствительность. Тремор или мышечные подергивания. Тошнота и рвота. Иногда с кровью. Звон в ушах. Эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические). Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в тч на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызвать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.
У новорожденных (в тч недоношенных) при концентрации кофеина в плазме 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство. Тахипноэ. Тахикардия. Тремор. Болезненный вздутый живот или рвота. Повышение рефлекса Моро. При более высоких концентрациях - судороги.
Лечение.
Симптоматическая терапия, поддержание вентиляции легких и оксигенации, при эпилептических припадках - внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин, поддержание баланса жидкости и солей.
Гемодиализ, у новорожденных при необходимости - обменное переливание крови.

Особые указания

Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема лекарственного препарата может приводить к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессия).
Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.
При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика), применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия.
Не принимать перед сном.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Учитывая побочное действие лекарственного препарата в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не применять по истечении срока годности.

Противопоказания компонентов

Противопоказания сaffeine

Выраженная артериальная гипертензия. органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в тч атеросклероз). повышенная возбудимость. глаукома. нарушения сна. старческий возраст.

Противопоказания Sodium benzoate

Гиперчувствительность к крахмалу, гипергидратация, гиперволемия, тяжелая сердечная недостаточность, почечная недостаточность, сопровождающаяся олигурией или анурией, тяжелые нарушения свертываемости крови, период новорожденности и детский возраст (до 12 лет).

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты сaffeine

Беспокойство. возбуждение. бессонница. тахикардия. аритмии. повышение АД. тошнота. рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.

Побочные эффекты Sodium benzoate

Анафилактические реакции различной степени тяжести, сыпь, покраснение лица и шеи; редко - резкое повышение кровяного давления, шок, остановка дыхания и сердечной деятельности.

Год актуализации информации

Особые отметки:

Фирмы производители (или дистрибьюторы) препарата

Дальхимфарм

Мосхимфармпрепараты им. Н.А.Семашко