Никсар

Действующие вещества

• Биластин

Фармакологическая группа

H1-антигистаминные средства

Аналоги по действию

• Лордестин [Дезлоратадин]
• Кларитин [Лоратадин]
• Кларготил [Лоратадин]
• Лоратадин-Эко [Лоратадин]

ATX код

R06AX29 Биластин.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Список литературы

Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2016.

Фармакодинамика

Фармакодинамика.
Антигистаминное ЛС длительного действия, избирательно блокирует периферические H1-рецепторы.
Значимый терапевтический эффект наблюдается через 1 ч после приема, антигистаминное действие сохраняется в течение 24.
Возможно незначительное проникновение биластина через ГЭБ, но при этом биластин не оказывает значимое воздействие на ЦНС и не вызывает седативный эффект.
Не оказывает антихолинергическое действие.
Фармакокинетика.
Всасывание. После приема внутрь биластин быстро абсорбируется из ЖКТ. maxTmax составляет 1,3 Биодоступность биластина при приеме внутрь составляет 61%. Одновременный прием пищи снижает биодоступность биластина на 30%. Кумуляции не наблюдается. Связь с белками плазмы крови - 84-90%.
Метаболизм и выведение. Биластин метаболизируется незначительно, после однократного применения до 95% принятой дозы выводится в неизмененном виде почками (28,3%) и с желчью (66,5%). Т1/2 составляет в среднем 14,5.
При почечной недостаточности средней (СКФ 30-50 мл/мин/1,73 м2) и тяжелой (СКФ 2) степени скорость элиминации биластина замедляется, что может привести к увеличению концентрации в плазме крови. Изменение фармакокинетических параметров не оказывает влияние на профиль безопасности, концентрация биластина в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью остается в пределах допустимых значений.
При печеночной недостаточности клинически значимые изменения фармакокинетических параметров не происходят, биластин незначительно метаболизируется в печени.
Фармакокинетические параметры биластина у пациентов пожилого возраста аналогичны таковым у пациентов молодого возраста.

Показания к применению

Аллергический (сезонный и круглогодичный) риноконъюнктивит - устранение или облегчение симптомов (чихание. Ощущение заложенности носа. Зуд слизистой оболочки носа. Ринорея. Ощущение жжения и зуда в глазах. Покраснение глаз. Слезотечение). Крапивница - устранение или уменьшение кожного зуда. Сыпи.

Противопоказания

Повышенная чувствительность; беременность и грудное вскармливание; возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При беременности и кормлении грудью

Применение биластина во время беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности.
В связи с отсутствием данных о проникновении биластина в грудное молоко при необходимости его применения на время приема грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные эффекты

Возможные побочные эффекты, приведенные ниже, сгруппированы по частоте возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, Со стороны пищеварительной системы. Нечасто - сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, диспепсия, гастрит, боль в животе, боль в верхних отделах живота, неприятные ощущения в желудке, тошнота.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто - кожный зуд.
Со стороны нервной системы. Часто - сонливость, головная боль; нечасто - головокружение.
Нарушения психики. Нечасто - тревожность, бессонница.
Со стороны обмена веществ. Нечасто - повышение аппетита, увеличение массы тела.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Нечасто - шум в ушах, вертиго.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Нечасто - одышка, сухость слизистой оболочки носа, неприятные ощущения в носу.
Со стороны ССС. Нечасто - блокада правой ножки пучка Гиса, синусовая аритмия, удлинение интервала QT на ЭКГ, другие изменения на ЭКГ.
Инфекционные и паразитарные заболевания. Нечасто - герпетическое поражение полости рта.
Прочие. Нечасто - жажда, повышенная утомляемость, астения, лихорадка, увеличение концентрации триглицеридов в плазме крови, увеличение концентрации креатинина в плазме крови, повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ГГТ).

Взаимодействие

При одновременном применении биластина с кетоконазолом или эритромицином AUC биластина увеличивалась в 2 раза, а Сmах - в 2-3 раза.
При одновременном применении биластина в дозе 20 мг и дилтиазема в дозе 60 мг Сmax биластина увеличивалась на 50%. Подобные эффекты можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков (в тч P-gp), отвечающих за выведение ЛС из клеток кишечника, субстратом которых является биластин. При одновременном применении биластина и других ЛС, являющихся субстратами или ингибиторами P-gp (например циклоспорин), может увеличиваться концентрация биластина в плазме крови.
Грейпфрутовый и другие фруктовые соки снижают биодоступность биластина на 30%. Данное взаимодействие обусловлено способностью фруктов подавлять активность белка-переносчика органических анионов ОАТР1А2, для которого биластин является субстратом. ЛС, являющиеся субстратами или ингибиторами ОАТР1А2 (например ритонавир или рифампицин), могут снижать концентрацию биластина в плазме крови.
Биластин не усиливает действие этанола на ЦНС.
При одновременном применении биластина и лоразепама усиление влияния лоразепама на ЦНС не выявлено.

Передозировка

Симптомы. При применении биластина в дозе, превышающей рекомендованную в 10-11 раз, побочные эффекты возникали в 2 раза чаще, чем при применении плацебо. Чаще всего отмечались головокружение, головная боль, тошнота. Серьезных побочных эффектов, в тч значимого удлинения интервала QT, отмечено не было.
Лечение. Симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, за 1 ч до или через 2 ч после еды.

Меры предосторожности применения

У пациентов с почечной недостаточностью средней (СКФ 30-50 мл/мин/1,73 м2) и тяжелой (СКФ 2) степени одновременное применение с ингибиторами P-gp может приводить к повышению концентрации биластина в плазме крови, что увеличивает риск возникновения побочных эффектов. В связи с этим у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении биластина с ингибиторами P-gp (например кетоконазол, эритромицин, циклоспорин, ритонавир, дилтиазем).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, работать с механизмами. В исследовании, проведенном с целью оценки влияния биластина в дозе 20 мг на способность к управлению транспортными средствами, отрицательное действие не было выявлено. Однако пациенты должны быть предупреждены, что в очень редких случаях возможно появление головокружения, сонливости, что в свою очередь может повлиять на способность к управлению транспортными средствами или выполнению других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Используется в лечении

• L50.9 Крапивница неуточненная
• J30.3 Другие аллергические риниты
• H10.1 Острый атопический конъюнктивит

Противопоказания компонентов

Противопоказания вilastine

Повышенная чувствительность; беременность и грудное вскармливание; возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты вilastine

Возможные побочные эффекты. приведенные ниже. сгруппированы по частоте возникновения: очень часто (≥1/10). часто (≥1/100. Со стороны пищеварительной системы. Нечасто - сухость слизистой оболочки полости рта. диарея. диспепсия. гастрит. боль в животе. боль в верхних отделах живота. неприятные ощущения в желудке. тошнота.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто - кожный зуд.
Со стороны нервной системы. Часто - сонливость, головная боль; нечасто - головокружение.
Нарушения психики. Нечасто - тревожность, бессонница.
Со стороны обмена веществ. Нечасто - повышение аппетита, увеличение массы тела.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Нечасто - шум в ушах, вертиго.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Нечасто - одышка, сухость слизистой оболочки носа, неприятные ощущения в носу.
Со стороны ССС. Нечасто - блокада правой ножки пучка Гиса, синусовая аритмия, удлинение интервала QT на ЭКГ, другие изменения на ЭКГ.
Инфекционные и паразитарные заболевания. Нечасто - герпетическое поражение полости рта.
Прочие. Нечасто - жажда. повышенная утомляемость. астения. лихорадка. увеличение концентрации триглицеридов в плазме крови. увеличение концентрации креатинина в плазме крови. повышение активности печеночных ферментов (АСТ. АЛТ. ГГТ).

Фирмы производители (или дистрибьюторы) препарата

A.Menarini Manufacturing Logistics and Services S.r.L.

Берлин-Хеми/ А. Менарини ООО

Faes Farma

Menarini-Von Heyden GmbH