Орсотен слим

Другие названия и синонимы

Orsoten slim.

Орсотен слим

Действующие вещества

• Орлистат (60 мг)

Фармакологическая группа

Другие гиполипидемические средства

Аналоги

Полные аналоги по веществу

• Ксеникал
• Листата Мини
• Ксеналтен
• Орлистат
• Листата

Аналоги по действию

• Редуксин [Сибутрамин + [Целлюлоза микрокристаллическая] Сибутрамин]
• Эзетрол [Эзетимиб]
• Полиспонин [Диоскореи ниппонской корневищ с корнями экстракт]
• Вазоспонин [Диоскореи ниппонской корневищ с корнями экстракт]

ATX код

A08AB01 Орлистат.

Используется в лечении

• E66 Ожирение

Состав

Капсулы	1 капс.
активное вещество:
орсотен полуфабрикат-гранулы	112,8 мг
(в пересчете на активное вещество орлистат - 60 мг)
вспомогательное вещество полуфабриката-гранул: МКЦ
вспомогательные вещества: МКЦ - 22,2 мг
Твердые желатиновые капсулы
корпус: титана диоксид (Е171) - 0,58 мг; желатин - 28,22 мг
крышечка: титана диоксид (Е171) - 0,19 мг; оксид железа желтый (Е172) - 0,04 мг; желатин - 18,97 мг

Описание лекарственной формы

Капсулы. Твердые, желатиновые № 3. Корпус - белого цвета; крышечка - светло-желтого цвета.
Содержимое капсул. Микрогранулы или смесь порошка и микрогранул белого или почти белого цвета. Допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассыпающихся при надавливании.
Капсулы, 60 мг. По 21 капс. в контурной ячейковой упаковке из комбинированного материала ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги. 2 или 4 контурных ячейковых упаковки упакованы в пачку из картона.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие
Ингибирующее желудочно-кишечные липазы.

Фармакодинамика

Орлистат является мощным специфическим ингибитором желудочно-кишечных липаз длительного действия. Он проявляет свою терапевтическую активность в просвете желудка и тонкой кишки, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочных и панкреатических липаз. Инактивированный фермент теряет возможность гидролизировать пищевые жиры (триглицериды) в абсорбируемые свободные жирные кислоты и моноглицериды. Нерасщепленные триглицериды не всасываются, что приводит к уменьшению количества калорий, усвоенных организмом, и снижению массы тела.
Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. По результатам клинических исследований, орлистат, принимаемый ежедневно в дозе 60 мг 3 раза в день, блокирует абсорбцию примерно 25% жиров, входящих в дневной рацион.
Наряду со снижением массы тела, при длительном приеме орлистата в дозе 60 мг отмечается уменьшение таких показателей как окружность талии, концентрация общего холестерина (ОХС) и концентрация холестерина липопротеидов низкой плотности (ХС ЛПНП) в плазме крови. После 6 мес терапии орлистатом в дозе 60 мг средняя концентрация ОХС в плазме крови снижается, в среднем, на 2,4%, ХС ЛПНП - на 3,5%. Окружность талии через 6 мес приема препарата уменьшается, в среднем, на 4,5 см.

Фармакокинетика

Всасывание. Всасывание препарата минимально.
Распределение. dVd определить невозможно, поскольку орлистат всасывается в минимальной степени и не имеет установленной системной фармакокинетики. Орлистат более чем на 99% связан с белками плазмы крови (в основном с липопротеидами и альбуминами). Орлистат может в минимальной степени проникать в эритроциты.
Метаболизм. Метаболизм орлистата происходит в основном в стенках желудка и тонкого кишечника.
Выведение. Около 97% принятой внутрь дозы препарата выделяется через кишечник, 83% из этого количества - в неизмененном виде.
Выведение орлистата и его метаболитов почками составляет менее 2% принятой дозы. Препарат полностью выводится через 3-5 дней. Выведение орлистата как у добровольцев с нормальной массой тела, так и у пациентов с ожирением аналогично.

Показания к применению

Снижение массы тела у взрослых (старше 18 лет) с избыточной массой тела (ИМТ >28 кг/м2). Применяется только в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой содержащей не более 30% суточной калорийности в виде жиров.

Противопоказания

Гиперчувствительность к орлистату или к любому из компонентов препарата;
Синдром хронической мальабсорбции;
Холестаз;
Сопутствующая терапия циклоспорином;
Одновременное применение непрямых антикоагулянтов (варфарина);
Одновременное применение ситаглиптина;
Беременность;
Период грудного вскармливания;
Возраст до 18 лет.

При беременности и кормлении грудью

Препарат Орсотен слим не следует применять при беременности в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность его применения.
Не установлено, проникает ли орлистат в грудное молоко, в связи с чем применение препарата Орсотен слим в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1 капс. (60 мг) 3 раза в день, запивая водой, непосредственно перед, во время или в течение 1 ч после каждого приема пищи.
Если прием пищи пропущен или пища не содержала жира, применение орлистата следует пропустить.
Для взрослых пациентов рекомендованная доза препарата Орсотен слим составляет 60 мг (1 капс. 3 раза в день с каждым основным приемом пищи в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой с низким содержанием жира. В течение суток можно принимать не более 3 капс. препарата Орсотен слим.
Препарат Орсотен слим следует принимать только в рекомендуемых дозах.
Лечение рекомендуется проводить не более 6 мес. Полученные результаты снижения массы тела рекомендуется обсудить с врачом. Если после 12 нед применения препарата Орсотен слим не наблюдается снижения массы тела ( снижение массы тела составляет менее 5% от исходной), необходима консультация врача для решения вопроса о продолжении приема препарата.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции (НР) при приеме препарата Орсотен слим, как правило, наблюдаются со стороны ЖКТ и обусловлены фармакологическим действием препарата.
Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая ВОЗ: очень часто - ≥1/10; часто - от ≥1/100 до Ниже указана частота реакций со стороны различных органов и систем.
Клиническими исследованиями по изучению применения орлистата в дозе 60 мг продолжительностью от 18 до 24 мес установлены нежелательные реакции со стороны ЖКТ, которые в целом были легкими и обратимыми. Обычно они проявлялись в начале лечения. Соблюдение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность возникновения таких реакций.
Со стороны ЖКТ. Очень часто - маслянистые выделения из прямой кишки, отхождение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея; часто - боль в животе, недержание кала, жидкий стул, учащение дефекации.
Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникают на ранних этапах лечения (в первые 3 мес терапии), причем у большинства пациентов было не более одного эпизода таких реакций.
Пострегистрационные исследования.
В ходе пострегистрационного применения орлистата были отмечены следующие нежелательные реакции, частота которых неизвестна.
Со стороны органов кроветворения. Снижение концентрации протромбина и увеличение показателя МНО в плазме крови у пациентов, принимавших орлистат одновременно с непрямыми антикоагулянтами.
Со стороны ЖКТ. Незначительное кровотечение из прямой кишки, дивертикулит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Буллезная сыпь.
Со стороны иммунной системы. Реакции гиперчувствительности, включая кожный зуд, кожную сыпь, крапивницу, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксию.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Желчнокаменная болезнь, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ в плазме крови.

Взаимодействие

Циклоспорин. В нескольких исследованиях по изучению лекарственного взаимодействия циклоспорина, при его одновременном применении с орлистатом, сообщается об уменьшении концентрации циклоспорина в плазме крови. Потенциально это может привести к уменьшению иммунодепрессивной эффективности последнего. Одновременное применение препарата Орсотен слим и циклоспорина противопоказано.
Непрямые антикоагулянты. При одновременном применении варфарина или других антикоагулянтов для приема внутрь с препаратом Орсотен слим могут изменяться значения МНО.
Жирорастворимые витамины. Прием препарата Орсотен слим может потенциально ухудшить абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, Е, К и бета-каротин).
Акарбоза. Учитывая отсутствие исследований, изучающих фармакокинетические взаимодействия, не рекомендуется применять препарат Орсотен слим одновременно с акарбозой.
Амиодарон. При одновременном применении с орлистатом отмечено уменьшение концентрации амиодарона в плазме крови после однократного приема. Клиническая значимость этого эффекта для пациентов, принимающих амиодарон, неясна. Одновременное применение препарата Орсотен слим и амиодарона возможно только по рекомендации врача.
Отсутствие взаимодействия. Орлистат не взаимодействует с амитриптилином, фенитоином, флуоксетином, сибутрамином, фентермином, аторвастатином, правастатином, фибратами, бигуанидами, дигоксином, нифедипином, лозартаном и этанолом.

Передозировка

При применении орлистата в дозе 800 мг однократно и в дозе до 400 мг 3 раза в день. Ежедневно. В течение 15 дней. Как у пациентов с нормальной массой тела. Так и у больных с ожирением значительных нежелательных реакций не выявлено. При применении орлистата по 240 мг 3 раза в день в течение 6 месяцев увеличение частоты нежелательных реакций не отмечено.
В большинстве сообщений о передозировке орлистата в постмаркетинговый период либо отсутствуют конкретные сведения о нежелательных реакциях. Либо описываются нежелательные реакции. Которые не отличаются от наблюдаемых при применении рекомендованных доз орлистата.
В случае передозировки необходима консультация врача. При значительной передозировке орлистата рекомендуется наблюдение за пациентом в течение 24 По данным доклинических и клинических исследований, все системные эффекты орлистата вследствие ингибирования липазы, как правило, быстро обратимы.

Особые указания

Диета и физические упражнения являются неотъемлемой частью программы снижения массы тела. Рекомендуется начинать диетическую программу и физические упражнения до начала терапии препаратом Орсотен слим.
Во время приема препарата Орсотен слим необходимо придерживаться дробного, сбалансированного, умеренно гипокалорийного питания, с содержанием жира не более 30% от суточной калорийности рациона (например, при рационе 2000 ккал/день потребление жира должно составлять не более 66 г/день). Следует придерживаться полученных рекомендаций по режиму питания и физической активности как во время, так и после прекращения приема препарата.
Применение препарата Орсотен слим приводит к увеличению содержания жира в кале уже спустя 24-48 ч после начала приема. После прекращения применения препарата Орсотен слим содержание жира в кале обычно возвращается к исходному уровню в течение 48-72.
Соблюдение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность возникновения побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Прием орлистата потенциально может ухудшать всасывание жирорастворимых витаминов (A, D, Е, К и бета-каротин). У подавляющего большинства пациентов, получавших орлистат в ходе четырехлетних клинических исследований, концентрации витаминов A, D, Е, К и бета-каротина были в пределах нормальных значений. С профилактической целью рекомендуется принимать поливитамины на ночь.
Поскольку потеря массы тела обычно сопровождается улучшением показателей углеводного обмена, пациенты с сахарным диабетом типа 2 перед началом терапии препаратом Орсотен слим должны проконсультироваться с врачом и, в случае необходимости, скорректировать дозу гипогликемических препаратов.
Снижение массы тела при лечении может сопровождаться снижением АД и концентрации ОХс в плазме крови. Пациентам, принимающим гипотензивные или гиполипидемические препараты, следует проконсультироваться с врачом и, в случае необходимости, провести коррекцию дозы этих лекарственных препаратов.
В клинических исследованиях взаимодействия между контрацептивами для приема внутрь и орлистатом не наблюдалось. Однако орлистат может опосредованно снижать биодоступность контрацептивов для приема внутрь, что может привести к развитию нежелательной беременности. Рекомендуется применять дополнительные методы контрацепции в случае развития острой диареи.
Пациентам, страдающим заболеваниями почек, необходимо проконсультироваться с врачом, так как возможно развитие гипероксалурии и нефропатии.
Пациентам, принимающим амиодарон, варфарин или другие антикоагулянты для приема внутрь, также следует проконсультироваться с врачом до начала терапии орлистатом, поскольку возможны изменения показателя МНО.
Пациентам следует прекратить прием препарата Орсотен слим и обратиться к врачу в случае появления симптомов: желтушное окрашивание склеры или кожи, кожный зуд, потемнение мочи и потеря аппетита.
Влияние на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (например управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами). Препарат Орсотен слим не оказывает влияния на способность управлять автомобилем, другими видами автотранспорта и пользоваться механизмами.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (контурная ячейковая упаковка).
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания компонентов

Противопоказания Orlistat

Известная гиперчувствительность к орлистату; синдром хронической мальабсорбции; холестаз; беременность.

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Orlistat

Результаты клинических исследований.
Поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях. частота побочных реакций. наблюдаемых в одном клиническом исследовании ЛС. не может быть напрямую сопоставлена с данными другого клинического исследования и может не отражать частоту побочных реакций. наблюдаемых у пациентов.
Часто наблюдавшиеся побочные реакции (на основе данных за первый и второй годы).
Желудочно-кишечные симптомы были наиболее часто наблюдавшимися побочными реакциями при применении орлистата в семи двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях. и в первую очередь являлись проявлением механизма действия (часто наблюдавшиеся определены как отмечавшиеся с частотой ≥5% при приеме орлистата в дозе 120 мг и как минимум в 2 раза чаще. чем в группе плацебо).
Таблица 7.
Часто наблюдавшиеся побочные реакции (доля пациентов, %).

Побочные эффекты	Первый год		Второй год
	Орлистат (n=1913)	Плацебо (n=1466)	Орлистат (n=613)	Плацебо (n=524)
Жиросодержащие выделения 1	26,6	1,3	4,4	0,2
Метеоризм	23,9	1,4	2,1	0,2
Императивные позывы на испражнение	22,1	6,7	2,8	1,7
Жирный/маслянистый стул1	20	2,9	5,5	0,6
Маслянистое опорожнение кишечника1	11,9	0,8	2,3	0,2
Учащенная дефекация	10,8	4,1	2,6	0,8
Недержание кала	7,7	0,9	1,8	0,2

1 Маслянистые выделения могут быть прозрачными или иметь окраску, например оранжевую или коричневую.
В целом первый случай развития этих событий происходил в течение 3 мес после начала терапии. Всего примерно 50% эпизодов побочных реакций со стороны ЖКТ, связанных с применением орлистата, длились менее 1 нед, а большинство - не более 4 нед. Однако побочные эффекты со стороны ЖКТ могут возникать у некоторых людей в течение 6 мес или дольше.
Прекращение лечения.
В контролируемых клинических исследованиях 8,8% пациентов, получавших орлистат, прекратили лечение из-за побочных реакций по сравнению с 5% пациентов, получавших плацебо. Для орлистата наиболее распространенными побочными реакциями, приведшими к прекращению лечения, были реакции со стороны ЖКТ.
Другие побочные реакции.
В таблице 8 перечислены другие побочные явления. связанные с лечением. отмечавшиеся в семи многоцентровых двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях с частотой ≥2% у пациентов. получавших орлистат в дозе 120 мг 3 раза в день. и чаще чем при применении плацебо. в течение 1 и 2 лет. независимо от их связи с применением изучаемого ЛС.
Таблица 8.
Другие побочные реакции, связанные с лечением, возникавшие в семи плацебо-контролируемых клинических исследованиях (доля пациентов, %).

Система организма/побочная реакция	Первый год		Второй год
	Орлистат (n=1913)	Плацебо (n=1466)	Орлистат (n=613)	Плацебо (n=524)
Со стороны ЖКТ
Боль в животе/дискомфорт	25,5	21,4	−1	−
Тошнота	8,1	7,3	3,6	2,7
Инфекционная диарея	5,3	4,4	−	−
Ректальная боль/дискомфорт	5,2	4	3,3	1,9
Патология зубов	4,3	3,1	2,9	2,3
Патология десен	4,1	2,9	2	1,5
Рвота	3,8	3,5	−	−
Со стороны органов дыхания
Грипп	39,7	36,2	−	−
Инфекции верхних дыхательных путей	38,1	32,8	26,1	25,8
Инфекции нижних дыхательных путей	7,8	6,6	−	−
ЛОР-симптомы	2	1,6	−	−
Со стороны скелетно-мышечной системы
Боль в спине	13,9	12,1	−	−
Боль в нижних конечностях	−	−	10,8	10,3
Артрит	5,4	4,8	−	−
Миалгия	4,2	3,3	−	−
Патология суставов	2,3	2,2	−	−
Тендинит	−	−	2	1,9
Со стороны ЦНС
Головная боль	30,6	27,6	−	−
Головокружение	5,2	5	-	-
Со стороны организма в целом
Повышенная утомляемость	7,2	6,4	3,1	1,7
Расстройство сна	3,9	3,3	−	−
Со стороны кожи и подкожных тканей
Сыпь	4,3	4	−	−
Сухость кожи	2,1	1,4	−	−
Со стороны женской репродуктивной системы
Нарушение менструального цикла	9,8	7,5	−	−
Вагинит	3,8	3,6	2,6	1,9
Со стороны мочевыводящей системы
Инфекция мочевых путей	7,5	7,3	5,9	4,8
Нарушения психики
Тревожность	4,7	2,9	2,8	2,1
Депрессия	−	−	3,4	2,5
Нарушения слуха и вестибулярного аппарата
Отит	4,3	3,4	2,9	2,5
Со стороны ССС
Отеки нижних конечностей	−	−	2,8	1,9

1 Нет случаев с частотой ≥2% и чаще чем при применении плацебо.
В 4-летнем исследовании XENDOS общий профиль побочных реакций был аналогичным наблюдавшемуся в 1- и 2-летних исследованиях. при этом общая частота побочных реакций со стороны ЖКТ. отмечавшаяся в 1-й год. ежегодно снижалась в течение 4-летнего периода.
В клинических исследованиях с участием пациентов с сахарным диабетом и ожирением также наблюдались гипогликемия и вздутие живота.
Педиатрические пациенты.
В клинических исследованиях орлистата у пациентов-подростков от 12 до 16 лет профиль побочных реакций в целом был аналогичен тому, что наблюдался у взрослых.
Результаты пострегистрационных наблюдений.
Во время применения орлистата после его регистрации были выявлены следующие побочные реакции. Поскольку данные об этих реакциях поступают в добровольном порядке от популяции неопределенного размера. не всегда возможно достоверно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием орлистата.
Сообщалось о редких случаях повышения уровня трансаминаз и ЩФ, а также возникновения гепатита, которые могут иметь серьезные последствия. Поступали сообщения о печеночной недостаточности. наблюдаемой при применении орлистата в ходе пострегистрационного наблюдения. причем некоторые из этих случаев приводили к необходимости пересадки печени или смерти.
Сообщалось о случаях снижения концентрации циклоспорина при одновременном применении циклоспорина с орлистатом.
Сообщалось о редких случаях гиперчувствительности при применении орлистата. Признаки и симптомы включали зуд, сыпь, крапивницу, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксию. Сообщалось об очень редких случаях буллезного высыпания.
Сообщалось о снижении уровня протромбина. повышении МНО и несбалансированном лечении антикоагулянтами. приводящем к изменению параметров гемостаза у пациентов. получавших одновременно орлистат и антикоагулянтную терапию.
Сообщалось о случаях развития гипотиреоза у пациентов, получавших одновременно орлистат и левотироксин.
Сообщалось об острой оксалатной нефропатии после лечения орлистатом у пациентов с заболеваниями почек или с риском их развития.
Сообщалось о развитии панкреатита при применении орлистата в пострегистрационном наблюдении. Причинно-следственная связь или физиопатологический механизм между панкреатитом и терапией ожирения окончательно не установлены.
Сообщалось о случаях развития желудочно-кишечных кровотечений у пациентов, получавших орлистат. Большинство этих случаев были нетяжелыми, серьезные или продолжительные побочные эффекты следует исследовать дополнительно.

Фирмы производители (или дистрибьюторы) препарата

КРКА-Рус