Пилокарпин

Другие названия и синонимы

Pilocarpine.

Пилокарпин

Действующие вещества

• Пилокарпин (10 г)

Фармакологическая группа

Офтальмологические средства || М-Холиномиметики

Аналоги

Полные аналоги по веществу

• Пилокарпин-ДИА
• Пилокарпин с метилцеллюлозой
• Пилокарпин-Ферейн
• Офтан Пилокарпин
• Пилокарпин-лонг

Аналоги по действию

• Нормоглаукон [Пилокарпин Метипранолол]
• Пилокарпин пролонг [Пилокарпин + [Гипромеллоза] Пилокарпин, Гипромеллоза]
• Гистохром [Пентагидроксиэтилнафтохинон]
• Тимпило [Пилокарпин + Тимолол Пилокарпин, Тимолол]

ATX код

S01EB01 Пилокарпин.

Описание лекарственной формы

Капли глазные.
Бесцветная прозрачная жидкость.
Капли глазные 1%.
По 1 мл, 2 мл в тюбик‑капельницы с клапаном или по 5 мл, 10 мл в тюбик‑капельницы с винтовой горловиной из полиэтилена.
Тюбик‑капельницы с винтовой горловиной укупоривают крышками навинчиваемыми из полимерных материалов.
5, 10 тюбик‑капельниц по 1 мл, 2 мл или 1 тюбик‑капельницу по 5 мл, 10 мл с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Состав

Состав на 1 л:
Активное вещество:
Пилокарпина гидрохлорид - 10 г.
Вспомогательные вещества:
Борная кислота - 19 г.
Вода для инъекций - до 1 л.

Фармакокинетика

Хорошо проникает через роговицу. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется. Пилокарпин хорошо всасывается через конъюнктиву.
Время, необходимое для достижения максимальной концентрации во внутриглазной жидкости - 30 мин. Задерживается в тканях глаза, что продлевает его период полувыведения из тканей глаза, который составляет - 1,5-2,5.
Выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью.
Система с длительным высвобождением пилокарпина (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, переходит в эластичное (мягкое) состояние и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде до полного растворения. Высвобождение активного вещества начинается сразу после контакта пленки с конъюнктивой.

Фармакодинамика

М‑холиномиметик, оказывает миотическое и противоглаукомное действие.
Вызывает сокращение круговой (миоз) и цилиарной мышц (спазм аккомодации), увеличивает угол передней камеры глаза (оттягивается корень радужки), повышает проницаемость трабекулярной зоны (трабекула натягивается, и происходит открытие блокированных участков Шлеммова канала), улучшает отток водянистой влаги из глаза и в конечном итоге снижает внутриглазное давление.
При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26%. Начало эффекта - через 30-40 мин, достигает максимума через 1,5-2 ч и продолжается в течение 4-14.
Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 сут, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.

Показания к применению

Острый приступ закрытоугольной глаукомы;

Вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая (ожоги));

Первичная открытоугольная глаукома (в сочетании с бета‑адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление);

Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.

Противопоказания

Индивидуальная чувствительность к компонентам препарата. Ирит. Циклит. Иридоциклит. Кератит. Состояние после офтальмологических операций и другие заболевания глаз. При которых сужения зрачка нежелательно.
Дети до 18 лет.
Беременность, период кормления грудью.
С осторожностью.
У больных с отслойкой сетчатки в анамнезе и у молодых больных с миопией высокой степени.

Способ применения и дозы

Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 1-3 раза в день. Количество инстилляций может варьировать в зависимости от показаний и индивидуальной чувствительности больного.
Для лечения острого приступа закрытоугольной глаукомы, в течение первого часа раствор пилокарпина закапывается по 1 капле каждые 15 мин, в течение 2-3 часов каждые 30 мин, в течение 4-6 часов каждые 60 мин и далее 3-6 раз в день, до купирования приступа.
При необходимости сужения зрачка после инстилляции мидриатиков закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 2-6 раз в сутки.

Побочные эффекты

Со стороны органа зрения:
Местные реакции - боль в области глаза; миопия, снижение зрения, особенно в темное время суток (вследствие развития стойкого миоза и спазма аккомодации);
Слезотечение, поверхностный кератит.
При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век.
Редко. Ядерная катаракта, отек эндотелия роговицы, кератопатия, отслойка сетчатки.
Системные:
Головная боль (в височных или периорбитальных областях), ринорея, бронхоспазм, гиперсаливация, рвота, диарея, повышение или снижение артериального давления, аллергические реакции.

Взаимодействие

Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие М‑холиноблокирующие средства. При одновременном применении с адреномиметиками - антагонизм действия (на диаметр зрачка).
Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости).
Возможно применение в комбинации с симпатомиметиками, бета‑адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.
М‑холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается - ингибиторами холинэстеразы.
Возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением галотана (у больных, применяющих пилокарпин в глазных каплях).

Передозировка

При передозировке препарата развивается стойкий миоз, боль в глазу, нарушение зрения, головная боль, возможно развитие бронхоспазма. При появлении данных симптомов препарат отменяют, проводят инстилляцию препаратов-антагонистов
Тропикамида, атропина или других его производных.

Особые указания

Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.
Применение препарата Пилокарпин не рекомендовано при ношении мягких контактных линз.
Для уменьшения всасывания в системный кровоток рекомендуется после инстилляции пережимать слезные каналы на 1-2 мин, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза в области проекции слезного мешка.
После вскрытия использовать в течение 14 суток.
При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения, поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 2 до 15 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Используется в лечении

• H47.2 Атрофия зрительного нерва
• H43.1 Кровоизлияние в стекловидное тело
• H40 Глаукома
• H34 Окклюзии сосудов сетчатки
• K13.7.0* Сухость слизистой оболочки полости рта

Противопоказания компонентов

Противопоказания Pilocarpine+[Hypromellose]

Гиперчувствительность к пилокарпину. ирит. циклит. иридоциклит. кератит. состояние после офтальмологических операций и другие заболевания глаз. при которых сужение зрачка нежелательно. возраст до 18 лет.
С осторожностью.
У больных с отслойкой сетчатки в анамнезе и у молодых больных с миопией высокой степени.

Противопоказания Pilocarpine

Гиперчувствительность. ирит. иридоциклит и другие состояния. при которых не рекомендуется сужение зрачка (например после офтальмологических операций. кроме тех случаев. когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции. чтобы не допустить образования синехий). анамнестические указания на отслойку сетчатки. миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки.

Противопоказания Hypromellose

Гиперчувствительность.

Использование препарата Pilocarpine+[Hypromellose] при кормлении грудью

Применение при беременности противопоказано. При необходимости назначения при лактации грудное вскармливание следует прекратить на время лечения.

Использование препарата Pilocarpine при кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA. с.
На период лечения желателен отказ от кормления грудью.

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Pilocarpine+[Hypromellose]

Со стороны органа зрения: местные реакции - боль в области глаза; миопия; снижение зрения, особенно в темное время суток (вследствие развития стойкого миоза и спазма аккомодации); слезотечение, поверхностный кератит. При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век.
Редко - ядерная катаракта, отёк эндотелия роговицы, кератопатия, отслойка сетчатки.
Системные: головная боль (в височных или периорбитальных областях), ринорея, бронхоспазм, гиперсаливация, рвота, диарея, повышение или снижение артериального давления, аллергические реакции.

Побочные эффекты Pilocarpine

Головная боль (в височных или периорбитальных областях). боль в глазах. миопия. спазм аккомодации. нечеткость зрения. нарушение сумеречного зрения. слезотечение. ринорея. поверхностный кератит. при длительном применении - фолликулярный конъюнктивит. контактный дерматит век.

Побочные эффекты Hypromellose

Аллергические реакции, ощущение склеивания век (из-за большой вязкости раствора).

Год актуализации информации

Особые отметки:

Фирмы производители (или дистрибьюторы) препарата

Московский эндокринный завод ФГУП