Другие названия и синонимы
Raxar.
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Хинолоны/фторхинолоны
Аналоги по действию
- Эноксор [Эноксацин]
- Левофлоксацин-Лонг Шенг Фарма Лимитед [Левофлоксацин]
- Эколевид [Левофлоксацин]
- Левофлоксацина полугидрат [Левофлоксацин]
ATX код
J01MA11 Грепафлоксацин.
Используется в лечении
- N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
- N72 Воспалительные болезни шейки матки
- N34 Уретрит и уретральный синдром
- J42 Хронический бронхит неуточненный
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- A54 Гонококковая инфекция
Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит грепафлоксацина 400 или 600 мг; в блистере 5 и 7 шт. или 5 шт. соответственно.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
Антибактериальное широкого спектра, антибактериальное, бактерицидное.
Избирательно угнетает бактериальную ДНК-гиразу, играющую важную роль в дупликации, транскрипции и репарации ДНК, и вызывает гибель клеток.
Фармакодинамика
Обладает выраженной бактерицидной активностью в отношении широкого круга грамотрицательных, грамположительных и атипичных бактерий. Чувствительные грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus - штаммы, чувствительные к метициллину, Staphylococcus epidermidis - штаммы, чувствительные к метициллину, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, сitrobacter diversus, сitrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, резистентные к тетрациклинам и пенициллинам), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri. Умеренно чувствительные грамотрицательные аэробы: вurkholderia cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Stenotrophomonas maltophilia. Резистентные грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (штаммы, резистентные к метициллину). Другие микроорганизмы: чувствительные - сhlamydia pneumoniae, сhlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis; умеренно чувствительные - Ureaplasma urealyticum.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ, независимо от наличия пищи и кислотности желудочного сока. Биодоступность составляет около 72%, сmax - через 2 связывание с белками плазмы - около 50%, не меняется с возрастом и при нарушении функции печени и почек. Объем распределения после однократного приема внутрь 400 мг - 5 л/кг. Проникает в желчь, желчевыводящую систему, альвеолярную жидкость, альвеолярные макрофаги, бронхиальную слизь, ткани половых органов, кожу, миндалины. Концентрация в тканях зависит от таковой в крови. В плазме и моче обнаруживается неизмененный грепафлоксацин и пять его метаболитов, еще один дополнительный метаболит присутствует в кале. Экскретируется различными путями (с желчью, через почки - 5-14%, с фекалиями - 27% дозы). Продукты окисления обладают слабой антимикробной активностью и не вызывают существенных токсических эффектов. После многократного приема (по 400 или 600 мг 1 раз в сутки) 1/2T1/2 составляет около 12 Возраст и нарушение функции почек не оказывают существенного влияния на фармакокинетику Раксара. Однако при печеночных расстройствах концентрация его в плазме и площадь под кривой «концентрация в плазме - время» увеличивается на 56-137%, в зависимости от тяжести нарушений.
Показания к применению
Внебольничные пневмонии (включая пневмококковую. Непневмококковую и атипичную). Острые бактериальные осложнения хронического бронхита. Неосложненная гонорея. Уретрит и цервицит. Вызванные сhlamydia trachomatis.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в тч к фторхинолонам), умеренные и тяжелые нарушения функции печени, удлинение интервала QT на ЭКГ.
При беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Внутрь, в дозе 400-600 мг 1 раз в сутки, в зависимости от характера инфекции. Длительность лечения - до 7-10 дней. Для лечения неосложненной гонореи назначают 400 мг однократно. При легком нарушении функции печени максимальная суточная доза - 400 мг.
Побочные эффекты
Головная боль, головокружение, бессонница, беспокойство, быстрая утомляемость, астения, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, судороги, нарушение зрения, слуха, обоняния, тошнота, неприятный вкус и сухость во рту, снижение аппетита, боли в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота, фотосенсибилизация, зуд, кожная сыпь, тендовагиниты, вагиниты, лихорадка, артралгия, миалгия, эксфолиативный дерматит, тромбоцитопения, увеличение уровней мочевой кислоты, креатинина, печеночных ферментов и остаточного азота в крови, гиперлипидемия, гипергликемия, аллергические реакции разной тяжести, включая анафилактический шок.
Взаимодействие
Усиливает эффект (снижает сl и удлиняет T1/2) теофиллина и кофеина. Антациды, сукральфат и железосодержащие препараты снижают всасывание (необходим 4-х часовой интервал между приемом).
Передозировка
Возможно развитие аритмий и удлинение интервала QT. Необходимо осуществлять ЭКГ-мониторинг в течение не менее 24 поддерживать водно-электролитный баланс и проводить соответствующую клиническому состоянию пациента симптоматическую терапию.
Меры предосторожности применения
Может вызывать судороги, что следует учитывать, назначая Раксар пациентам с нарушениями ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорожных приступов, а также психозов. При появлении первых признаков тендовагинита или малейшей боли в сухожилиях лечение прекращают. Не рекомендуется принимать детям, больным, имеющим нарушения сердечного ритма, или при состояниях, предрасполагающих к развитию аритмий (гипокалиемия, ишемия миокарда, застойная сердечная недостаточность ). С осторожностью назначают при дефиците глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы (в тч у близких родственников). Нельзя без кардиомониторинга комбинировать с препаратами, вызывающими удлинение интервала QT и/или нарушение ритма типа «пируэт». Не следует управлять автомобилем или работать с движущимися механизмами в случае появления головокружения. Во время лечения следует избегать воздействия солнечных лучей и УФ излучения.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Grepafloxacin
Гиперчувствительность (в тч к фторхинолонам). умеренные и тяжелые нарушения функции печени. нарушения сердечного ритма или предрасположенность к развитию аритмий (гипокалиемия. ишемия миокарда. выраженная брадикардия. застойная сердечная недостаточность). удлинение интервала QT на ЭКГ. детский и подростковый возраст.
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Grepafloxacin
Головная боль. головокружение. бессонница. быстрая утомляемость. беспокойство. депрессия. галлюцинации. спутанность сознания. астения. судороги (ингибирует связывание ГАМК с рецепторами). нарушения зрения. слуха. вкуса. обоняния. тошнота. рвота. неприятный вкус и сухость во рту. снижение аппетита. запор. диарея. диспепсия. боли в животе. тромбоцитопения. транзиторное повышение уровня печеночных ферментов. креатинина. остаточного азота в крови. гиперлипидемия. гипергликемия. урикемия. тендовагиниты. вагиниты. астения. лихорадка. артралгия. миалгия. кожная сыпь. зуд. эксфолиативный дерматит. анафилактический шок. фотосенсибилизация.
