Сермион

Другие названия и синонимы

Sermion.

Сермион

Действующие вещества

• Ницерголин (5 мг)

Фармакологическая группа

Корректоры нарушений мозгового кровообращения || Альфа-адреноблокаторы || Алкалоиды спорыньи

Сермион

Аналоги

Полные аналоги по веществу

• Ницерголин
• Ницерголин-Ферейн
• Ницерголин-Деко
• Ницерголин-Бинергия
• Нилогрин

Аналоги по действию

• Веро-Винпоцетин [Винпоцетин]
• Корсавин Форте [Винпоцетин]
• Винпоцетин-АЛСИ [Винпоцетин]
• Винпоцетин-ФПО [Винпоцетин]

ATX код

C04AE02 Ницерголин.

Используется в лечении

• I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная
• I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов
• I73.0 Синдром Рейно
• I67.2 Церебральный атеросклероз
• I66.9 Закупорка и стеноз артерии мозга неуточненной
• I63 Инфаркт мозга
• I15 Вторичная гипертензия
• I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
• G93.9 Поражение головного мозга неуточненное
• G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях
• G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
• G44.1 Сосудистая головная боль, не классифицированная в других рубриках
• F01 Сосудистая деменция

Состав

Таблетки, покрытые оболочкой	1 табл.
активное вещество:
ницерголин	5 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 100 мг; МКЦ - 22,4 мг; магния стеарат - 1,3 мг; натрия карбоксиметилцеллюлоза - 1,3 мг
оболочка сахарная: сахароза - 33,35 мг; тальк - 10,9 мг; акации смола - 2,7 мг; сандарака смола - 1 мг; магния карбонат - 0,7 мг; титана диоксид (Е171) - 0,7 мг; канифоль - 0,6 мг; карнаубский воск - 0,06 мг; «Сансет» желтый (Е110) - 0,05 мг

	10 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 94,3 мг; МКЦ - 22,4 мг; магния стеарат - 2 мг; натрия карбоксиметилцеллюлоза - 1,3 мг
оболочка сахарная: сахароза - 33,4 мг; тальк - 10,9 мг; акации смола - 2,7 мг; сандарака смола - 1 мг; магния карбонат - 0,7 мг; титана диоксид (Е171) - 0,7 мг; канифоль - 0,6 мг; карнаубский воск - 0,06 мг

	30 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 72,69 мг; МКЦ - 22,4 мг; магния стеарат - 3,61 мг; натрия карбоксиметилцеллюлоза - 1,3 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза - 2,8985 мг; титана диоксид (Е171) - 0,7246 мг; полиэтиленгликоль 6000 - 0,2899 мг; железа оксид желтый (Е172) - 0,0725 мг; силикон - 0,0145 мг

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций	1 фл.
	4 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; винная кислота
Растворитель	1 амп.
натрия хлорид; бензалкония хлорид; вода для инъекций

Описание лекарственной формы

Таблетки, 5 мг. Круглые, выпуклые, покрытые оболочкой оранжевого цвета.
Таблетки, 10 мг. Круглые, выпуклые, покрытые оболочкой белого цвета.
Таблетки, 30 мг. Круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой желтого цвета.
Лиофилизат. Лиофилизированный порошок или пористая масса белого цвета.
Растворитель. Прозрачная бесцветная жидкость.
Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг. В блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ), 15 шт. 2 блистера в картонной пачке.
Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг. В блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ), 25 шт. 2 блистера в картонной пачке.
Таблетки, покрытые оболочкой, 30 мг. В блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ), 15 шт. 2 блистера в картонной пачке.
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, 4 мг. В бесцветном стеклянном флаконе. В бесцветной стеклянной ампуле, 4 мл растворителя. 4 фл. и 4 амп. в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие
Альфа-адренолитическое.

Фармакодинамика

Ницерголин - производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет α1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока, и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы - адренергическую, дофаминергическую и холинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность адренергической, дофаминергической и холинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдали стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.

Фармакокинетика

После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента сYP2D6). Соотношение значений AUC для MMDL и MDL при приеме внутрь и в/в введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении. После приема 30 мг ницерголина внутрь maxCmax MMDL - (21±14) нг/мл и MDL - (41±14) нг/мл, Tmax - 1 и 4 ч соответственно, затем концентрация MDL снижалась с 1/2T1/2 13-20 Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенное влияние на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (>90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациентов.
Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) - с калом. У больных с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Показания к применению

Острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза. Артериальной гипертензии. Тромбоза или эмболии сосудов головного мозга. В тч транзиторная церебральная атака. Сосудистая деменция и головная боль. Вызванная вазоспазмом);
Острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока);
В качестве дополнительного средства при лечении гипертонических кризов (парентерально).

Противопоказания

Общее для всех лекарственных форм.
Гиперчувствительность к ницерголину и/или другим компонентам препарата;
Острые кровотечения;
Острый инфаркт миокарда;
Ортостатическая гипотензия;
Выраженная брадикардия.
Дополнительно для таблеток, покрытых оболочкой.
Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Беременность;
Период грудного вскармливания;
Возраст до 18 лет.
С осторожностью. Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с ЛС, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.

При беременности и кормлении грудью

В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион противопоказан.
На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.

Способ применения и дозы

Таблетки, покрытые оболочкой.
Внутрь.
Хронические нарушения мозгового кровообращения, сосудистые когнитивные нарушения, постинсультные состояния: ницерголин назначают в дозе 10 мг 3 раза в день. Терапевтическая эффективность препарата развивается постепенно, и курс лечения должен быть не менее 3 мес.
Сосудистая деменция. Показано применение 30 мг 2 раза в сутки (при этом каждые 6 мес рекомендуется консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии).
Острые нарушения мозгового кровообращения, ишемический инсульт вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, преходящие нарушения мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки, гипертонические церебральные кризы): предпочтительно начинать курс лечения с парентерального введения препарата, затем продолжить прием препарата внутрь.
Нарушения периферического кровообращения. Ницерголин назначают внутрь по 10 мг 3 раза в сутки в течение длительного периода времени (до нескольких месяцев).
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.
В/м. 2-4 мг (2-4 мл) 2 раза в сутки.
В/в, путем медленной инфузии. 4-8 мг в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5-10% раствора декстрозы; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в день.
В/а. 4 мг в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида; препарат вводят в течение 2 мин.
Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления.
Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.
Особые группы пациентов.
Нарушение функции почек (сывороточный креатинин ≥2 мг/дл). Сермион рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Побочные эффекты

Редко - выраженное снижение АД, в основном после парентерального введения, головокружение, диспептические явления, ощущение дискомфорта в животе, кожные высыпания, ощущение жара, сонливость или бессонница. Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии. Побочные эффекты обычно легко или умеренно выражены.

Взаимодействие

Сермион может усиливать действие гипотензивных средств.
Сермион метаболизируется под действием изофермента сYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.
При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение времени кровотечения.

Передозировка

Симптомы. Преходящее выраженное снижение АД.
Лечение. Специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.

Особые указания

В терапевтических дозах Сермион, как правило, не влияет на АД, однако у больных артериальной гипертензией он может вызвать его постепенное снижение.
После парентерального введения препарата Сермион больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, из-за возможного появления гипотензии.
Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 мес) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Несмотря на то что Сермион улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания компонентов

Противопоказания Nicergoline

Гиперчувствительность. артериальная гипотензия. выраженный атеросклероз периферических сосудов. органические поражения сердца. недавно перенесенный инфаркт миокарда. стенокардия напряжения. брадикардия. острое кровотечение. беременность. кормление грудью.

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Nicergoline

Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. головокружение. сонливость. ощущение усталости. бессонница. возбуждение. беспокойство. обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, приступ стенокардии, уменьшение вязкости крови, похолодание конечностей.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота. понижение аппетита. диарея. абдоминальные боли. увеличение кислотности желудочного сока.
Со стороны мочеполовой системы. Нарушение эякуляции.
Со стороны кожных покровов. Потливость.
Аллергические реакции. Зуд и гиперемия лица и верхней половины туловища, эритема, крапивница.
Прочие. Боль в конечностях, жар.

Фирмы производители (или дистрибьюторы) препарата

Actavis Italy S.p.A.

Upjohn US 1 LLS

Pfizer Inc.

Pfizer Italia S.r.L.

Pfizer MFG. Belgium N.V.

Wyeth Pharma S.A.