Sparflo.
Хинолоны/фторхинолоны
Полные аналоги по веществу
Аналоги по действию
J01MA09 Спарфлоксацин.
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| спарфлоксацин | 200 мг |
| вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 15 мг; МКЦ - 65 мг; кросповидон - 5 мг; кремния диоксид коллоидный - 6 мг; тальк - 3 мг; магния стеарат - 6 мг | |
| оболочка: гипромеллоза - 5,36 мг; пропиленгликоль - 1,32 мг; титана диоксид (Е171) - 2,19 мг; тальк - 1,11 мг; краситель хинолиновый желтый (E104) - 0,03 мг |
Фармакологическое действие
Антибактериальное, бактерицидное, противомикробное.
Противомикробное средство, производное фторхинолона, ингибирует бактериальную ДНК-гиразу, деспирализующую участки хромосомных ДНК. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них гираз.
Является бактерицидным противомикробным препаратом широкого спектра действия, как в отношении грамположительной, так и грамотрицательной флоры. Преимуществом препарата является большая активность в отношении грамположительных кокков и анаэробов по сравнению с фторхинолонами предшествующих поколений. В отношении грамотрицательной флоры проявляет активность, близкую к аминогликозидам.
На грамположительные микроорганизмы оказывает бактерицидное действие только в период деления, на грамотрицательные организмы - и в период покоя, поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки.
Предотвращает транскрипцию генетического материала бактерий, приводит к быстрому снижению способности бактерий к делению. В результате его действия не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.
К спарфлоксацину высокочувствительны следующие патогенные микроорганизмы: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., сitrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia spp., Edwardsiella spp., Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные), Providencia spp., Morganella spp., Yersinia spp., Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp., сampylobacter spp., Pseudomonas cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., Neisseria spp., Moraxella spp., Acinetobacter spp., вrucella spp. Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Listeria spp., сorynebacterium spp., сhlamydia spp., Xanthomonas maltophilia.
Спарфлоксацин характеризуется высокой активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis, включая множественно-резистентные штаммы Enterococcus faecalis, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, как правило, чувствительные к спарфлоксацину.
Следующие микроорганизмы обладают умеренной чувствительностью: Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium fortuitum.
За некоторыми исключениями анаэробные микроорганизмы являются умеренно чувствительными (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) или устойчивыми (.
Bacteroides spp). Спарфлоксацин не эффективен против Treponema pallidum.
Резистентность к спарфлоксацину развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после его действия практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой стороны - у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Не отмечено перекрестной резистентности к другим противомикробным препаратам. В отношении Pseudomonas aeruginosa и других грамотрицательных бацилл по активности уступает ципрофлоксацину.
Обладает постантибиотическим эффектом: микроорганизмы не размножаются в течение 0,5 -4 ч после исчезновения препарата из плазмы.
Абсорбция после приема внутрь - около 90%. Степень всасывания не изменяется при приеме препарата вместе с пищей или молоком. Пища замедляет скорость всасывания, однако не меняет степень абсорбции, так что максимум концентрации спарфлоксацина отмечается примерно на 30 мин позднее, чем при приеме натощак.
Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, в тч нервную ткань), концентрация в тканях и жидкостях нижних дыхательных путей превышает концентрацию в плазме. Обнаруживается в высоких концентрациях в альвеолярных макрофагах. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинно-мозговой и внутриглазной жидкости обнаруживается 10% от концентрации препарата в плазме.
Препарат имеет большой объем распределения - (3,9±0,8) л/кг, превышающий этот показатель для других фторхинолонов. Связывание с белками плазмы крови (преимущественно альбуминами) составляет около 45%.
Время достижения maxCmax после приема внутрь 400 мг - 3-6 концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Концентрация препарата в сыворотке крови имеет линейную зависимость от величины принятой дозы. Активность несколько снижается при кислых значениях рН.
Метаболизируется в печени, выводится с каловыми массами (30-50%) и с мочой (тубулярная фильтрация и канальцевая секреция) - из них, в неизмененном виде, около 10% от перорально принятой дозы. T1/2 - 16-30 у больных с почечной недостаточностью период полувыведения удлиняется.
При хронической почечной недостаточности процент препарата, выводимого через почки, снижается, но при сl креатинина выше 20 мл/мин его кумулирования в организме не происходит, поскольку параллельно происходит увеличение метаболизма и выведения с каловыми массами.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой:
Инфекции дыхательных путей: пневмонии, хронические обструктивные заболевания легких в стадии обострения, вызванные Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp. Haemophilus influenzae. Haemophilus parainfluenzae. Moraxella catarrhalis. Klebsiella pneumoniae. Enterobacter cloacae. Moraxella catarrhalis. Mycoplasma pneumoniae. сhlamydia pneumoniae;
Инфекции среднего уха, придаточных пазух носа, особенно если они вызваны грамотрицательными возбудителями, включая Pseudomonas sрр. или Staphylococcus spp.
Инфекции глаз;
Инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, негонококковый уретрит, пиелит);
Инфекции половых органов (в тч аднексит, простатит);
Инфекции брюшной полости (бактериальные инфекции ЖКТ, вызванные шигеллами и сальмонеллами, желчных путей);
Инфекции кожи и мягких тканей (абсцесс, пиодермия, фурункулез, инфекционный дерматит);
Инфекции костей и суставов (в тч остеомиелит);
Инфекции на фоне иммунодефицита, в тч на фоне лечения иммунодепрессивными средствами или у больных с нейтропенией;
Заболевания, передающиеся половым путем (гонорея, хламидиоз);
Туберкулез легких (для лечения лекарственно-устойчивого туберкулеза или при непереносимости терапии 1-й линии);
Лепра.
Гиперчувствительность к компонентам препарата;
Эпилепсия;
Возраст до 18 лет (незавершенный процесс формирования скелета);
Удлиненный интервал Q-Т или другие факторы, способствующие развитию аритмий (гипокалиемия, выраженная брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий);
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
Тяжелая почечная недостаточность;
Беременность;
Период грудного вскармливания.
С осторожностью:
Атеросклероз сосудов головного мозга;
Нарушение мозгового кровообращения;
Эпилептический синдром;
Условия жизни (профессиональной деятельности), не позволяющие ограничивать инсоляцию;
Хроническая почечная недостаточность.
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Внутрь, взрослым, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Длительность курса лечения зависит от характера и тяжести заболевания и вида возбудителя.
Пневмония, обострение хронического бронхита. В первый день - 400 мг однократно, далее по 200 мг/сут в течение 10 дней; пациентам с сl креатинина Инфекции лор-органов, синусит. В первый день - 400 мг однократно, далее по 200 мг/сут в течение 10 дней.
Туберкулез легких (в составе комплексной терапии с противотуберкулезными препаратами): в первый день - 400 мг однократно, далее по 200 мг/сут в течение 3 мес.
Инфекции мочевыводящих путей. В первый день - 200 мг однократно, далее по 100 мг/сут в течение 10-14 дней.
Острый гонорейный уретрит. В первый день - 400 мг однократно, затем строго через 24 ч - 1 табл. (200 мг), курсовая доза - 600 мг.
Негонококковый уретрит. В первый день - 200 мг однократно, далее по 100 мг/сут в течение 6 дней.
Бактериальный простатит. В первый день - 400 мг однократно, далее по 200 мг/сут в течение 10-14 дней.
Хламидийные инфекции. В первый день - 400 мг, далее по 200 мг/сут в течение 10-14 дней.
Инфекции кожи и мягких тканей. В первый день - 400 мг однократно, далее по 200 мг/сут в течение 3-9 дней.
Лепра. По 200 мг/сут в течение 12 нед.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QТ, тахикардия, тромбоз церебральных артерий.
Со стороны пищеварительной системы. Снижение аппетита, тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота, метеоризм, диарея, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.
Со стороны дыхательной системы. Одышка.
Со стороны нервной системы. Головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, тревожность, тремор, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышенное потоотделение, повышение внутричерепного давления, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, психотические реакции, обморочные состояния.
Со стороны органов чувств. Нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (например диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны мочевыделительной системы. Гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе).
Со стороны костно-мышечной системы. Артралгия, астения, миалгия, тендовагинит.
Аллергические реакции. Зуд, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии), узловая эритема, отек лица, сосудов или гортани, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны лабораторных показателей. Эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, гипопротромбинемия, гиперкреатинемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.
Прочие. Фотосенсибилизация, «приливы» крови к лицу.
Практически не влияет на концентрацию теофиллина, пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов.
НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог.
Пероральный прием совместно с железосодержащими препаратами, сукральфатом и антацидными препаратами, содержащими магний, алюминий, кальций, цинк, а также соли железа, приводит к снижению всасывания спарфлоксацина (его следует назначать либо за 1-2 ч до, либо не менее чем через 4 ч после).
Метоклопрамид ускоряет абсорбцию спарфлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения его максимальной концентрации в плазме.
Поскольку спарфлоксацин может способствовать увеличению продолжительности интервала QT, не рекомендуется одновременный прием с препаратами, обладающими таким же действием: с антиаритмическими средствами класса Ia и III, терфенадином, бепридилом, эритромицином, астемизолом, цизапридом, пентамидином, трициклическими антидепрессантами и фенотиазином.
При сочетании с другими противомикробными препаратами обычно наблюдается синергизм (бета-лактамы, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол); спарфлоксацин может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с пенициллинами, устойчивыми к действию бета-лактамаз, и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.
При одновременном применении спарфлоксацина с циклоспорином отмечается увеличение сывороточного креатинина, поэтому у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.
Лечение. Специфический антидот неизвестен. Симптоматическая терапия, при необходимости - гемодиализ и перитонеальный диализ.
Следует избегать УФ-облучения в период лечения и в течение 3 дней после его окончания.
Во избежание развития кристаллурии, недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.
Имеются единичные сообщения, что применение фторхинолонов сопровождается разрывами сухожилий плеча, рук и ахиллова сухожилия. При появлении жалоб лечение следует прекратить.
Во время лечения спарфлоксацином следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Таблетки, покрытые оболочкой, 200 мг. В блистере по 6 шт. 1 блистер в пачке картонной.
По рецепту.
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Гиперчувствительность. эпилепсия. возраст до 18 лет (незавершенный процесс формирования скелета). реакции фоточувствительности в анамнезе. удлиненный интервал QT или другие факторы. способствующие развитию аритмий (гипокалиемия. выраженная брадикардия. хроническая сердечная недостаточность. фибрилляция предсердий). дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы. тяжелая почечная недостаточность. беременность. период лактации.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. головная боль. повышенная утомляемость. астения. сонливость. тревожность. тремор. периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли). повышенное потоотделение. повышение ВЧД. кошмарные сновидения. спутанность сознания. депрессия. галлюцинации. психотические реакции. обморочные состояния. нарушение вкуса и обоняния. нарушение зрения (например диплопия. изменение цветовосприятия). шум в ушах. снижение слуха.
Со стороны ССС и крови (кроветворение, гемостаз). Удлинение интервала QТ, тахикардия, тромбоз церебральных артерий.
Со стороны респираторной системы. Одышка.
Со стороны органов ЖКТ. Снижение аппетита. тошнота. рвота. диспепсия. боль в области живота. метеоризм. диарея. холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени). гепатит. гепатонекроз. псевдомембранозный колит (выраженные абдоминальные или желудочные спазмы и боль. тяжелая диарея. в тч с кровью. лихорадка).
Со стороны мочевыделительной системы. Гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, тендинит, артропатия, разрыв сухожилия.
Со стороны кожных покровов. Реакции фоточувствительности (волдыри. зуд. сыпь. гиперемия. ощущение жжения кожи. отечность).
Аллергические реакции. Зуд. лекарственная лихорадка. точечные кровоизлияния (петехии). узловая эритема. отек лица. сосудов или гортани. многоформная экссудативная эритема (в т.ч синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны лабораторных показателей. Эозинофилия. лейкопения. гранулоцитопения. анемия. тромбоцитопения. лейкоцитоз. тромбоцитоз. гемолитическая анемия. повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ. АСТ) и ЩФ. гипопротромбинемия. гиперкреатинемия. гипербилирубинемия. гипергликемия.
Прочие. Фотосенсибилизация, приливы крови к лицу.
Эдвансд Фармасьютикалс ООО (ООО 'Эдвансд Фарма')
В некоторых ситуациях, например, при подозрении на воспаление или опухолевое нарушение, МРТ стопы проводят с контрастом. Необходимость такой процедуры определяет врач-рентгенолог либо лечащий врач.
Что касается побочных реакций, которые могут появиться после инъекции контраста, сюда чаще всего относят тошноту, головную боль, рвоту, озноб. Нечасто может возникнуть одышка, усиленная потливость, зуд, чувство жара, кашель, чихание. Редко побочные эффекты проявляются как потеря сознания, сухость во рту, тахикардия, недомогание. На месте введения препарата может возникнуть крапивница, сыпь, боль, гематома. Заметим, что подобные реакции встречаются нечасто – у 0,1-1% пациентов во время клинических испытаний. При возникновении побочных реакций во время исследования пациент должен сообщить о них медперсоналу посредством микрофона, который встроен в томограф. В таком случае процедура будет прервана, а пациенту будет оказана необходимая помощь.
Лечение коленного сустава включает консервативные методы (медикаменты, физиотерапия, лечебная физкультура, ортопедические приспособления, массаж) и хирургические вмешательства (артроскопия, остеотомия, эндопротезирование).
Боитесь МРТ из-за клаустрофобии? Узнайте, как подготовиться, какие есть альтернативы (аппарат открытого типа) и методы борьбы со страхом. Советы врачей для комфортного прохождения диагностики.
