Суксаметония хлорид

Другие названия и синонимы

Suxamethonium chloride.

Действующие вещества

• Суксаметония хлорид
• Суксаметония йодид

Фармакологическая группа

Н-Холинолитики (миорелаксанты)

Аналоги

Полные аналоги по веществу

• Листенон

Аналоги по действию

• Дитилина раствор для инъекций [Суксаметония йодид]
• Дитилин-Дарница [Суксаметония йодид]
• Суксаметоний-биолек [Суксаметония йодид]
• Дитилин [Суксаметония йодид]

Фармакодинамика

Деполяризующий миорелаксант периферического действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл ( развитию блокады предшествуют мышечные подергивания - результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После в/в введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы пальцев рук, глаз, ног, шеи, спины; затем межреберные мышцы и диафрагма. Увеличивает мозговой кровоток и внутричерепное давление в условиях общей анестезии.
После в/м введения действие развивается через 2-4 мин; после в/в введения - через 54-60 сек, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия - 5-10 мин. Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 100 мкг/кг - расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему; 0.2-1 мг/кг - полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую управляемую релаксацию мышц.

Фармакокинетика

Распределение.
После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Не проникает через интактный ГЭБ. Не кумулирует.
Метаболизм.
Более 90% гидролизуется холинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина.
Выведение.
T1/2 составляет 90 сек при нормальном уровне холинэстеразы. Выводится почками - 10% в неизмененном виде.

Показания к применению

Вмешательства, требующие кратковременной миорелаксации:
-отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия);
-полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные и абдоминальные операции);
-профилактика судорог при электроимпульсной терапии;
-отравление стрихнином;
-столбняк (симптоматическая терапия).

Противопоказания

-злокачественная гипертермия (в тч в анамнезе);
-миастения;
-врожденная и дистрофическая миотония;
-мышечная дистрофия Дюшенна;
-закрытоугольная глаукома;
-острая печеночная недостаточность;
-отек легких;
-проникающие травмы глаза;
-дефицит холинэстеразы;
-бронхиальная астма;
-гиперкалиемия;
-беременность;
-детский возраст до 1 года;
-повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью. Экстренная хирургия у пациентов с полным желудком , снижение активности сывороточной холинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности), анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы, послеродовой период, столбняк, сердечная недостаточность, туберкулез, злокачественные новообразования, хроническая почечная недостаточность, микседема, коллагеновые болезни, после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение, острая или хроническая интоксикация инсектицидами - ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными средствами (неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), одновременный прием препаратов, конкурирующих с суксаметонием за холинэстеразу (в тч прокаин в/в).

При беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности.
Данные о безопасности применения препарата в период лактации не предоставлены.

Побочные эффекты

Аллергические реакции. Анафилактический шок, бронхоспазм.
Со стороны водно-электролитного баланса. Гиперкалиемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Аритмии, снижение АД, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении - у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок.
Со стороны органа зрения. Повышение внутриглазного давления.
Со стороны костно-мышечной системы. Миалгия (в послеоперационном периоде), рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.
Со стороны дыхательной системы. Длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением продукции псевдохолинэстеразы).
Прочие. Гиперсаливация, лихорадка.

Взаимодействие

Суксаметония хлорид усиливает эффекты сердечных гликозидов, уменьшает эффективность средств для лечения миастении.
Антихолиэстеразные средства, прокаин, прокаинамид, лидокаин, антибиотики группы аминогликозидов, прокаинамид, верапамил, бета-адреноблокаторы, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфороорганические инсектициды, соли магния и лития, хинидин, хинин, панкуроний, а также препараты, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, ГКС в высоких дозах, пероральные контрацептивы) повышают интенсивность и длительность миорелаксирующего действия.
Галогеносодержащие средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему.
Фармацевтическое взаимодействие.
Суксаметония хлорид фармацевтически несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами.
Суксаметония хлорид совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.
Суксаметония хлорид совместим с другими миорелаксантами, опиоидными анальгетиками.

Описание лекарственной формы

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или со слегка желтоватым оттенком.
| 1 мл | 1 амп.
Суксаметоний хлорид | 20 мг | 100 мг |.
Вспомогательные вещества. Натрия хлорид, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б), вода д/и.
5 мл - ампулы (5) упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Способ применения и дозы

Препарат вводят в/в (струйно, капельно), в/м.
Взрослым вводят в/в медленно, струйно или капельно. В зависимости от клинической ситуации, при в/в введении разовая доза варьирует от 100 мкг/кг до 1.5-2 мг/кг.
В/м вводят в дозе 3-4 мг/кг, но не более 150 мг.
Детям препарат вводят в/м в дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг, в/в - в дозе 1-2 мг/кг.
Для проведения интубации трахеи доза составляет 200-800 мкг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания доза составляет 02-1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах - 100-200 мкг/кг, для проведения эндоскопии доза составляет 200 мкг/кг; для профилактики осложнений при проведении электрошоковой терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) - 0.1-1 мг/кг в/в, но не более 150 мг. Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.

Ограничения к использованию

Препарат противопоказан детям до 1 года.
Детям препарат вводят в/м в дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг, в/в - в дозе 1-2 мг/кг.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и невропатии) суксаметоний вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократного введения или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.
С осторожностью: снижение активности сывороточной холинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности.

Передозировка

Симптомы. Остановка дыхания.
Лечение. Искусственная вентиляция легких, в случае снижения содержания в сыворотке крови холинэстеразы - переливание цельной крови.

Условия хранения

Список А. Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 2° до 8° с. Срок годности - 3 года.
Хранить в местах недоступных для детей.
Условия отпуска из аптек.
Препарат отпускается по рецепту.

Нозологии

(Данные взяты из действующего вещества Suxamethonium chloride).
Список кодов МКБ-10.
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.

Противопоказания компонентов

Противопоказания Suxamethonium chloride

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, миастения, беременность.

Противопоказания Suxamethonium iodide

Гиперчувствительность. злокачественная гипертермия (в тч в анамнезе. семейная). врожденная и дистрофическая миотония. мышечная дистрофия Дюшенна. закрытоугольная глаукома. острая печеночная недостаточность. отек легких. проникающие травмы глаза. бронхиальная астма. гиперкалиемия. возраст до 1 года.

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Suxamethonium chloride

Приступ глаукомы. мышечные боли в послеоперационном периоде. аритмии. брадикардия. гиперсаливация. бронхоспазм. гипотония. рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии. лихорадка. аллергические реакции.

Побочные эффекты Suxamethonium iodide

Со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение АД. аритмия. брадикардия (чаще у детей. при повторном введении - у детей и взрослых). нарушение проводимости. кардиогенный шок.
Аллергические реакции. Анафилактический шок, бронхоспазм.
Прочие. Гиперкалиемия. повышение внутриглазного давления. изменение секреции слюнных желез. лихорадка. миалгия (через 10-12 ч после введения). длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы). редко - рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.