Tolperisone+Lidocaine.
Н-Холинолитики (миорелаксанты) в комбинациях
Полные аналоги по веществу
Аналоги по действию
M03BX04 Толперизон.
В защищенном от света месте, при температуре 8-15 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Www.ogyei.gov.hu, 2015, www.beximcopharma.com, medex.com.bd.
Фармакодинамика.
Толперизон. Миорелаксант центрального действия. Он эффективно снижает мышечный гипертонус, улучшает периферический кровоток за счет расширения сосудов и уменьшает боль. Лидокаин стабилизирует нейрональную мембрану, ингибируя потоки ионов, необходимых для инициирования и проведения импульсов, тем самым оказывая местное анестезирующее действие.
По химической структуре толперизон очень похож на лидокаин. Так же как и лидокаин, толперизон обладает мембраностабилизирующим действием и снижает возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов. Толперизон дозозависимо ингибирует потенциалзависимые натриевые каналы, уменьшая таким образом амплитуду и частоту потенциала действия (этот эффект в наибольшей степени проявляется в нейронах заднего рога спинного мозга).
Кроме того, толперизон оказывает ингибирующее действие на потенциалзависимые кальциевые каналы, за счет чего может уменьшаться высвобождение медиаторов из первичных афферентных волокон.
Толперизон является также слабым антагонистом альфа-адренорецепторов и обладает антимускариновым действием.
Фармакокинетика.
Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках, в равной степени подвергается P450-зависимой и P450-независимой микросомной биотрансформации. Предполагается значительное участие микросомальных редуктаз в метаболизме толперизона. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
Выводится через почки, почти исключительно (более 99%) в виде метаболитов. 1/2T1/2 после в/в введения составляет около 1,5.
Лидокаина гидрохлорид при системном применении абсорбируется полностью (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). maxTmax при в/м введении - 30-45 мин. Связь с белками плазмы - 50-80%. Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).
Симптоматическое лечение постинсультной спастичности у взрослых; миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в тч мышечный спазм при дорсопатиях).
Повышенный тонус скелетных мышц из-за органических неврологических нарушений (например. Повреждение пирамидного тракта. Рассеянный склероз. Миелопатия. Энцефаломиелит). Синдром мышечной гипертонии. Мышечный спазм. Мышечная контрактура. Ригидность. Спинальный автоматизм и дископатия. Облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий артериосклероз. Диабетическая ангиопатия. Облитерирующий тромбангит. Болезнь Рейно. Диффузная склеродермия) и нарушения. Связанные с нарушением иннервации сосудов (акроцианоз. Перемежающаяся ангионевротическая дисбазия). В отдельных случаях посттромботические нарушения венозного и лимфатического кровообращения, язва голени.
Повышенная чувствительность к компонентам комбинации; тяжелая миастения; беременность; кормление грудью; детский возраст (до 18 лет).
Почечная и печеночная недостаточность. Коррекция дозы не требуется.
Беременным и кормящим женщинам, а также тем, кто планирует беременность или иметь ребенка, перед применением комбинации толперизон + лидокаин необходимо проконсультироваться с врачом.
Хотя отсутствуют доказательства того, что комбинация толперизон + лидокаин может оказывать вредное воздействие на плод, решение о ее применении при беременности, особенно в I триместре, необходимо принимать только после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Комбинация толперизон + лидокаин противопоказана в период кормления грудью.
Нежелательные реакции, приведенные ниже, сгруппированы по системам и органам и частоте случаев в соответствии с рекомендациями ВОЗ (очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, Со стороны нервной системы. Нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость.
Психические нарушения. Нечасто - бессонница, расстройства сна; редко - потеря активности, депрессия.
Со стороны сосудов. Нечасто - артериальная гипотензия; редко - приливы крови.
Со стороны сердца. Редко - стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение; очень редко - брадикардия.
Со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко - анемия, лимфаденопатия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Редко - одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Со стороны ЖКТ. Нечасто - желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.
Со стороны обмена веществ и питания. Нечасто - анорексия; очень редко - полидипсия.
Со стороны иммунной системы. Редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко - анафилактический шок.
Со стороны органа зрения. Редко - нарушения зрительного восприятия.
Со стороны органа слуха. Редко - звон в ушах, вертиго.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Редко - аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Редко - нарушения функции печени.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Редко - энурез, протеинурия.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Нечасто - мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко - дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения.
Общие расстройства и реакции в месте введения. Часто - покраснение места инъекции; нечасто - астения (слабость), недомогание, усталость; редко - чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко - чувство дискомфорта в груди.
Отклонения результатов лабораторных и инструментальных исследований. Редко - снижение АД, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; очень редко - повышение уровня креатинина.
Отсутствуют данные о взаимодействии комбинации толперизон + лидокаин с другими ЛС, которые ограничивают применение данной комбинации.
Возможно совместное применение с седативными, снотворными и этанолсодержащими ЛС.
Усиливает действие НПВС, поэтому при одновременном применении может потребоваться снижение их дозы.
Симптомы. Атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ и остановка дыхания.
Лечение. Симптоматическое и поддерживающее, специфического антидота нет.
В/м, в/в, взрослым, ежедневно, в/м 2 раза в сутки, в/в 1 раз в сутки.
Реакции гиперчувствительности.
Во время пострегистрационного применения ЛС, содержащих толперизон, наиболее часто перенесенными побочными эффектами были реакции гиперчувствительности. Они варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций (например, аллергический шок).
Женщины, пожилые пациенты или пациенты, получавшие сопутствующие ЛС (в основном НПВС), по-видимому, подвержены более высокому риску развития реакций гиперчувствительности к толперизону. Кроме того, более высокий риск развития аллергической реакции на это ЛС имеют пациенты с лекарственной аллергией или аллергическими заболеваниями или состояниями (такими как атопия: сенная лихорадка, астма, атопический дерматит с высоким уровнем сывороточного IgE, крапивница) в анамнезе или люди, которые одновременно перенесли вирусные инфекции.
Ранними признаками развития гиперчувствительности являются гиперемия, сыпь, сильный зуд кожи (с выпуклыми шишками на коже), свистящее дыхание, затрудненное дыхание с отеком лица, губ, языка и/или горла или без него, затруднение глотания, учащенное сердцебиение, пониженное АД, быстрое снижение АД.
При появлении этих симптомов применение толперизона следует немедленно прекратить и связаться с врачои или ближайшим отделением неотложной помощи. Тем, у кого когда-либо была аллергическая реакция на толперизон, нельзя применять это ЛС.
Пациенты с известной аллергией на лидокаин имеют более высокий риск развития аллергии на толперизон. В этом случае перед началом лечения необходимо проконсультироваться с врачом.
Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами. Комбинация толперизон + лидокаин не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Однако пациенты, испытывающие головокружение, сонливость и нарушение внимания, с эпилепсией, нечеткостью зрения или мышечной слабостью перед тем как приступить к такой работе, должны проконсультироваться с врачом.
Повышенная чувствительность (в тч к лидокаину); тяжелая миастения; беременность; период лактации (в связи с отсутствием данных); детский возраст до 18 лет.
Гиперчувствительность, миастения, детский возраст до 1 года.
Гиперчувствительность. наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин. WPW-синдром. кардиогенный шок. слабость синусного узла. блокады сердца (AV. внутрижелудочковая. синусно-предсердная). тяжелые заболевания печени. миастения.
Мышечная слабость. головная боль. артериальная гипотензия. тошнота. рвота. чувство дискомфорта в животе.
Редко - аллергические реакции (кожная сыпь. в тч эритематозная. крапивница. кожный зуд. ангионевротический отек. анафилактический шок. одышка).
Со стороны нервной системы и органов чувств. Мышечная слабость, головная боль, сонливость.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, абдоминальный дискомфорт (обычно проходят при снижение дозы).
Аллергические реакции. Анафилактический шок, бронхоспазм, крапивница, эритема, кожный зуд.
Прочие. Снижение АД.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Угнетение или возбуждение ЦНС. нервозность. эйфория. мелькание «мушек» перед глазами. светобоязнь. сонливость. головная боль. головокружение. шум в ушах. диплопия. нарушение сознания. угнетение или остановка дыхания. мышечные подергивания. тремор. дезориентация. судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): синусовая брадикардия. нарушение проводимости сердца. поперечная блокада сердца. понижение или повышение АД. коллапс.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота.
Аллергические реакции. Генерализованный эксфолиативный дерматит. анафилактический шок. ангионевротический отек. контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения. кожная сыпь. крапивница. зуд). кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.
Прочие. Ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.
Эллара ООО
В этой статье мы подробно разберем причины, методы лечения и профилактики мышечных зажимов с рекомендациями врача-травматолога.
На сегодняшний день полностью вылечить артроз (остеоартроз) невозможно. Это хроническое прогрессирующее заболевание, при котором происходят необратимые изменения в суставном хряще.
Если предполагаемое заболевание является показанием к проведению МРТ по квоте, его можно сделать бесплатно по полису ОМС. Как получить направление на МРТ или КТ в таком случае? Нужно прийти в районную поликлинику с паспортом, оригиналом полиса ОМС и СНИЛСом, для выдачи направления требуется предоставить заключение лечащего врача. После постановки на очередь на бесплатную МРТ может пройти достаточно много времени – по законодательству диагностику должны провести через 30 дней с момента получения направления, однако на практике длительность ожидания может быть больше. Поэтому в случае экстренных показаний целесообразно сэкономить время и пройти МРТ платно.
Тендинопатия длинной головки бицепса представляет собой воспалительное и дегенеративное поражение сухожилия, возникающее как в результате возрастных изменений, так и при хронической перегрузке, особенно у спортсменов, выполняющих повторяющиеся движения над головой. Это состояние редко протекает изолированно и часто сочетается с другими патологиями плечевого сустава, включая SLAP-повреждения, разрывы вращательной манжеты и нестабильность плечевого сустава [1]. Причинами тендинопатии длинной головки бицепса являются разнообразные биомеханические нарушения, которые могут способствовать перегрузке, микротравматизации и дегенерации сухожилия. Ключевые предрасполагающие факторы включают:
