Tolperizon-OBL.
Н-Холинолитики (миорелаксанты)
Полные аналоги по веществу
Аналоги по действию
M03BX04 Толперизон.
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Www.ogyei.gov.hu, 2015 г, www.beximcopharma.com.
Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в ледяной уксусной кислоте, свободно растворимый в воде и этаноле, растворим в уксусном ангидриде, мало растворим в ацетоне и практически нерастворим в эфире.
Фармакодинамика.
Толперизон - миорелаксант центрального действия. Снижает патологически повышенный тонус скелетных мышц благодаря подавлению спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов.
По химической структуре толперизон очень похож на лидокаин. Так же как и лидокаин, толперизон обладает мембраностабилизирующим действием и снижает возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов. Толперизон дозозависимо ингибирует потенциалзависимые натриевые каналы, уменьшая таким образом амплитуду и частоту потенциала действия (этот эффект в наибольшей степени проявляется в нейронах заднего рога спинного мозга).
Кроме того, толперизон оказывает ингибирующее действие на потенциалзависимые кальциевые каналы, за счет чего может уменьшаться высвобождение медиаторов из первичных афферентных волокон.
Толперизон является также слабым антагонистом альфа-адренорецепторов и обладает антимускариновым действием.
Фармакокинетика.
Толперизон хорошо всасывается из тонкого кишечника. maxCmax в плазме крови наблюдается через 0,5-1,5 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет около 20% из-за значительного метаболизма при первом прохождении через печень.
Прием пищи с высоким содержанием жиров увеличивает биодоступность толперизона при пероральном приеме примерно на 100%, увеличивает maxCmax в плазме крови приблизительно на 45% и уменьшает maxTmax примерно на 30 мин по сравнению с приемом натощак.
Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках, в равной степени подвергается P450-зависимой и P450-независимой микросомной биотрансформации. Предполагается значительное участие микросомальных редуктаз в метаболизме толперизона. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
Выводится через почки, почти исключительно (более 99%) в виде метаболитов. 1/2T1/2 после перорального применения составляет около 2,5.
Лечение патологически повышенного тонуса скелетных мышц после инсульта у взрослых (постинсультная спастичность).
Лечение болезненных скелетно-мышечных заболеваний с гипермиотонией и снижением моторики, особенно вызванных травмами спинного мозга, остеопорозом, артритом и спастичностью. Люмбоишиалгия. Невролатиризм. Артрит коленного сустава. Заболевания периферического кровообращения. Климактерические мышечные и сосудистые жалобы. Тризмы. Миогенные головные боли. Ревматические заболевания. Сопровождающиеся мышечным гипертонусом. Судорогами. Болью. Воспалительными симптомами и ограничением подвижности. Послеоперационное лечение в травматологии.
Аллергия на толперизон; myasthenia gravis (иммунологическое заболевание, связанное с мышечной слабостью); кормление грудью.
Беременным и кормящим женщинам, а также тем, кто планирует беременность или иметь ребенка, перед применением толперизона необходимо проконсультироваться с врачом.
Хотя отсутствуют доказательства того, что толперизон может оказывать вредное воздействие на плод, решение о его применении при беременности, особенно в I триместре, необходимо принимать только после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Толперизон противопоказан в период кормления грудью.
Побочные эффекты толперизона обычно слабо выражены и исчезают после прекращения его приема.
Нечасто (≥1/1000, Редко (≥1/10000, Очень редко (В пострегистрационный период было зарегистрировано новое нежелательное явление (частота неизвестна) - ангионевротический отек (включая отек лица и губ).
Сообщалось, что одновременное применение метокарбамола и толперизона вызывает нарушение аккомодации глаза.
При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия следует рассмотреть возможность корректировки дозы толперизона.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты. При одновременном применении следует рассмотреть возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других сопутствующих НПВС.
Внутрь, после еды, запивая стаканом воды.
Реакции гиперчувствительности.
Во время пострегистрационного применения ЛС, содержащих толперизон, наиболее часто перенесенными побочными эффектами были реакции гиперчувствительности. Они варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций (например, аллергический шок).
Женщины, пожилые пациенты или пациенты, получавшие сопутствующие ЛС (в основном НПВС), по-видимому, подвержены более высокому риску развития реакций гиперчувствительности к толперизону. Кроме того, более высокий риск развития аллергической реакции на это ЛС имеют пациенты с лекарственной аллергией или аллергическими заболеваниями или состояниями (сенная лихорадка, астма, атопический дерматит с высоким уровнем сывороточного IgE, крапивница) в анамнезе или люди, которые одновременно перенесли вирусные инфекции.
Ранними признаками развития гиперчувствительности являются гиперемия, сыпь, сильный зуд кожи (с выпуклыми шишками на коже), свистящее дыхание, затрудненное дыхание с отеком лица, губ, языка и/или горла или без него, затруднение глотания, учащенное сердцебиение, пониженное АД, быстрое снижение АД.
При появлении этих симптомов применение толперизона следует немедленно прекратить и связаться с врачом или ближайшим отделением неотложной помощи. Тем, у кого когда-либо была аллергическая реакция на толперизон, нельзя применять это ЛС.
Пациенты с известной аллергией на лидокаин имеют более высокий риск развития аллергии на толперизон. В этом случае перед началом лечения необходимо проконсультироваться с врачом.
Особые группы пациентов.
Дети. Безопасность и эффективность применения толперизона у детей не установлены.
Почечная недостаточность. Во время применения толперизона рекомендуется регулярный частый контроль функции почек и их состояния, в этой группе пациентов наблюдалась более высокая частота случаев развития побочных эффектов. При серьезных заболеваниях почек принимать толперизон нельзя.
Нарушение функции печени. Во время применения толперизона рекомендуется регулярный частый контроль функции печени и ее состояния, в этой группе пациентов наблюдалась более высокая частота случаев развития побочных эффектов. При серьезных заболеваниях печени принимать толперизон нельзя.
Влияние на способность управлять транспортом и работаь с механизмами. Толперизон не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Однако пациенты, испытывающие головокружение, сонливость и нарушение внимания, с эпилепсией, нечеткостью зрения или мышечной слабостью перед тем как приступить к такой работе, должны проконсультироваться с врачом.
Гиперчувствительность, миастения, детский возраст до 1 года.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Мышечная слабость, головная боль, сонливость.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, абдоминальный дискомфорт (обычно проходят при снижение дозы).
Аллергические реакции. Анафилактический шок, бронхоспазм, крапивница, эритема, кожный зуд.
Прочие. Снижение АД.
Также результаты КТ брюшной полости содержат информацию о плотности, форме, величине органов и особенностях накопления ими контраста в венозную, артериальную и экскреторную фазы при контрастном усилении.
Гребенчатая мышца — плоская квадратная мышца, расположенная в передней части верхнемедиальной области бедра. Является самой передней из приводящих мышц тазобедренного сустава. По функции относится к внутренней группе бедра, а по иннервации может классифицироваться как мышца передней группы. Берёт начало от гребешковой линии и верхней ветви лобковой кости, располагаясь выше остальных приводящих мышц бедра. Мышца проходит над верхним краем верхней ветви и направляется вниз, назад и латерально, иногда подразделяясь на передний (поверхностный) и задний (глубокий) слои, которые иннервируются разными нервами. Задняя поверхность бедренной кости вдоль гребешковой линии и проксимальный отдел шероховатой линии.
Детям более старшего возраста исследование может быть назначено при несоответствии развития ребенка возрастным нормам, в случае подозрения на объемные образования, после перенесенных травм и при нарушении функционального состояния внутренних органов. Врач может назначить данное исследование при отставании рефлекторной деятельности либо речевого развития, нарушении работы слуховой и зрительной систем, частых судорогах. Насколько часто можно делать МРТ зависит от предполагаемого диагноза и вида исследования (с контрастом либо без него). Как отмечалось выше, какое-либо облучение отсутствует во время МР-сканирования, поэтому обследование можно выполнять столько раз, сколько этого требует каждый отдельный случай. При этом важно учитывать, что детям возрастом до 1 года не советуют проводить МРТ с контрастом чаще 1 раза в неделю из-за дополнительной нагрузки на еще не полностью сформировавшуюся почечную функцию.
В иных случаях КТ проводиться может, причем от однократного выполнения скрининга КТ вредность для организма не несет. Что касается риска развития опухолевых заболеваний от КТ, отметим, что доза облучения при компьютерной томографии выше, чем при обычной рентгенографии, и равна количеству естественного радиационного фона, который организм человека получает в течение 6 месяцев или года в зависимости от вида КТ исследования. Поэтому проведение диагностики несущественно добавляет риска формирования опухолей.
