УФТ

Другие названия и синонимы

UFT.

Действующие вещества

• Тегафур + Урацил
• Тегафур

Фармакологическая группа

Антиметаболиты

Аналоги по действию

• Фторафур [Тегафур]
• Тейсуно [Тегафур + Гимерацил + Отерацил Тегафур]
• Фторурацил-РОНЦ [Фторурацил]
• Фторурацила раствор для инъекций [Фторурацил]

ATX код

L01BC53 Тегафур в комбинации с другими препаратами.

Используется в лечении

• C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря
• C53 Злокачественное новообразование шейки матки
• C50 Злокачественные новообразования молочной железы
• C30-C39 Злокачественные новообразования органов дыхания и грудной клетки
• C15-C26 Злокачественные новообразования органов пищеварения

Состав

1 капсула содержит тегафура 100 мг и урацила 224 мг (в молярном соотношении 1:4); в пластмассовом контейнере 28 и 120 шт.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие
Противоопухолевое, цитостатическое.
Ингибирует ферменты, в тч тимидинсинтетазу, подавляя синтез ДНК и РНК в опухолевых клетках.

Фармакодинамика

Противоопухолевое действие обусловлено активным метаболитом тегафура 5-фторурацилом. Урацил усиливает противоопухолевое действие 5-фторурацила за счет селективного подавления его катаболизма в опухолевых клетках (вследствие разного сродства фосфорилирующих ферментов и ферментов, метаболизирующих пиримидины, к урацилу и 5-фторурацилу), что приводит к созданию высоких концентраций 5-фторурацила и его фосфорилированных активных метаболитов в опухолях.

Фармакокинетика

В организме постепенно превращается в активный метаболит 5-фторурацил. После приема 3 капсул maxCmax достигается через 2 ч (тегафур) или 30 мин (5-фторурацил и урацил) и составляет около 14, 0,2 и 3 мкг/мл, соответственно, а затем снижается до 4, 0,05 и 0,3 мкг/мл через 24, 3 и 6 Концентрация 5-фторурацила в опухолевой ткани более высокая, чем в крови тканях.

Показания к применению

Колоректальный рак. Молочной железы. Желудка. Головы и шеи. Печени. Желчного пузыря и желчевыводящих путей. Поджелудочной железы. Мочевого пузыря и шейки матки.

Противопоказания

Гиперчувствительность, предшествующая в течение 4 нед терапия галоидсодержащими противовирусными препаратами, включая соривудин.

При беременности и кормлении грудью

Не следует применять при беременности и лактации. Рекомендуется прервать грудное вскармливание и использовать адекватные методы предупреждения беременности во время лечения,.

Способ применения и дозы

Внутрь, в стандартной суточной дозе 3-6 капс., эквивалентной 300-600 мг тегафура, 2-3 раза в день; при раке шейки матки - по 6 капс. (эквивалентно 600 мг тегафура) 2-3 раза в день. Рекомендуемые дозировки используются при монотерапии и в комбинации с другими противоопухолевыми средствами. При необходимости дозу повышают (не выше 600 мг в день), или снижают, в зависимости от переносимости. Перспективно применение совместно с пероральным лейковорином.

Побочные эффекты

В редких случаях возможны диарея, энтерит, тошнота, рвота, боли в животе спастического характера; преходящие нейтропения и тромбоцитопения; дерматит, гиперпигментация кожи, светобоязнь, атаксия.

Особые указания

Возможно проведение лечения амбулаторно.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания компонентов

Противопоказания Tegafur+Uracil

Гиперчувствительность. язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. кровотечения. предшествующая в течение 4 нед терапия галоидсодержащими противовирусными ЛС (в тч соривудин). беременность. период лактации.Противопоказания Tegafur

Гиперчувствительность. терминальная стадия заболевания. угнетение костномозгового кроветворения. выраженные изменения состава крови. анемия (уровень гемоглобина менее 65 г/л). лейкопения (меньше 3·109/л). тромбоцитопения (меньше 100·109/л). тяжелое инфекционное заболевание. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. острые профузные кровотечения. почечная и/или печеночная недостаточность. беременность. кормление грудью.

Противопоказания Tegaserod

Тегасерода малеат противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью. имеющим в анамнезе кишечную непроходимость. клинически выраженные заболевания желчного пузыря. подозрение на нарушение функции сфинктера Одди. спайки (спаечная болезнь). установленную гиперчувствительность к лекарственному веществу или к любому из наполнителей препарата.

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Tegafur+Uracil

Диарея. энтерит. тошнота. рвота. абдоминальная боль спастического характера. нейтропения. тромбоцитопения. дерматит. гиперпигментация кожи. светобоязнь. неврит зрительного нерва. атаксия. бронхоспазм.Побочные эффекты Tegafur

Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. спутанность сознания. сонливость. атаксия. эйфория. диплопия. слезотечение. фиброз слезных протоков.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): лейкопения. тромбоцитопения. анемия. кардиалгия. стенокардия. ишемия миокарда. инфаркт миокарда.
Со стороны респираторной системы. Боль в горле, фарингит.
Со стороны органов ЖКТ. Стоматит. тошнота. рвота. анорексия. диарея. боль в животе. мукозит (эзофагит. изъязвление слизистой оболочки ЖКТ). кровотечение из ЖКТ. нарушение функции печени. острый гепатит. острый панкреатит.
Со стороны кожных покровов. Сухой эпидермит. нарушение регенерации кожи. ногтей и волос. алопеция. местные реакции при использовании мази - гиперемия. сухость. зуд. шелушение и гиперпигментация.
Прочие. Аллергические реакции (в тч анафилактический шок). нарушение функции почек. дегидратация. лейкоэнцефалит. интерстициальный пневмонит. аносмия.

Побочные эффекты Tegaserod

В III фазе клинических испытаний 2632 пациента получали тегасерода малеат по 6 мг 2 раза в сутки или плацебо. Сообщалось о следующих побочных реакциях у 1% пациентов, получавших тегасерод (данные побочные реакции наблюдались чаще в группе получающих тегасерод, чем в группе плацебо) (табл. 2).
Таблица 2.
Побочные реакции у пациентов с СРК, встречающиеся с частотой 1% и наблюдавшиеся чаще у пациентов, получавших тегасерода малеат, по сравнению с плацебо.

Системы/побочные реакции	Частота побочных реакций, %
	Тегасерод 6 мг 2 раза в сутки (n=1327)	Плацебо (n=1305)
Со стороны ЖКТ
Боль в животе	12	11
Диарея	9	4
Тошнота	8	7
Метеоризм	6	5
Со стороны центральной и периферической нервной системы
Головная боль	15	12
Головокружение	4	3
Мигрень	2	1
Общие нарушения
Случайная травма	3	2
Боль в ногах	1
Со стороны костно-мышечной системы
Боль в спине	5	4
Артропатия	2	1

Прием тегасерода не ассоциировался с изменениями интервалов на ЭКГ.
Ниже приведены побочные реакции, наиболее часто встречающиеся при лечении тегасеродом.
Индуцированная тегасеродом диарея. В III фазе клинических исследований 8,8% пациентов, получавших тегасерод, сообщали о диарее как о побочном эффекте по сравнению с 3,8% пациентов, получавших плацебо. Большинство сообщивших о данном побочном эффекте пациентов из числа получавших тегасерод отмечали единичные эпизоды диареи. В большинстве случаев диарея наблюдалась в первую неделю лечения и обычно прекращалась при его продолжении. В целом, частота исключения пациентов, получавших тегасерод, из исследований из-за диареи составляла 1,6%. Пациенты с тяжелой диареей во время лечения тегасеродом должны проконсультироваться с лечащим врачом. Диарея может быть фармакологическим ответом на прием тегасерода.
В двух клинических исследованиях 4-8 недельной длительности. проведенных для оценки безопасности и переносимости тегасерода у пациентов с СРК. основным симптомом у которых была диарея (n=162). тяжелых побочных реакций не отмечалось. Из получавших тегасерод пациентов 6% были исключены из исследований из-за диареи или боли в животе.
Абдоминальная хирургия, включая холецистэктомию. В III фазе клинических исследований наблюдался рост числа случаев острой хирургической патологии органов брюшной полости среди пациентов, получавших тегасерод (9/2965; 0,3%) по сравнению с плацебо (3/1740; 0,2%). Увеличение наблюдалось. в основном. за счет численного дисбаланса случаев холецистэктомии у пациентов. получавших тегасерод (5/2965. 0,17%) по сравнению с плацебо (1/1740. 0,06%). Причинно-следственной связи между приемом тегасерода и числом случаев острой хирургической патологии органов брюшной полости не установлено.
Ниже приведены побочные реакции. возможно. связанные с приемом тегасерода. которые наблюдались по крайней мере у двух пациентов в III фазе клинических исследований и встречались чаще среди получавших тегасерод. чем плацебо. Также сюда включены те серьезные побочные реакции. которые наблюдались в клинических программах минимум у двух пациентов. получавших тегасерод. без учета причинных связей. или любые тяжелые побочные реакции. возможно. связанные с приемом тегасерода. Несмотря на то, что указанные явления наблюдались во время лечения тегасеродом, они не обязательно вызваны его приемом.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. суицидальная попытка. нарушение концентрации внимания. эмоциональная лабильность. нарушение сна. депрессия.
Со стороны сердечно сосудистой системы. Гипотензия. стенокардия. синкопе. аритмия. блокада ножек пучка Гиса. суправентрикулярная тахикардия.
Со стороны респираторной системы. Астма.
Со стороны органов ЖКТ. Раздраженная толстая кишка. недержание кала. тенезмы. повышенный аппетит. отрыжка. возрастание АСТ. возрастание АЛТ. билирубинемия. холецистит. аппендицит. частичная кишечная непроходимость.
Со стороны обмена веществ. Повышение уровня креатинфосфокиназы.
Со стороны мочеполовой системы. Альбуминурия. учащенное мочеиспускание. полиурия. боль в области почек. киста яичника. невынашивание беременности. меноррагия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, судороги.
Со стороны кожных покровов. Зуд, повышенная потливость.
Прочие. Боль различной локализации, гиперемия, отек лица; неопластические процессы; рак молочной железы.
Постмаркетинговые исследования.
Добровольцы сообщают о других побочных реакциях на фоне приема тегасерода, включая подозрение на спазм сфинктера Одди и камень в желчном протоке.

Фирмы производители (или дистрибьюторы) препарата

Excella GmbH

Merck KGaA

Taiho Pharmaceutical