Спазмолитики миотропные
Полные аналоги по веществу
Аналоги по действию
A03AA04 Мебеверин.
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Www.fda.gov и www.rxlist.com, 2021.
Белый или почти белый кристаллический порошок, имеющий очень горький вкус, растворимый в воде, свободно растворимый в этаноле и практически нерастворимый в эфире. Молекулярная масса 466.
Мебеверин - производное фенилэтиламина.
Фармакодинамика.
Мебеверина гидрохлорид оказывает прямое неспецифическое расслабляющее действие на сосудистую, сердечную и другие гладкие мышцы. Исследования показывают, что спазмолитическая активность мебеверина не ограничивается одной конкретной системой и соединение обладает поливалентным спазмолитическим действием, в котором участвуют по крайней мере три механизма:
- прямое воздействие на гладкие мышцы, включающее изменение ионного обмена кальция и стабилизацию возбудимых мембран;
- конкурентная антимускариновая активность (примерно в 10-20 раз слабее атропина);
- местное обезболивающее действие в сочетании с потенцированием симпатических тормозных влияний за счет блокады обратного захвата норадреналина симпатическими нервными окончаниями.
В исследованиях in vitro >in vitro было показано, что мебеверин оказывает папавериноподобное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру подвздошной кишки, матки и желчного пузыря. Он обладает сильным местноанестезирующим действием.
При испытании in vivo >in vivo на различных видах животных обнаружено, что мебеверин в 3-5 раз сильнее папаверина ингибирует спазм гладкой мускулатуры и в 20 раз активнее облегчает вызванный карбахолом спазм сфинктера Одди у кроликов.
Исследования in vivo также показывают, что мебеверин оказывает лишь незначительное влияние на нормальную перистальтику кишечника, но в то же время обладает спазмолитической активностью при индуцированной гипермоторике. Спазмолитическая активность обнаружена во всех отделах ЖКТ и, как было установлено в некоторых экспериментах, более выражена при воздействии на гладкую мускулатуру толстой кишки.
Исследования с применением мебеверина в виде таблеток по 100 мг показывают, что он не оказывает центрального антихолинергического действия и практически не обладает периферическими эффектами (в 1000 раз меньше, чем атропин). Мебеверин не проявляет центрального депрессивного или анальгетического действия, и только в высоких дозах наблюдаются некоторые центральные стимулирующие эффекты. Ни ганглиоблокирующее действие, ни угнетение нервно-мышечной передачи не наблюдается.
Мебеверин, вводимый животным в/в, вызывает преходящие нарушения сердечного ритма, брадикардию и изменения ЭКГ.
Фармакокинетика.
Всасывание.
После перорального приема 3Н- и 14С-меченного мебеверина у человека отмечается появление в плазме крови вератровой и мебевериновой кислоты, окисленного метаболита мебеверинового спирта.
Распределение.
Максимальные уровни плазменной радиоактивности были обнаружены через 1-3 ч после перорального приема. Связывание мебеверина с сывороточным альбумином человека составило 75%.
Метаболизм.
Основной метаболической стадией деградации мебеверина является гидролиз сложноэфирной связи.
Элиминация.
Основной путь выведения метаболитов - с мочой (95%). Пиковая скорость выведения обычно наступает в течение 2 Практически 98% конъюгированных и неконъюгированных метаболитов выводится с мочой через 24 Неизмененный мебеверин с мочой не выводился.
Доклинические данные по безопасности.
Генотоксичность. Данные отсутствуют.
Канцерогенность. Данные отсутствуют.
Клинические исследования.
Данные отсутствуют.
Синдром раздраженного кишечника (раздраженная толстая кишка. Спастическая толстая кишка. Функциональные расстройства кишечника. Спастический запор. Нервная диарея) (симптоматическое лечение болей в животе и спазмов. Стойкой неспецифической диареи. Иногда чередующейся с запорами. И метеоризма).
Гиперчувствительность, пожилой и детский возраст (безопасность и эффективность не установлены).
Категория действия на плод по FDA. в.
Безопасность применения мебеверина во время беременности относительно неблагоприятного воздействия на развитие плода не установлена. Поэтому мебеверин не рекомендуется применять в течение I триместра беременности, а при необходимости применения в другие сроки беременности следует учитывать соотношение польза-риск.
В испытаниях на крысах и кроликах тератогенность мебеверина не обнаружена.
Мебеверин выделяется с грудным молоком (Влияние на фертильность. Данные отсутствуют.
Опыт клинических исследований.
Из-за низкой частоты побочных эффектов мебеверина достоверную оценку побочных реакций произвести трудно.
В клинических исследованиях сообщалось о следующих побочных эффектах: расстройство желудка, изжога, головокружение, бессонница, анорексия, головная боль, снижение частоты пульса, запор, общее недомогание.
В очень редких случаях отмечались аллергические реакции, в частности гиперчувствительность, крапивница, ангионевротический отек, отек лица и экзантема.
Пострегистрационный опыт.
Побочные эффекты, о которых сообщалось во время пострегистрационного применения, соответствовали наблюдавшимся в клинических исследованиях, дополнительно к ним сообщалось о развитии анафилактических реакций.
Пациент должен быть проинформирован, что при появлении предполагаемого побочного эффекта необходимо сообщить об этом врачу.
Данные отсутствуют.
Симптомы. Теоретически можно предсказать, что в случаях передозировки увеличивается возбудимость ЦНС. Наблюдаемые признаки передозировки включают симптомы неврологического и сердечно-сосудистого характера.
Лечение:достоверной информации о лечении передозировки мебеверина нет, специфический антидот отсутствует. В случае передозировки применение мебеверина следует прекратить и немедленно начать контроль жизненно важных функций пациента. Лечение симптоматическое и поддерживающее.
Перорально. Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от клинической ситуации. Через несколько недель при достижении желаемого эффекта доза мебеверина может быть постепенно снижена.
Мебеверин следует применять с осторожностью у пациентов со следующими состояниями, учитывая их потенциальную клиническую значимость:
- нарушения сердечного ритма с частичной или полной AV-блокадой сердца и/или стенокардией или тяжелой ИБС;
- печеночная недостаточность (прогрессирующее заболевание печени, например цирроз, из-за нарушений метаболизма). Проведение функциональных тестов функции печени может быть рекомендовано, если у пациента развиваются желудочно-кишечные симптомы или желтуха, указывающие на реакцию со стороны печени;
- почечная недостаточность (прогрессирующее заболевание почек, из-за нарушения экскреции).
Не обнаружено влияние мебеверина на результаты лабораторные исследований.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Не оценивалось.
Гиперчувствительность.
Головокружение (в отдельных случаях), диарея или запор; аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, отек лица и экзантема).
Джодас Экспоим ООО
Jodas Expoim Pvt.
Novalek Pharmaceutical Pvt. Ltd.
Oxford Laboratories
Видны ли метастазы в легких на МРТ? Все зависит от протокола сканирования и стадии развития заболевания, но чаще всего для этого делают МРТ грудной клетки с контрастом, которая показывает вторичные опухоли небольших размеров, возникающие во многих случаях вследствие рака желудка и органов малого таза. Специалистами отмечена эффективность МРТ легких для обследования груди при туберкулезе.
Цели и задачи компьютерной томографии носа включают: Теперь поговорим о тех симптомах, которые становятся причиной направления на компьютерную томографию. Прочитайте и узнаете, насколько срочно вам нужно пройти обследование. Даже сочетание 1-2 признаков говорит о развитии заболевания:
УЗИ кишечника и колоноскопия значительно улучшают качество медицинского обслуживания для пациентов с признаками патологий желудочно-кишечного тракта. Эти методы помогают диагностировать заболевания на начальной стадии, когда симптомы только проявляются, что увеличивает шансы на полное выздоровление.
На дискомфорт в верхнем отделе спины жалуются люди разных возрастов, как мужчины, так и женщины. Причиной боли в области лопаток и позвоночника может быть как чрезмерная физическая нагрузка, так и присутствие более сложных заболеваний внутренних органов, расположенных рядом. Пациенты жалуются на разный характер болезненности: острый, тупой, простреливающий или ноющий. Для определения первопричины приступов необходимо учитывать сопутствующие симптомы и пройти прицельную диагностику, например, с использованием томографа.
