Другие синтетические антибактериальные средства || Противотуберкулезные препараты
Полные аналоги по веществу
Аналоги по действию
J04AA01 Аминосалициловая кислота.
Гранулы с пролонгированным высвобождением.
Гранулы сферической формы, покрытые оболочкой красно-оранжевого цвета.
Гранулы с пролонгированным высвобождением, 4 г.
По 6,5 г препарата в пакет из фольги алюминиевой; пакет герметично запаивают.
По 30 пакетов вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата помещают в картонную пачку.
В одном пакете содержится:
Действующее вещество.
Аминосалициловая кислота 4,0 г.
Вспомогательные вещества.
Целлюлоза микрокристаллическая (Pharmacel 101) 1,2997 г;
Метакриловой кислоты сополимер 0,71 г; тальк 0,30 г; кремния диоксид коллоидный 0,01 г.
Состав оболочки гранулы.
Дибутилсебакат 0,08 г; тальк 0,02 г; гипромеллоза 0,08 г; краситель солнечный закат желтый 0,0003 г.
Всасывание.
Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. После приема внутрь здоровыми добровольцами в дозе 4 г с пищей, время достижения максимальной концентрации 6 часов (варьировалось от 1,5 до 24 часов); средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет 20 мкг/мл, изменяясь в диапазоне от 9 до 35 мкг/мл; концентрация 2 мкг/мл сохраняется в среднем 7,9 часа (от 5 до 9 часов); концентрация 1 мкг/мл сохраняется в среднем 8,8 часа (от 6 до 11,5 часов).
Распределение.
Связывание с белками плазмы - 50-60%. Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, почках, легких, печени. Достигает высоких концентраций в плевральном выпоте и казеозной ткани. В спинномозговую жидкость проникает умеренно (только при воспалении мозговых оболочек). Проникает в грудное молоко.
Метаболизм.
Метаболизируется в печени (более 50% ацетилируется до неактивных метаболитов). Процесс ацетилирования генетически не обусловлен, как в случае с изониазидом.
Выведение.
Выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 80% дозы выводится почками, из которых 50% - в виде метаболитов. При почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста почечная элиминация замедляется.
Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация in vitro.
1-5 мкг/мл). Механизм действия: аминосалициловая кислота конкурирует с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микобактериях туберкулеза, подавляет образование микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа М. tuberculosis. Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в состоянии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно, активна только в отношении Mycobacterium tuberculosis, не действует на другие нетуберкулезные микобактерии. Уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к изониазиду и стрептомицину. Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, что замедляет развитие резистентности с ним.
Туберкулез различных форм и локализаций (в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами) при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулезным лекарственным средствам.
Повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте (в том числе к другим салицилатам) и другим компонентам препарата. Индивидуальная непереносимость салицилатов (в анамнезе). Тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность. Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения. Декомпенсированный гипотиреоз. Эпилепсия. Тромбофлебит. Гипокоагуляция. Период грудного вскармливания. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Артериальная гипертензия. Отеки. Обусловленные гипернатриемией. Амилоидоз внутренних органов. Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью.
Почечная/печеночная недостаточность средней и легкой степени тяжести. Компенсированный гипотиреоз. Хроническая сердечная недостаточность. Заболевания желудочно-кишечного тракта (в анамнезе). Острый гепатит. Сахарный диабет.
Возможно применение препарата при беременности, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Внутрь, через 0,5-1 час после еды, запивая кислыми растворами (соки: апельсиновый, томатный, яблочный). Не разжевывать. При повышенной кислотности желудочного сока препарат следует запивать водой.
Взрослым 12 г в сутки (4 г 3 раза в день). У истощенных взрослых пациентов (с массой тела менее 50 кг), а также при плохой переносимости препарат применяют в дозе 6 г в сутки.
Детям от 3 до 18 лет препарат назначают из расчета 0,15-0,2 г/кг массы тела в сутки в 3-4 приема (суточная доза не более 10 г).
При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта и начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза - 4-6 г.
В условиях амбулаторного лечения можно применять всю суточную дозу на один прием (в случае хорошей переносимости).
Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально.
Инфекционные заболевания.
Суперинфекция.
Нарушения со стороны органов кроветворения и лимфатической системы.
Тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), нейтропения, лимфоцитоз, эозинофилия, снижение протромбина, увеличение протромбинового времени, сопровождающееся кровотечением и геморрагической пурпурой, В12-дефицитная мегалобластная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Нарушения со стороны иммунной системы.
Аллергические реакции, главным образом кожные: зуд, сыпь (крапивница, энантема, эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), тяжелые аллергические реакции (мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)), волчаночноподобный синдром с вовлечением селезенки, печени, почек, желудочно-кишечного тракта и нервной системы (например, боли корешкового характера, ригидность затылочных мышц), ангионевротический отек, припухлость суставов, лекарственная лихорадка, васкулиты, анафилактический шок, перикардит.
Нарушения со стороны эндокринной системы.
При длительном применении в высоких дозах - гипотиреоз, зоб (с микседемой или без нее).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания.
Гипокалиемия.
Нарушения со стороны нервной системы.
Психоз, клонико-тонические судороги, симптомы паралича.
Нарушения со стороны органа зрения.
Неврит зрительного нерва.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.
Синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, аллергический легочный инфильтрат), бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.
Диарея или запор, тошнота, рвота, боль в животе, изжога, метеоризм, избыточное слюнотечение, снижение или потеря аппетита, частично выраженный синдром мальабсорбции, кровотечение из пептической язвы.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей.
Повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха, гепатомегалия, лекарственный гепатит (в тч с летальным исходом).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.
Протеинурия, гематурия, глюкозурия, кристаллурия.
Прочие.
Артралгия, боль в горле.
Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину.
Аминосалициловая кислота нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. При необходимости совместного применения с рифампицином следует разделить во времени прием препаратов.
При совместном применении с изониазидом повышает его концентрацию в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма. Одновременное применение с изониазидом увеличивает риск развития гемолитической анемии.
Применение препарата вместе с фенитоином приводит к увеличению продолжительности нахождения фенитоина в плазме крови. При одновременном применении с фенитоином необходим контроль возможного увеличения токсичности фенитоина.
Аминосалициловая кислота нарушает усвоение витамина В12 почти на 55%, вследствие чего возможно развитие анемии.
Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.
Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40%.
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы непрямых антикоагулянтов). Может потребоваться коррекция доз непрямых антикоагулянтов.
При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне аминосалициловой кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормона в крови.
Применение препарата вместе с дифенгидрамином приводит к понижению концентрации аминосалициловой кислоты в плазме крови.
Пробенецид уменьшает экскрецию аминосалициловой кислоты, увеличивая ее концентрацию в плазме.
Одновременное применение с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.
Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.
Ингибирует всасывание фолиевой кислоты и может усилить токсичность антагонистов фолиевой кислоты, таких как, например, метотрексат.
Применение препарата вместе с салицилатами, фенилбутазоном или другими противовоспалительными препаратами, обладающими повышенной способностью связываться с белками плазмы, приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови.
Симптомы.
Возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.
Лечение.
Отмена препарата, симптоматическая терапия.
Применяют в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными препаратами.
При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата следует немедленно прекратить и провести симптоматическую терапию.
В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и осуществлять контроль функции печени (активность «печеночных» трансаминаз).
Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не является противопоказанием к назначению аминосалициловой кислоты. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата.
При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха, лихорадка, терапию препаратом следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
Возможно обнаружение в кале не растворившихся мягких оболочек гранул.
Необходимо поддерживать значение pH мочи нейтральным или щелочным для предотвращения кристаллурии. У пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Нет данных по изучению неблагоприятного воздействия аминосалициловой кислоты на способность управлять транспортными средствами и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития паралича, судорог, неврита зрительного нерва. Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Отпускают по рецепту.
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте (в тч к другим салицилатам) и другим компонентам препарата, индивидуальная непереносимость салицилатов (в анамнезе);
Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия;
Отеки, обусловленные гипернатриемией;
Тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;
Декомпенсированный гипотиреоз;
Эпилепсия;
Дефицит глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы;
Амилоидоз внутренних органов;
Гипокоагуляция;
Тромбофлебит.
С осторожностью.
Почечная и/или печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести;
Хроническая сердечная недостаточность;
Заболевания желудочно‑кишечного тракта в анамнезе;
Сахарный диабет;
Острый гепатит;
Компенсированный гипотиреоз.
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости.
Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и Органы и системы, заболевания Частота развития Нежелательные явления Инфекционные и паразитарные заболевания Неизвестно суперинфекции1 Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редко агранулоцитоз, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, лимфоцитоз2 увеличение протромбинового времени, сопровождающееся петехиями и геморрагической пурпурой3 Нарушения со стороны эндокринной системы Очень часто гипотиреоз4 Часто угнетение функции щитовидной железы с диффузным зобом5 Нарушения со стороны обмена веществ и питания серьезные электролитные нарушения (особенно гипокалиемия)6 Нарушения со стороны нервной системы психоз, клонико‑тонические судороги, симптомы паралича Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, аллергический легочный инфильтрат) Нарушения со стороны желудочно‑кишечного тракта диарея, тошнота, рвота, дискомфорт в желудке, изжога, метеоризм, избыточное слюнотечение, потеря аппетита7 Нечасто коликообразные боли в животе8 кровотечение из пептической язвы Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей повышение активности «печеночных» трансаминаз с желтухой или без желтухи лекарственный гепатит, печеночная недостаточность (в тч с летальным исходом)9 Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей микрогематурия, альбуминурия, цилиндрурия10 нормогликемическая или гипергликемическая глюкозурия повышение концентрации мочевины в плазме крови11, кристаллурия Нарушения со стороны иммунной системы аллергические реакции, главным образом кожные: сыпь, зуд (крапивница, энантема) тяжелые аллергические реакции (мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса‑Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)), волчаночноподобный синдром с вовлечением селезенки, печени, почек, желудочно‑кишечного тракта и нервной системы (например, боли корешкового характера, ригидность затылочных мышц), ангионевротический отек, припухлость суставов, лекарственная лихорадка12, анафилактический шок
1 При длительном или повторном применении аминосалициловой кислоты.
2 Влияние на кровь носит токсический и аллергический характер, эти явления обратимы.
3 При длительном или повторном применении аминосалициловой кислоты.
4 У пациентов с ВИЧ‑инфекцией гипотиреоз очень распространенный побочный эффект, особенно при введении аминосалициловой кислоты одновременно с этионамидом/протионамидом.
5 В частности, при применении аминосалициловой кислоты в высоких дозах.
6 Нарушения водно‑электролитного баланса, главным образом в виде гипокалиемии при введении высоких доз препарата, особенно у пожилых пациентов с отеками и артериальной гипертензией, у пациентов с менингитом; при введении больших доз препарата потеря катионов может вызвать ацидоз, наиболее часто наблюдающийся у детей.
7 Данные нарушения со стороны желудочно‑кишечного тракта, как правило, легкие и быстро исчезают после прекращения терапии; часто развиваются при применении аминосалициловой кислоты в высоких дозах из‑за частичной экскреции через кишечник, в том числе при инфузии.
8 При чрезмерной скорости инфузии.
9 Примерно у 25% пациентов, имеющих аллергическую реакцию на аминосалициловую кислоту, наблюдается поражение печени, причем в 10% случаев это может привести к возникновению печеночной недостаточности и летальному исходу.
10 Эти явления являются легкими и носят временный характер.
11 Возможно повышение концентрации мочевины в плазме крови, особенно у пациентов, имеющих нарушение функции почек и ацидоз. Необходим контроль функции почек.
12 Аллергические реакции могут появиться через несколько дней, хотя в основном они возникают в период между 2‑ой и 7‑ой неделей лечения (наиболее часто - на 4‑5 неделе).
Особые отметки:
ФармКонцепт ООО
Vertex Exports
Виренд Интернэйшнл ООО
|
|
|
if(visit!=-1){//почистим данные атласа при смене визита atlas_coords=[];atlas_organs={};atlas_images={}; naznach_new={};//почистим назначения при смене визита full_svasi=0; } if('ru'!='' && lang!='ru'){//при смене языка переключим его в подвале тоже $('#lang_in_bot').children('button').removeClass('checked').removeClass('opacity'); $('#lang_in_bot').find('img[alt=RU]').parent().addClass('checked'); $('#lang_in_bot').find('img[alt='+lang.toUpperCase()).parent().addClass('opacity'); lang='ru'; } doctor=-1; doctor_out='none'; patient=-1; pol_patient=0; visit=-1; real_user=-1; last_page='p'; view_page='p'; last_zapros='/p=26909'; if(last_page!= 'podbor_lechenia'){//очистим выбранный препарат при уходе со страницы подбора now_prep_vibor=''; } if(4878>script_version){ alert('Киберис обновилась до последней версии. Приятной работы'); location.reload(); }
Головная боль сигнализирует о нарушениях в организме. Она может быть симптомом разных заболеваний и патологий. Как понять, когда нужно обращаться к врачу? Если цефалгия носит внезапный, острый характер или повторяется регулярно, непременно надо проконсультироваться со специалистом, чтобы не пропустить начало серьезного заболевания.
В гинекологии и эндокринологии МРТ часто рекомендуется при планировании беременности, поскольку исследование позволяет быстро и точно оценить функциональность репродуктивной системы женщины, найти причину нарушения менструального цикла, бесплодия и назначить соответствующую терапию. При планировании может назначаться МРТ органов малого таза либо МРТ гипофиза. Первый вид диагностики применяется для оценки анатомического состояния репродуктивных органов, а также толщины рубца на матке в результате ранее выполненного кесарева сечения. МРТ гипофиза выявляет причины бесплодия эндокринного характера.
Ортопеды бьют тревогу: 80% пациентов приходят на прием, когда болезнь перешла во вторую или третью стадию, а консервативное лечение уже малоэффективно.
В современной медицине точность диагностики играет ключевую роль в определении правильной тактики лечения. Магнитно-резонансная томография (МРТ) — один из самых информативных методов диагностики, но даже он не исключает возможности диагностических ошибок или неоднозначной трактовки результатов. В этой статье мы подробно рассмотрим, что такое второе мнение по МРТ, зачем оно нужно и как его получить в медицинской клинике.
