Офтальмологические средства || H1-антигистаминные средства
Полные аналоги по веществу
Аналоги по действию
S01GX09 Олопатадин.
При температуре 2-25 °C (не замораживать).
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
После вскрытия - 28 сут.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Www.rxlist.com, 2022.
Олопатадин (в виде гидрохлорида) представляет собой белый кристаллический водорастворимый порошок. Молекулярная масса 373,88 Да.
Фармакодинамика.
Олопатадин является ингибитором высвобождения гистамина из тучных клеток и относительно селективным антагонистом H1-гистаминовых рецепторов, который ингибирует in vivo и in vitro реакцию гиперчувствительности немедленного типа 1, включая ингибирование действия гистамина на эпителиальные клетки конъюнктивы человека. Олопатадин не оказывает влияния на альфа-адренергические, дофаминовые и мускариновые рецепторы 1-го и 2-го типов.
Фармакокинетика.
После местного введения в глаза у человека олопатадин оказывает низкое системное воздействие. Результаты двух исследований с участием здоровых добровольцев (в общей сложности 24 человека), которым билатерально вводили офтальмологический раствор олопатадина 0,15% 1 раз каждые 12 ч в течение 2 нед, продемонстрировали, что концентрация олопатадина в плазме крови, как правило, ниже предела количественного определения (1/2 из плазмы крови составлял приблизительно 3 а выведение происходило преимущественно путем почечной экскреции. Примерно 60-70% дозы выводилось с мочой в виде неизмененного вещества. Два метаболита, монодесметил и N-оксид, были идентифицированы в моче в низких концентрациях.
Результаты экологического исследования показали, что олопатадин эффективен в лечении признаков и симптомов аллергического конъюнктивита при введении 2 раза в день в течение 6 нед.
Результаты исследования конъюнктивальной антигенной стимуляции показали, что олопатадин при стимуляции антигеном как сразу после введения дозы, так и в течение 8 ч после ее введения был значительно более эффективным, чем его растворитель, в предотвращении глазного зуда, связанного с аллергическим конъюнктивитом.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.
Олопатадин, вводимый перорально, не продемонстрировал признаков канцерогенности у мышей и крыс в дозах до 500 и 200 мг/кг/сут соответственно. Исходя из размера капли 40 мкл, эти дозы в 78125 и 31250 раз превышали офтальмологическую МРДЧ.
Мутагенного потенциала олопатадина не наблюдалось в бактериальном тесте обратных мутаций in vitro >in vitro (тест Эймса), анализе хромосомных аберраций in vitro >in vitro у млекопитающих или микроядерном тесте на мышах in vivo >in vivo.
Олопатадин, вводимый самцам и самкам крыс в пероральных дозах, в 62500 раз превышающих офтальмологическую МРДЧ, приводил к незначительному снижению индекса фертильности и снижению скорости имплантации; при дозах, в 7800 раз превышающих офтальмологическую МРДЧ, никакого влияния на репродуктивную функцию не наблюдалось.
Аллергический конъюнктивит.
Повышенная чувствительность к олопатадину.
Категория действия на плод по FDA. с.
Установлено, что олопатадин не оказывал тератогенного воздействия в исследованиях на крысах и кроликах. Однако у крыс, получавших его в дозе 600 мг/кг/сут, в 93750 раз превышающей офтальмологическую МРДЧ, и у кроликов, получавших его в дозе 400 мг/кг/сут, в 62500 раз превышающей офтальмологическую МРДЧ, в период органогенеза наблюдалось снижение количества живых плодов. Однако адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Поскольку по результатам исследования на животных не всегда удается достоверно определить реакцию у человека, олопатадин следует применять у беременных женщин только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для эмбриона или плода.
Олопатадин обнаруживался в молоке кормящих крыс после перорального приема. Неизвестно, может ли местное введение в глаза привести к достаточной системной абсорбции для проникновения в количествах, обнаруживаемых в грудном молоке у человека. Тем не менее следует соблюдать осторожность при назначении олопатадина в виде офтальмологического раствора кормящей женщине.
Сообщалось о головных болях с частотой 7%.
Следующие побочные реакции были зарегистрированы менее чем у 5% пациентов: астения, нечеткость зрения, жжение или покалывание, холодовой синдром, сухость глаз, ощущение инородного тела, гиперемия, повышенная чувствительность, кератит, отек век, тошнота, фарингит, прурит, ринит, синусит и извращение вкуса. Некоторые из данных реакций были похожи на основные симптомы изучаемого заболевания.
Данные о взаимодействии олопатадина с другими ЛС отсутствуют.
Данные о передозировке олопатадина отсутствуют.
Местно, рекомендуемая доза составляет по 1 капле в каждый глаз с конъюнктивитом 2 раза в день с интервалом 6-8 ч.
Олопатадин предназначен только для местного применения и не должен применяться в виде инъекций или для перорального приема.
Дети. Безопасность и эффективность применения олопатадина у детей в возрасте до 3 лет не установлены.
Пожилой возраст. В целом не наблюдалось различий в безопасности и эффективности применения олопатадина у пожилых и более молодых пациентов.
Повышенная чувствительность к олопатадину.
Сообщалось о головных болях с частотой 7%.
Следующие побочные реакции были зарегистрированы менее чем у 5% пациентов: астения. нечеткость зрения. жжение или покалывание. холодовой синдром. сухость глаз. ощущение инородного тела. гиперемия. повышенная чувствительность. кератит. отек век. тошнота. фарингит. прурит. ринит. синусит и извращение вкуса. Некоторые из данных реакций были похожи на основные симптомы изучаемого заболевания.
Сентисс Фарма Пвт.Лтд.
Внутренние органы этой области достаточно сильно отличаются у мужчин и у женщин, поэтому рассмотрим по отдельности, что можно увидеть на снимках магнитно-резонансного томографа.
Звоните нам по телефону 8 (495) 916-05-61 с 9:00 до 21:00 или оставьте заявку на сайте в любое удобное время
Чтобы понять суть процесса, нужно разобраться, что такое контрастирование. Попробуем объяснить простыми словами. При этой процедуре в организм человека вводят окрашивающий раствор, обычно на основе гадолиния, который хорошо проявляется в магнитном поле томографа. Препарат изменяет магнитные свойства тканей, что усиливает границы между различными типами тканей, позволяет более точно выявлять патологии, такие как опухоли, воспаления, аномалии артерий и вен. Контрастирование особенно полезно для детальной оценки сосудов, головного, спинного мозга, органов брюшной полости, а также при поиске онкологии.
Все томографические исследования относятся к высокоточным для определения патологий, нарушений в организме. Однако они принципиально различаются по своей технологии.
