Зантак

Основная информация
( +2)

Другие названия и синонимы

Zantac.

Зантак

Действующие вещества

  • Ранитидин (25 мг)

Фармакологическая группа

H2-антигистаминные средства

Зантак

Аналоги

Полные аналоги по веществу

  • Ранитидин-АКОС
  • Ранитидин-ЛекТ
  • Ранитидин
  • Ранисан
  • Ацилок

Аналоги по действию

  • Фамотидин-Акри [Фамотидин]
  • Гастероген [Фамотидин]
  • Гастросидин [Фамотидин]
  • Фамопсин [Фамотидин]

ATX код

A02BA02 Ранитидин.

Зантак

Используется в лечении

  • K86.8.3* Синдром Золлингера-Эллисона
  • K27 Пептическая язва неуточненной локализации
  • K25 Язва желудка
  • K26 Язва двенадцатиперстной кишки
  • K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс
  • K20 Эзофагит
  • J95.4 Синдром Мендельсона
  • Z100* КЛАСС xxii хирургическая практика

Состав

Раствор для инъекций 1 мл
ранитидин (в виде ранитидина гидрохлорида) 25 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид; калия дигидроортофосфат; двузамещенный натрия гидроортофосфат (безводный); азот; вода для инъекций


В ампулах по 2 мл; в коробке 5 ампул.

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
150 мг
300 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; магния стеарат; кроскармеллоза натрия (для дозировки 300 мг); метилгидроксипропилцеллюлоза; титана диоксид; триацетин


В блистере 10 или 15 шт.; в коробке 2 и 4 блистера соответственно (таблетки 150 мг); в блистере 10 или 15 шт.; в коробке 1 или 2 блистера (таблетки 300 мг).

Таблетки для приготовления шипучего напитка
150 мг
300 мг
вспомогательные вещества: мононатрия цитрат безводный; натрия гидрокарбонат; аспартам; повидон К30; натрия бензоат; апельсиновый и грейпфрутовый ароматизаторы


В тубах 10 или 15 шт.; в коробке 1 или 2 тубы (таблетки шипучие 300 мг).
В одной таблетке 150 мг содержится 14,3 мЭк (328 мг) натрия.
В одной таблетке 300 мг содержится 20,8 мЭк (479 мг) натрия.

Зантак

Описание лекарственной формы

Раствор для инъекций. Прозрачная бесцветная или светло-желтая жидкость.
Таблетки 150 мг. Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с одной стороны которых выгравировано «GX EC2».
Таблетки 300 мг. Белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с одной стороны которых выгравировано «GX EC3».
Таблетки шипучие. Круглые плоские таблетки со скошенными краями от светло-желтого до почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие
Противоязвенное.
Блокирует гистаминовые H2-рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка.

Фармакодинамика

Снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, вызванную раздражением барорецепторов, пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, пентагастрин). Уменьшает объем желудочного сока и содержание в нем соляной кислоты, повышает pH содержимого желудка, что приводит к снижению активности пепсина. Продолжительность действия после однократного приема 12.

Фармакокинетика

После в/м введения быстро абсорбируется, maxCmax (300-500 нг/мл) достигается в течение 15 мин после введения. При приеме внутрь биодоступность составляет примерно 50%, maxCmax в плазме достигается через 2-3 ч после приема. Связывание с белками плазмы не превышает 15%. Частично метаболизируется в печени. При в/в введении T1/2 составляет 2-3 Выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции, незначительное количество - с фекалиями. После в/в инъекции 3H-ранитидина 93% выводится с мочой и 5% - с фекалиями; в первые 24 ч 70% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Метаболизм ранитидина не отличается при парентеральном введении и при приеме внутрь и протекает с образованием небольших количеств N-оксида (6%), S-оксида (2%), десметилранитидина (2%) и аналога фуроевой кислоты (1-2%). Обладает эффектом первого прохождения через печень. Плохо проходит через ГЭБ, проходит через плаценту, проникает в грудное молоко (концентрация в грудном молоке женщин в период лактации выше, чем в плазме).

Показания к применению

Лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
Язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС;
Рефлюкс-эзофагит, эрозивный эзофагит;
Синдром Золлингера-Эллисона;
Лечение и профилактика послеоперационных, «стрессовых» язв желудка;
Профилактика рецидивов кровотечений из верхних отделов ЖКТ;
Профилактика аспирации желудочного сока при операциях под наркозом (синдром Мендельсона).

Противопоказания

Гиперчувствительность к ранитидину или любому другому компоненту препарата; беременность, лактация; детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, острая порфирия (в тч в анамнезе).

При беременности и кормлении грудью

В период беременности и лактации следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка (ранитидин проходит через плаценту, проникает в грудное молоко).

Способ применения и дозы

В/в, в/м, внутрь.
Парентерально. Взрослым, медленная (свыше 2 мин) в/в инъекция в дозе 50 мг, которая разводится до объема 20 мл и вводится каждые 6-8 или интермиттирующая в/в инфузия со скоростью 25 мг/ч в течение 2 с повторным введением через 6-8 или в/м инъекция в дозе 50 мг каждые 6-8.
Профилактика кровотечения из стрессовых язв в верхних отделах ЖКТ у тяжелобольных пациентов и профилактика рецидивов кровотечений из пептической язвы: начальная доза - 50 мг в виде медленной в/в инъекции, затем длительная в/в инфузия со скоростью 0,125-0,250 мг/кг/ Парентеральная терапия продолжается до тех пор, пока пациент не сможет принимать пищу. Пациенты из группы риска могут продолжить прием Зантака в таблетках по 150 мг 2 раза в сутки.
Профилактика синдрома Мендельсона. Рекомендуемая доза 50 мг в/м или медленно в/в за 45-60 мин до анестезии.
Детям: нет данных по применению Зантака в инъекциях у детей.
Применение при почечной недостаточности: у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (Cl креатинина менее 50 мл/мин) отмечается кумуляция и повышение плазменной концентрации ранитидина, им рекомендуется доза Зантака 25 мг.
Раствор Зантак для инъекций совместим со следующими в/в инфузионными растворами:
0,9% раствор натрия хлорида;
5% раствор декстрозы;
0,18% раствор натрия хлорида и 4% раствор декстрозы;
4,2% раствор бикарбоната натрия;
Раствор Хартмана.
Неиспользованные смеси должны быть уничтожены в течение 24 ч после приготовления.
Поскольку исследования на совместимость растворов проводились только в ПВХ инфузионных пакетах (в стеклянных для бикарбоната натрия) и ПВХ-системах, предполагается, что адекватная стабильность может быть достигнута и при применении полиэтиленовых пакетов.
Внутрь. Таблетки, покрытые оболочкой: принимают не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Таблетки шипучие: перед приемом растворяют в воде (не менее 75 мл для таблетки 150 мг и не менее 150 мл для таблетки 300 мг).
Больным с почечной недостаточностью при сl креатинина Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Для лечения обострений назначают по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или 300 мг 1 раз в сутки (на ночь). При необходимости.
- по 300 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения - 4-8 нед. Для профилактики обострений назначают по 150 мг 1 раз в сутки (на ночь).
Язвы, связанные с приемом НПВС. Назначают по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или 300 мг 1 раз в сутки (на ночь) в течение 8-12 нед. Профилактика образования язв при приеме НПВС - по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).
Послеоперационные язвы. По 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 4 -8 нед.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь. По 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или 300 мг 1 раз в сутки (на ночь). При необходимости доза может быть увеличена до 150 мг 4 раза в сутки. Курс лечения - 8-12 нед.
Синдром Золлингера-Эллисона. Начальная доза составляет 150 мг 3 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена.
Профилактика рецидивирующих кровотечений. По 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).
Профилактика развития синдрома Мендельсона. Назначают в дозе 150 мг за 2 ч до наркоза, а также желательно 150 мг вечером накануне.

Побочные эффекты

Раствор для инъекций.
Перечисленные ниже побочные явления наблюдались при проведении клинических испытаний или при рутинном лечении пациентов ранитидином. Во многих случаях связь с приемом ранитидина не установлена.
Кровь и лимфа. Изменения в формуле крови (лейкопения, тромбоцитопения), обычно обратимые, наблюдались у небольшого числа пациентов. Сообщается о редких случаях агранулоцитоза или панцитопении, иногда с гипоплазией или аплазией костного мозга.
Сердечно-сосудистая система. Брадикардия, тахикардия и AV блокада, редко - васкулит.
Орган зрения. Нечеткость зрения, которая может быть связана с изменениями аккомодации.
Желудочно-кишечный тракт. Очень редко - диарея.
Печень, желчевыводящие пути и поджелудочная железа. Транзиторное изменение функциональных печеночных проб, редко - гепатит (гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный), с желтухой или без нее, как правило, обратимый, острый панкреатит.
Костно-мышечная система. Редко - артралгии и миалгии.
Неврология/психиатрия. Головная боль, иногда тяжелая, и головокружение, редко - обратимая спутанность сознания, депрессия и галлюцинации (преимущественно у тяжелобольных и пожилых пациентов), непроизвольные обратимые двигательные нарушения.
Аллергические реакции/кожа. Иногда - многоформная эритема, алопеция, реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, гипотония, анафилактический шок, боли в грудной клетке).
Почки. Очень редко - острый интерстициальный нефрит.
Репродуктивная функция. Редко - обратимая импотенция, симптомы со стороны грудной железы у мужчин.
Таблетки.
Со стороны пищеварительной системы. Тошнота, сухость во рту, запор, рвота, диарея, абдоминальные боли, острый панкреатит.
Со стороны органов кроветворения. Лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипо - и аплазия костного мозга, иммунная гемолитическая анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.
Со стороны нервной системы. Редко - шум в ушах, раздражительность, непроизвольные движения.
Со стороны органов чувств. Нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Взаимодействие

При применении в рекомендуемых дозах ранитидин не подавляет цитохром P450-оксигеназную систему печени и не усиливает активность препаратов, которые инактивируются этой системой, в тч диазепама, лидокаина, фенитоина, пропранолола, теофиллина и варфарина.
Курение снижает эффективность ранитидина.
Ранитидин увеличивает AUC и концентрацию метопролола в сыворотке крови (соответственно на 80 и 50%), при этом 1/2T1/2 метопролола повышается с 4,4 до 6,5.
Вследствие повышения рН содержимого желудка при одновременном приеме может уменьшиться всасывание итраконазола и кетоконазола.
Угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропранолола, лидокаина, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, метронидазола, антагонистов кальция.
ЛС, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении.
При одновременном применении с антацидами, сукральфатом в высоких дозах возможно нарушение абсорбции ранитидина, поэтому перерыв между приемом этих препаратов должен быть не менее 2.

Передозировка

Симптомы. Судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.
Лечение. Симптоматическая и поддерживающая терапия. При развитии судорог - диазепам в/в, при брадикардии или желудочковых аритмиях - атропин, лидокаин. Эффективен гемодиализ.

Меры предосторожности применения

Лечение ранитидином может маскировать симптомы, связанные с карциномой желудка, поэтому у пациентов с язвой желудка следует исключить возможность малигнизации до начала лечения.
Ранитидин выводится через почки, поэтому концентрация препарата в плазме повышается при тяжелой почечной недостаточности (в этом случае следует корректировать дозу).
Известно о редких случаях брадикардии при быстром парентеральном введение Зантака, что обычно наблюдалось у пациентов с предрасполагающими факторами к развитию нарушений сердечного ритма. Не следует превышать рекомендованную скорость введения препарата.
При повышении доз антагонистов Н2-рецепторов при в/в введении и продолжительности лечения ими более 5 дней может наблюдаться повышение уровня печеночных ферментов.
В редких случаях ранитидин способствует развитию острого приступа порфирии, поэтому следует избегать его назначения пациентам с острой порфирией в анамнезе.
При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.
Безопасность и эффективность ранитидина у детей младше 12 лет не установлены.
В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Блокаторы H2-гистаминорецепторов следует принимать через 2 ч после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания.
Может повышать активность глутаматтранспептидазы.
Может быть причиной ложноположительной реакции на проведение пробы на белок в моче. Блокаторы H2-гистаминорецепторов могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 предшествующих тесту, применять их не рекомендуется.
Блокаторы H2-гистаминорецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя таким образом к ложноотрицательным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа их использование рекомендуется прекратить).
Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и других ЛС, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.

Условия хранения

Таблетки шипучие 150 мг туба полипропиленовая, 300 мг туба полипропиленовая. При температуре не выше 30 °C.
Таблетки, покрытые оболочкой 300 мг блистер, 150 мг блистер. При комнатной температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Таблетки шипучие 150 мг туба полипропиленовая, 300 мг туба полипропиленовая - 2 года.
Таблетки, покрытые оболочкой 300 мг блистер, 150 мг блистер - 5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания компонентов

Противопоказания Ranitidine

Гиперчувствительность.

Противопоказания Ranitidine вismuth citrate

Гиперчувствительность. нарушение функции почек. тяжелая почечная недостаточность. порфирия (в тч в анамнезе). беременность и кормление грудью. детский возраст (до 14 лет).

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Ranitidine

Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. чувство усталости. головокружение. сонливость. инсомния. вертиго. тревога. депрессия. редко - спутанность сознания. галлюцинации (особенно у пожилых и ослабленных пациентов). обратимая нечеткость зрения. нарушение аккомодации глаза.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): аритмия. тахикардия/брадикардия. AV блокада. снижение АД. обратимые лейкопения. тромбоцитопения. гранулоцитопения. редко - агранулоцитоз. панцитопения. иногда с гипоплазией костного мозга. апластическая анемия. иногда - иммунная гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, запор/диарея, абдоминальный дискомфорт/боль; редко - панкреатит. Иногда - гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит с/без желтухи (в таких случаях прием ранитидина необходимо немедленно прекратить). Эти эффекты обычно обратимы, но в редких случаях возможен летальный исход. Также отмечались редкие случаи развития печеночной недостаточности. У здоровых добровольцев концентрация АСТ была повышена. по крайней мере. в 2 раза по отношению к уровню до лечения у 6 из 12 человек. получавших 100 мг 4 раза в/в в течение 7 дней. и у 4 из 24 людей. получавших 50 мг 4 раза в/в в течение 5 дней.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, миалгия.
Аллергические реакции. Кожная сыпь. бронхоспазм. лихорадка. эозинофилия. редко - многоформная эритема. анафилактический шок. ангионевротический отек.
Прочие: редко - алопеция, васкулит; в отдельных случаях - гинекомастия, снижение потенции и/или либидо. При длительном применении возможно развитие В12-дефицитной анемии.

Побочные эффекты Ranitidine вismuth citrate

Тремор. головокружение. головная боль. расстройства сна и вкуса. спутанность сознания. депрессия. галлюцинации (в основном у очень тяжелых пожилых больных). загрудинные боли. гастралгия. запоры. тошнота и рвота. диарея. транзиторное повышение уровня печеночных ферментов. артралгия. миалгия. анемия. лейкопения. тромбоцитопения. агранулоцитоз. панцитопения. гиперплазия или аплазия костного мозга. набухание грудных желез у мужчин. кожный зуд. сыпь. анафилактические реакции.

Фирмы производители (или дистрибьюторы) препарата

Glaxo Wellcome Production

GlaxoSmithKline Pharmaceuticals

GlaxoSmithKline S.p.A.

GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A.