Amikacin-Ferein.
Аминогликозиды
Полные аналоги по веществу
Аналоги по действию
J01GB06 Амикацин.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Кристаллический порошок белого или почти белого цвета, гигроскопичен.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг, 500 мг, 1000 мг.
По 250 мг, 500 мг, 1000 мг во флаконы вместимостью 10 мл из стекла, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые алюминиевыми колпачками.
На каждый флакон наклеивают этикетку из бумаги для высокохудожественных изданий или самоклеящуюся этикетку по спецификации фирмы.
1 флакон с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 5 флаконов с препаратом помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 5 флаконов с препаратом помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги или материала упаковочного комбинированного на бумажной основе.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки с флаконами вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Упаковка для стационаров.
По 10 контурных ячейковых упаковок с флаконами вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона.
Состав на 1 флакон:
Активное вещество:
Амикацина сульфат (в пересчете на амикацин) - 250 мг, 500 мг, 1000 мг.
После внутримышечного введения (в/м) всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (Сma x ) при в/м введении в дозе 7,5 мг/кг - 21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии 7,5 мг/кг - 38 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) около 1,5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы - 4-11%.
Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.
При применении у здоровых взрослых добровольцев в среднетерапевтических дозах амикацин не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных - в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 г - до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 г - до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0,3-0,39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12.
Не метаболизируется. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых - 2-4 у новорожденных - 5-8 у детей более старшего возраста - 2,5-4 Конечная величина Т1/2 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).
Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94%) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин.
Т1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения - до 100 у больных с муковисцидозом - 1-2 у больных с ожогами и гипертермией Т1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.
Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.
Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в тч устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp.
При одновременном применении с бензилпенициллином оказывает синергическое действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.
Не действует на анаэробные микроорганизмы.
Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.
Инфекционно-воспалительные заболевания. Вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину. Сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: инфекции дыхательных путей (бронхит. Пневмония. Эмпиема плевры. Абсцесс легкого). Сепсис. Септический эндокардит. Инфекции центральной нервной системы (ЦНС) (включая менингит). Инфекции брюшной полости (в тч перитонит). Инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит. Цистит. Уретрит). Гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в тч инфицированные ожоги. Инфицированные язвы и пролежни различного генеза). Инфекции желчных путей. Костей и суставов (в тч остеомиелит). Раневая инфекция. Послеоперационные инфекции.
Повышенная чувствительность к амикацину. Компонентам препарата. Другим аминогликозидам в анамнезе. Неврит слухового нерва. Тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией. Беременность. Период грудного вскармливания.
С осторожностью.
Миастения. Паркинсонизм. Ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи. Что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры). Дегидратация. Почечная недостаточность. Период новорожденности. Недоношенность детей. Пожилой возраст.
Применение препарата при беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание прекращают.
Внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в) (капельно в течение 30-60 мин).
Взрослым и детям старше 6 лет - по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7,5 мг/кг каждые 12.
Бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) - 250 мг каждые 12.
После сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза - 3-5 мг/кг.
Максимальные дозы для взрослых - до 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней.
Продолжительность лечения при в/в введении - 3-7 дней, при в/м - 7-10 дней.
Недоношенным новорожденным начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 18-24.
Новорожденным и детям до 6 лет начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.
Больным с ожогами может потребоваться доза 5-7,5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким Т1/2 (1-1,5 ч) у этих больных.
Для в/м введения используют раствор, приготовленный добавлением к содержимому флакона (250 мг или 500 мг) 2-3 мл воды для инъекций и для дозировки 1000 мг - 4-5 мл воды для инъекций.
Для в/в введения (капельно) содержимое флакона растворяют в 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0,9% раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в капельного введения не должна превышать 5 мг/мл.
У детей объем вводимой жидкости должен быть уменьшен в зависимости от дозы антибиотика.
Продолжительность в/в введения у новорожденных - 1-2 часа.
Больным с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования: необходимо снижение дозы или увеличение интервала между введениями.
В случае увеличения интервала между введениями (если уровень клиренса креатинина не известен, а состояние пациента стабильное), интервал между приемами препарата устанавливают следующим образом:
Интервал (часы) = концентрация креатинина в сыворотке крови × 9.
Если концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл, то рекомендуемую разовую дозу (7,5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 часов.
При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.
В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для пациентов с почечной недостаточностью составляет 7,5 мг/кг.
Для расчета последующих доз необходимо разделить значение клиренса креатинина (мл/мин) у больных на клиренс креатинина в норме, затем полученную цифру умножают на величину первоначальной дозы в мг, :
Последующая доза (мг) = × первоначальная доза (мг).
Вводимая каждые 12 ч.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия).
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания; эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).
Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота). Частота возникновения вестибулярных и слуховых расстройств повышается у пациентов с почечной недостаточностью.
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность, нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия, гиперкреатининемия, азотемия).
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке, артралгия.
Местные реакции: болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при внутривенном введении).
Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.
Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).
Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Амикацин усиливает миорелаксирующее действие недеполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды - средства для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого количества крови с нитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение Т1/2 и снижение клиренса).
Амикацин снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.
Симптомы: токсические реакции (потеря слуха. Атаксия. Головокружение. Расстройства мочеиспускания. Жажда. Снижение аппетита. Тошнота. Рвота. Звон или ощущение закладывания в ушах. Нарушение дыхания).
Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ. Ингибиторы холинэстеразы. Соли кальция (Са2+). Искусственная вентиляция легких. Другая симптоматическая и поддерживающая терапия.
Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм - умеренно чувствительным, менее 14 мм - устойчивым.
Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.
При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Отпускают по рецепту.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Гиперчувствительность. в тч к другим аминогликозидам. поражение слухового и вестибулярного аппарата нетуберкулезной этиологии. в тч неврит слухового нерва. нарушение функции почек (почечная недостаточность. уремия. азотемия). тяжелые заболевания сердца и органов кроветворения.
Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, обструктивные состояния ЖКТ.
-повышенная чувствительность к компонентам препарата;
-дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
-детский возраст (до 6 лет).
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. парестезия. подергивание мышц. судороги. тремор. сонливость. нарушение нейро-мышечной передачи (мышечная слабость. затруднение дыхания. апноэ). психоз. нарушения слуха (ощущение «закладывания» или шум в ушах. понижение слуха с уменьшением восприятия высоких тонов. необратимая глухота) и равновесия (нескоординированность движений. головокружение. неустойчивость).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): сердцебиение. артериальная гипотензия. анемия. лейкопения. тромбоцитопения. гранулоцитопения. эозинофилия.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота. диарея. дисбактериоз. повышение активности печеночных трансаминаз. гипербилирубинемия.
Со стороны мочеполовой системы. Поражение почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, почечная недостаточность).
Аллергические реакции. Кожный зуд, крапивница, артралгия, отек Квинке, анафилактический шок.
Прочие. Лекарственная лихорадка, болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).
Аллергические реакции. [1].
Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т. М. Медицинский совет, 2009. Т.2, 1 - 568 с. 2 - 560 с.
Аллергические реакции.
Возможны аллергические реакции.
Особые отметки:
Брынцалов-А ПАО
Внутренние органы этой области достаточно сильно отличаются у мужчин и у женщин, поэтому рассмотрим по отдельности, что можно увидеть на снимках магнитно-резонансного томографа.
В последние годы о PRP-терапии (плазмолифтинге) говорят везде: от бьюти-блогов до ортопедических клиник. Кому-то процедура помогла забыть о боли в колене, кто-то называет ее «дорогой пустышкой».
Тест Джоба (Jobe test), также известный как тест "пустой банки" (Empty Can Test) или тест надостной мышцы, представляет собой ортопедический диагностический тест, разработанный в 1982 году ортопедом Фрэнком Джеймсом Джобом . Этот тест широко используется в клинической практике для оценки состояния вращательной манжеты плеча, в частности — надостной мышцы (supraspinatus) и её сухожилия .
Протрузия диска — это выпячивание межпозвонкового диска за пределы позвоночного столба без разрыва внешней фиброзной оболочки. Это не самостоятельное заболевание, а одна из стадий остеохондроза, которая часто предшествует грыже диска.
