Бензилпенициллин

Основная информация
( +9)

Другие названия и синонимы

Benzylpenicillin.

Действующие вещества

  • Бензилпенициллин (0.6 г)

Фармакологическая группа

Пенициллины || Пенициллины чувствительные к бета лактамазам

Аналоги

Полные аналоги по веществу

  • Бензилпенициллина натриевая соль стерильная
  • Бензилпенициллина натриевая соль-Виал
  • Бензилпенициллина новокаиновая соль стерильная
  • Пенициллина G натриевая соль стерильная
  • Прокаинбензилпенициллин стерильный

Аналоги по действию

  • Прокаин пенициллин G 3 мега [Бензилпенициллин Прокаин]
  • Простафлин [Оксациллин]
  • Бициллин [Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаина Бензатина бензилпенициллин, Бензилпенициллин]
  • Ампициллин Иннотек [Ампициллин]

ATX код

J01CE01 Бензилпенициллин.

Используется в лечении

  • T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела
  • N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
  • N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+)
  • N73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органов
  • J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
  • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
  • I88 Неспецифический лимфаденит
  • A53.9 Сифилис неуточненный
  • A54 Гонококковая инфекция
  • A46 Рожа
  • A22 Сибирская язва

Описание лекарственной формы

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Белый или почти белый мелкокристаллический порошок со слабым характерным запахом.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000000 ЕД.
По 1000000 ЕД активного вещества во флаконах стеклянных вместимостью 10 мл, герметично укупоренных резиновыми пробками, обжатых колпачками алюминиевыми или колпачками алюминиевыми комбинированными.
По 1 флакону с препаратом и инструкцией по применению в пачке из картона.
Для стационаров.
По 1-50 флаконов с препаратом с приложением от 1 до 5 инструкций по применению препарата в коробке из картона.
По 50-100 флаконов с препаратом с приложением от 3 до 5 инструкций по применению препарата в ящике из картона гофрированного.

Состав

1 флакон содержит бензилпенициллина (бензилпенициллин натрия) (в пересчете на активное вещество) - 0,6 г (1000000 ЕД).

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60%.
Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проницаемость через гематоэнцефалический барьер увеличивается. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических ( природных ) пенициллинов. Ингибирует синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (не образующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в тч Streptococcus pneumoniae), сorynebacterium diphtheriae, вacillus anthracis, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp. Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших.
К действию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов. Разрушается в кислой среде.

Показания к применению

Бактериальные инфекции. Вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония. Эмпиема плевры. Бронхит. Сепсис. Септический эндокардит (острый и подострый). Перитонит. Менингит. Остеомиелит. Инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит. Пиелит. Цистит. Уретрит. Гонорея. Бленнорея. Сифилис. Цервицит). Желчевыводящих путей (холангит. Холецистит). Раневая инфекция. Инфекции кожи и мягких тканей: рожа. Импетиго. Вторично инфицированные дерматозы. Дифтерия. Скарлатина. Сибирская язва. Актиномикоз. Инфекции ЛОР-органов и инфекции глазного яблока.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (в том числе и к другим (β-лактамным антибиотикам); эпилепсия (для эндолюмбального введения).
С осторожностью.
Почечная недостаточность.

При беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (проникает в грудное молоко в низких концентрациях).
Категория действия на плод по FDA-В.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для внутримышечного, внутривенного, подкожного, эндолюмбального и интратрахеального введения.
При среднетяжелом течении заболевания (инфекции нижних отделов дыхательных путей, моче- и желчевыводящих путей, инфекции мягких тканей и другие) - 4-6 млн ЕД/сут за 4 введения.
При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит ) - 10-20 млн ЕД в сутки; при газовой гангрене - до 40-60 млн ЕД.
Суточная доза для детей в возрасте до 1 года - 50000-100000 ЕД/кг, старше 1 года - 50000 ЕД/кг; при необходимости - 200000-300000 ЕД/кг, по жизненным показаниям - увеличение до 500000 ЕД/кг. Кратность введения - 4-6 раз в сутки, внутривенно - 1-2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными инъекциями.
Эндолюмбально вводят при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек.
В зависимости от заболевания и тяжести его течения: взрослым - 5-10 тыс. ЕД, детям - 2-5 тыс. ЕД 1 раз в сутки в течение 2-3 дней внутривенно, затем назначают внутримышечно. Для внутривенного струйного введения разовую дозу (1-2 млн. ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3-5 минут.
Для внутривенного капельного введения 2-5 млн. ЕД разводят 100-200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5-10% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин.
При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10% раствором декстрозы (100-300 мл в зависимости от дозы и возраста).
Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида или 0,5% раствора новокаина.
Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.
Подкожно препарат применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100-200 тыс. ЕД в 1 мл 0,25-0,5% раствора новокаина.
Приготовление раствора препарата для эндолюмбального применения: разводят препарат в стерильной воде для инъекций или в 0,9% растворе натрия хлорида из расчета 1 тыс. ЕД/мл.
Перед инъекцией (в зависимости от внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл спинномозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении.
Вводят медленно (1 мл/мин), обычно 1 раз в сутки в течение 2-3 дней, затем переходят к внутривенным или внутримышечным инъекциям.
При нагноительных процессах в легких вводят раствор препарата интратрахеально (после тщательной анестезии зева, гортани и трахеи). Применяют обычно 100 тыс. ЕД в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида.
При заболеваниях глаз (острый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея и другие) назначают глазные капли, содержащие 20-100 тысяч ЕД в 1 мл 0,9% раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 кап 6-8 раз в день.
Для ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10-100 тысяч ЕД/мл.
Длительность лечения препаратом в зависимости от формы и тяжести течения заболевания - от 7-10 дней до 2 месяцев и более (например, при сепсисе, септическом эндокардите).

Побочные эффекты

Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, зуд, лихорадка, озноб, артралгия, отеки, крапивница, многоформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок.
Со стороны органов дыхания: бронхоспазм.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах. Эндолюмбальное введение может вызывать нейротоксикоз (тошнота, рвота, симптомы менингизма, судороги).
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: колебания артериального давления, нарушение насосной функции миокарда.
Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Прочие: у ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу.
Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в тч цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в тч макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений прорыва .
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию Бензилпенициллина.
Аллопуринол, при совместном применении повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Передозировка

Симптомы: судороги, нарушение сознания.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия (включает гемодиализ, перитонеальный диализ, особое внимание следует уделить водно-электролитному балансу).

Особые указания

Растворы препарата для всех путей введения готовят ex tempore.
Если через 2-3 (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.
У ослабленных больных, новорожденных, людей пожилого возраста при длительном лечении возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы).
Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей. При появлении резистентности следует продолжить лечение другим антибиотиком.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.
Не влияет на способность управлять транспортными средствами и работу с другими сложными механизмами.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Противопоказания компонентов

Противопоказания вenzylpenicillin

Гиперчувствительность, в тч к другим пенициллинам; эпилепсия (для эндолюмбального введения), гиперкалиемия, аритмия (для калиевой соли).

Противопоказания вenzobamil

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, поражения печени и почек с нарушением их функции, декомпенсация сердечной деятельности.

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты вenzylpenicillin

Аллергические реакции. Анафилактический шок. крапивница. отек Квинке. повышение температуры тела/озноб. головная боль. артралгия. эозинофилия. интерстициальный нефрит. бронхоспазм. кожные высыпания.
Прочие. Для натриевой соли - нарушение сократимости миокарда; для калиевой соли - аритмия, остановка сердца, гиперкалиемия.
При эндолюмбальном введении - нейротоксические реакции: тошнота. рвота. повышение рефлекторной возбудимости. менингеальные симптомы. судороги. кома.

Побочные эффекты вenzobamil

Сонливость, вялость, подавленность, понижение АД, привыкание.

Год актуализации информации

Особые отметки:

Фирмы производители (или дистрибьюторы) препарата

Биохимик ПАО