Эспераль

Другие названия и синонимы

Esperal.

Эспераль

Действующие вещества

• Дисульфирам (0.5 г)

Фармакологическая группа

Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании

Аналоги

Полные аналоги по веществу

• Тетурама таблетки
• Тетурам
• Антабус
• Дисульфирам
• Сульфалонг

Аналоги по действию

• Пропротен-100 [Антитела к мозгоспецифическому белку S-100]
• Чампикс [Варениклин]
• Селинкро [Налмефен]
• Никомель

ATX код

N07BB01 Дисульфирам.

Используется в лечении

• F10.2 Синдром алкогольной зависимости
• T56.8 Токсическое действие других металлов

Состав

Таблетки	1 табл.
дисульфирам	0,5 г
вспомогательные вещества: поливидон К30; карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль; магния стеарат; МКЦ; вода очищенная

Во флаконах полипропиленовых по 20 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Круглая таблетка белого с кремовым оттенком цвета с надписью «ESPERAL» на одной стороне и крестообразной насечкой на другой; без запаха.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие
Антиалкогольное.

Фармакодинамика

Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта - ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение АД ), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата. Это приводит к формированию условно-рефлекторного отвращения к вкусу и запаху спиртных напитков.
Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 ч после перорального приема и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.

Фармакокинетика

После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.

Показания к применению

Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма;
В качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

Противопоказания

Абсолютные:
Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
Тяжелая печеночная недостаточность;
Сахарный диабет;
Эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;
Психические заболевания;
Беременность;
Период лактации.
Относительные:
Почечная недостаточность;
Гипотиреоидизм.

Способ применения и дозы

Внутрь. Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. По 0,5 г 1 раз в сутки утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 1/2 или 1/4 табл. в сутки. Дозу можно изменять в сторону увеличения или уменьшения в зависимости от реакции больного. Через 7-10 дней проводят дисульфирам-алкогольную пробу (20-30 мл 40% этанола (водки) после приема 0,5 г препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 0,15-0,2 г/сут в течение 1-3 лет.

Побочные эффекты

Обусловленные свойствами дисульфирама.
Металлический вкус во рту.
Неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода).
Редкие случаи гепатита, иногда встречающиеся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом.
Полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва.
Снижение памяти, спутанность сознания, астения.
Головные боли.
Кожные аллергические проявления.
Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт.
Описаны случаи дыхательной недостаточности, коллапса, нарушения сердечного ритма, стенокардии, иногда - инфаркт миокарда, неврологические нарушения, отек мозга.
Осложнения при длительном приеме: психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.
При приеме доз алкоголя свыше 50-80 мл (в пересчете на 40% этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации.
Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.
Нежелательные комбинации.
Изониазид: нарушения поведения и координации.
5-нитро-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): делириозные расстройства, спутанность сознания.
Фенитоин: существенный и быстрый подъем концентрации фенитоина в плазме крови с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).
Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.
Комбинации, требующие осторожности:
Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты): повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль уровня протромбина в крови и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама.
Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка), в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.
Бензодиазепины: дисульфирам может усиливать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.
Трициклические антидепрессанты: усиление реакции непереносимости алкоголя (если больные, леченные дисульфирамом, принимают спиртные напитки).

Передозировка

Симптомы: комбинация дисульфирам-этанол вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.
Лечение. Симптоматическое.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания компонентов

Противопоказания Disulfiram

Гиперчувствительность. тиреотоксикоз. заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации (в тч резко выраженный кардиосклероз. атеросклероз мозговых сосудов. пред- и постинфарктные состояния. аневризма аорты. коронарная недостаточность. артериальная гипертензия II-III . хроническая сердечная недостаточность). тяжелые заболевания органов слуха (неврит слухового нерва) и глаз (глаукома. неврит зрительного нерва). сахарный диабет. туберкулез легких с кровохарканьем. бронхиальная астма. выраженная эмфизема легких. обострение язвенной болезни. тяжелая печеночная недостаточность. болезни почек. злокачественные опухоли. болезни кроветворных органов. психические заболевания. эпилепсия и судорожный синдром любого генеза. полиневрит. беременность. грудное вскармливание.

Противопоказания Dithranol

Гиперчувствительность, псориатическая эритродермия и пустулезный псориаз, почечнокаменная болезнь, детский возраст.

Противопоказания Diumancal

Гиперчувствительность, беременность.

Использование препарата Disulfiram при кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA. с.

Использование препарата Diumancal при кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Disulfiram

Обусловленные свойствами дисульфирама. Металлический вкус во рту. неприятный запах у больных с колостомой (связанный с сульфидом углерода). редкие случаи гепатита (аналогичные иногда наблюдающимся у больных никелевой экземой. не страдающих алкоголизмом). полиневрит нижних конечностей. неврит зрительного нерва. потеря памяти. спутанность сознания. астения. головная боль. кожные аллергические проявления.
Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт. Описаны случаи дыхательной недостаточности. сердечно-сосудистого коллапса. нарушения ритма сердца. стенокардия. иногда - инфаркт миокарда. а также неврологические расстройства. отек мозга. угнетение сознания. вплоть до комы.
При приеме алкоголя в количестве. превышающем 50-80 мл водки. на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем. отеки. судороги (необходимо проведение дезинтоксикационной терапии. введение аналептиков. проведение симптоматической терапии).
Осложнения при длительном приеме. Редко - психозы. напоминающие алкогольные. гепатит. гастрит. у лиц. страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями. возможен тромбоз сосудов мозга. поэтому при жалобах на парестезию в конечностях и области лица следует немедленно отменить препарат. обострение полиневрита.

Побочные эффекты Dithranol

Воспалительные реакции и пигментация окружающей здоровой кожи.

Побочные эффекты Diumancal

Головокружение, сонливость, умеренная тахикардия (не требуют отмены).

Фирмы производители (или дистрибьюторы) препарата

Sanofi-Aventis France

Sofarimex Industria Quimica and Farmaceutica