Гидроксихлорохина сульфат

Другие названия и синонимы

Hydroxychloroquine sulfate.

Действующие вещества

• Гидроксихлорохин

Фармакологическая группа

Иммунодепрессанты || Другие синтетические антибактериальные средства || Аминохинолины

Аналоги

Полные аналоги по веществу

• Иммард
• Плаквенил
• Гидроксихлорохин

Аналоги по действию

• Делагил [Хлорохин]
• Артамин [Пеницилламин]
• Имуран [Азатиоприн]
• Тофара [Тофацитиниб Аспартам]

Фармакодинамика

Противомалярийное средство. Вызывает гибель эритроцитарных форм всех видов плазмодиев. Кроме того, гидроксихлорохин оказывает терапевтическое действие при некоторых диффузных заболеваниях соединительной ткани. Механизм действия окончательно не выяснен. Полагают, что эффективность гидроксихлорохина связана с его способностью изменять активность ряда ферментов (в тч фосфолипаза, НАДФ-цитохром с-редуктаза, холинэстераза, протеаза, гидролаза), стабилизировать мембраны лизосом, угнетать образование простагландинов, тормозить хемотаксис и фагоцитоз, оказывать влияние на продукцию интерлейкина-1. Обладает иммунодепрессивной и некоторой противовоспалительной активностью.

Фармакокинетика

После приема внутрь гидроксихлорохин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. После в/м или п/к введения также быстро всасывается из места инъекции. Распределяется в тканях организма. Накапливается в высоких концентрациях в почках, печени, легких, селезенке, а также в меланин-содержащих клетках глаз и кожи. Метаболизируется в печени с образованием активных и неактивных метаболитов. Очень медленно выводится с мочой из организма.

Показания к применению

Малярия; ревматоидный артрит, ювенильный хронический артрит, дискоидная и СКВ, заболевания кожи, вызванные или усугубленные солнечным светом.

Противопоказания

Ретинопатия, кератопатия, нарушения функции зрения, повышенная чувствительность к гидроксихлорохину.

При беременности и кормлении грудью

Применение гидроксихлорохина при беременности возможно лишь в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы. Тошнота, рвота, диарея, анорексия, боли в животе.
Со стороны ЦНС и периферической системы. Головная боль, слабость, нервозность, нервно-мышечная блокада, токсический психоз, снижение остроты зрения, ощущение мелькания в глазах, фотофобия.
Cо стороны системы кроветворения. Анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения.
Дерматологические реакции. Дерматит, депигментация кожи и слизистых оболочек, выпадение волос.
Прочие. Отложение пигмента в роговице.

Взаимодействие

При одновременном применении с дигоксином отмечается увеличение концентрации дигоксина в плазме крови.
Аминогликозидные антибиотики потенцируют блокирующее действие гидроксихлорохина на нервно-мышечную передачу.

Способ применения и дозы

При приеме внутрь взрослым на курс - 2 г по следующей схеме: в 1-й день на первый прием 800 мг, затем через 6-8 ч - 400 мг; на 2-й и 3-й дни - по 400 мг в один прием.
В зависимости от этиологии заболевания возможно применение в суточной дозе 400-600 мг в несколько приемов, в дальнейшем дозы могут быть уменьшены.
Для детей суточная доза составляет 6.5 мг/кг.

Ограничения к использованию

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.

Используется в лечении

• M35.0 Сухой синдром [Шегрена]
• M32 Системная красная волчанка
• M08 Юношеский [ювенильный] артрит
• M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
• M05.2 Ревматоидный васкулит
• L93.0 Дискоидная красная волчанка
• L56 Другие острые изменения кожи, вызванные ультрафиолетовым излучением
• J45 Астма
• B52 Малярия, вызванная Plasmodium malariae
• B51 Малярия, вызванная Plasmodium vivax
• B50 Малярия, вызванная Plasmodium falciparum
• B53.0 Малярия, вызванная Plasmodium ovale

Противопоказания компонентов

Противопоказания Hydroxychloroquine

Гиперчувствительность (в тч к другим аминохинолинам), беременность, кормление грудью, детский возраст (исключается длительная терапия).

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Hydroxychloroquine

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия или нейромиопатия, приводящие к усиливающейся миастении и атрофии проксимальных групп мышц.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Сенсорные нарушения. снижение сухожильных рефлексов. аномальная нервная проводимость. мышечная слабость. беспокойство. раздражительность. эмоциональная лабильность. психоз. головная боль. головокружение. судороги. шум в ушах. тугоухость. нарушение остроты зрения. нарушение аккомодации. отек и помутнение роговицы. скотома. фотофобия. при длительном применении в высоких дозах - ретинопатия (в тч с нарушением пигментации и дефектами полей зрения). атрофия зрительного нерва. кератопатия. дисфункция цилиарной мышцы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): кардиомиопатия. AV-блокада. уменьшение сократимости миокарда. гипертрофия миокарда. апластическая анемия. нейтропения. агранулоцитоз. лейкопения. тромбоцитопения. гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы). при длительном применении в высоких дозах - миокардиодистрофия.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота (редко). снижение аппетита. абдоминальная боль спастического характера. диарея. гепатотоксичность (нарушение функции печени. печеночная недостаточность).
Со стороны кожных покровов. Кожная сыпь (в тч буллезная и генерализованная пустулезная). зуд. нарушение пигментации кожи и слизистых оболочек. обесцвечивание волос. алопеция. фоточувствительность. синдром Стивенса-Джонсона. обострение псориаза (в тч с лихорадкой и гиперлейкоцитозом).
Прочие. Уменьшение массы тела, усугубление течения порфирии.

Фирмы производители (или дистрибьюторы) препарата

Шанхай Чжунси Санве Фармасьютикал Ко., Лтд.