Irinotecan-Filaxis.
Противоопухолевые средства растительного происхождения || Противоопухолевые препараты другие
Полные аналоги по веществу
Аналоги по действию
L01CE02 Иринотекан.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий.
Прозрачная желтоватая жидкость.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий по 100мг/5мл (20мг/мл) во флаконах светозащитного стекла с пробкой белого цвета с ограничителем с тефлоновым обрамлением. По 1 флакону с прилагаемой инструкцией по применению в картонную пачку.
В 1 мл концентрата содержится:
Действующее вещество:
Иринотекан (в виде гидрохлорида тригидрата) 20 мг.
Вспомогательные вещества:
Сорбитол, молочная кислота, вода для инъекций.
Фармакокинетический профиль иринотекана не зависит от дозы.
Метаболизируется в основном в печени под действием фермента карбоксиэстеразы до активного метаболита SN-38.
Распределение препарата в плазме двух- или трехфазное. Средний период полувыведения препарата в первую фазу составляет 12 минут, во вторую фазу - 2,5 часа и в последней фазе
14,2 часа. Максимальная плазменная концентрация иринотекана и SN-38 достигалась к концу внутривенной инфузии в рекомендованной дозе 350 мr/м2.
С мочой в течение 24 часов выделяется в среднем 20% неизмененного препарата и 0,25% в виде метаболита SN-38. С желчью выводится около 30%.
Препарата, как в неизмененном виде, так и в виде метаболита SN-38 глюкоронида.
Связь с белками плазмы крови для иринотекана составляет приблизительно 65%, для его активного метаболита SN-38 - 95%.
5-фторурацил и кальция фолинат не влияют на фармакокинетику иринотекана.
Иринотекан
Полусинтетическое производное камптотецина, является специфическим ингибитором клеточного фермента топоизомеразы I. В тканях препарат метаболизируется с образованием активного метаболита SN-38, который превосходит по своей активности иринотекан. Иринотекан и метаболит SN-38 стабилизируют комплекс топоизомеразы I с ДНК, что препятствует ее репликации.
Местнораспространенный или метастатический рак толстой и прямой кишки:
В комбинации с 5-фторурацилом и кальция фолинатом у больных, ранее не получавших химиотерапию;
В монотерапии у больных с прогрессированием болезни после общепринятого лечения.
Повышенная чувствительность к иринотекану или другим компонентам препарата.
Хронические воспалительные заболевания кишечника и/или нарушение кишечной проходимости.
Выраженное угнетение костномозгового кроветворения.
Уровень билирубина в сыворотке крови, превышающий более чем в 1,5 раза верхнюю границу нормы (ВГН).
Общее состояние пациентов, оцениваемое по шкале ВОЗ >2.
Беременность и период кормления грудью.
Детский возраст (данные по безопасности и эффективности у детей отсутствуют).
С осторожностью.
Лучевая терапия (в анамнезе) на область брюшной полости или таза; лейкоцитоз; больные женского пола (повышается риск развития диареи).
Препарат предназначен только для взрослых.
Иринотекан-Филаксис вводится в виде внутривенной инфузии продолжительностью не менее 30 минут и не более 90 минут.
При выборе дозы и режима введения в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе.
В режиме монотерапии: иринотекан применяется в дозе 350 мг/м2.
Каждые 3 недели.
В составе комбинированной химиотерапии доза иринотекана составляет:
С 5-фторурацилом и кальция фолинатом при еженедельном введении - 80 мг/м2,.
При введении путем продолжительной инфузии 1 раз в 2 недели - 180 мг/м2;
В комбинации со струйным введением 5-фторурацила и кальция фолината - 125 мг/м2.
Еженедельно.
Дозы и режим введения 5-фторурацила и фолината кальция подробно описаны в специальной литературе.
Введение иринотекана не следует проводить до тех пор, пока количество нейтрофилов в периферической крови не превысит 1500 клеток/мкл, и пока не будут полностью купированы такие осложнения, как тошнота, рвота и особенно диарея. Введение препарата до разрешения всех побочных явлений можно отложить на 1-2 недели.
При развитии на фоне лечения выраженного угнетения костно-мозгового кроветворения (количество нейтрофилов менее 500/мкл, и/или количество лейкоцитов менее 1000/мкл, и/или количество тромбоцитов менее 100000/мкл), фебрильной нейтропении (количество нейтрофилов 1000/мкл крови и менее в сочетании с повышением температуры тела более 38 °С), инфекционных осложнений, тяжелой диареи, или другой негематологической токсичности 3-4 степени, последующие дозы иринотекана и при необходимости 5‑фторурацила следует снизить на 15-20%.
Больные с нарушением функции печени. При уровне билирубина в сыворотке крови превышающей верхнюю границу нормы не более чем в 1,5 раза, в связи с повышенным риском развития выраженной нейтропении следует тщательно контролировать показатели крови у больного. При повышении уровня билирубина более чем в 1,5 раза
Лечение иринотеканом следует прекратить.
Больные с нарушением функции почек. Лечение иринотеканом проводить не рекомендуется, так как данных по применению иринотекана у этой категории пациентов отсутствуют.
Больные пожилого возраста.
Какие-либо специальные инструкции по применению иринотекана у пожилых людей отсутствуют. Дозу препарата в каждом конкретном случае следует подбирать с осторожностью.
Инструкции по приготовлению раствора для инфузий.
Необходимое количество препарата разбавить в 250 мл 0,5% раствора декстрозы или 0,9%.
Раствора натрия хлорида и перемещать полученный раствор путем вращения флакона.
Перед введением раствор должен быть визуально осмотрен на прозрачность. В случае обнаружения осадка, препарат должен быть уничтожен.
Раствор должен быть использован сразу же после разведения.
Если разведение выполнено с соблюдением правил асептики (например, в установке ламинарного воздушного потока), раствор иринотекана может быть использован, в случае хранения при комнатной температуре, в течение 12 часов (включая время инфузии) и, в случае хранения при температуре 2-8 °С, в течение 24 часов после вскрытия флакона с концентратом.
Со стороны органов кроветворения:
Нейтропения наблюдается в среднем у 80% больных, в том числе у половины из них отмечается снижение нейтрофилов менее 1000 клеток в 1 мкл. Восстановление числа нейтрофилов обычно наблюдается через 7-20 дней от начала лечения. Анемия различной степени тяжести встречается в среднем у 60% больных, тромбоцитопения - у 7% пациентов. Описан один случай тромбоцитопении с образованием антитромбоцитарных антител.
Со стороны системы пищеварения:
Поздняя диарея, возникающая более чем через 24 часа (в среднем через 5 дней) после введения препарата является ограничивающим дозу токсическим проявлением и наблюдается приблизительно у 87% пациентов, при этом тяжелой степени - у 38 %. Тошнота и рвота возникают обычно в первый день введения или спустя 24 часа у 85%.
Пациентов. Сообщалось о развитии обезвоживания на фоне рвоты и диареи, очень редко с развитием почечной недостаточности, гипотензии и сердечной недостаточности. Возможны боли в животе, анорексия, мукозиты, запор.
Острый холинэргический синдром:
Наблюдается у 9%.
Больных в течение первых 24 часов после введения препарата и проявляется диареей, болями в животе, усиленным потоотделением, миозом, расстройством зрения, слезотечением, слюнотечением, снижением артериального давления, головокружением, ознобом и общим недомоганием.
Со стороны нейтральной нежной системы:
Непроизвольные мышечные подергивания или судороги, парестезии, астения.
Аллергические реакции:
Редко - кожная сыпь и очень редко - развитие анафилактического шока.
Прочие:
Одышка, алопеция, повышение температуры тела, местные реакции.
Так как иринотекан обладает антихолинэстеразной активностью, возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады при совместном применении с суксаметонием и антагонистическое взаимодействие в отношении нейромышечной блокады при сочетании с недеполяризующими миорелаксантами.
Иринотекан не следует смешивать с другими препаратами в одном флаконе.
Основные ожидаемые проявления передозировки - нейтропения и диарея.
Специфический антидот к иринотекану неизвестен. Лечение симптоматическое. В случае передозировки больного следует госпитализировать и тщательно контролировать функцию жизненно важных органов.
Лечение иринотеканом следует проводить в специализированных химиотерапевтических отделениях под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами.
У больных, получающих иринотекан, необходимо еженедельно делать развернутый клинический анализ крови и следить за функцией печени.
Диарея, возникающая как следствие цитотоксического действия препарата, обычно отмечается не ранее 24 часов после введения иринотекана (у большинства больных в среднем через 5 дней). При появлении первого эпизода жидкого стула необходимо назначение обильного питья, содержащего электролиты, и немедленное проведение противодиарейной терапии, включающей прием лоперамида в высоких дозах (4 мг в первый прием и затем по 2 мг каждые 2 часа). Эту терапию продолжают еще в течение не менее 12 часов после последнего эпизода жидкого стула, но не более 48 часов из-за возможности развития пареза тонкого кишечника. Если диарея расценивается как тяжелая (более б эпизодов жидкого стула в течение суток или выраженные тенезмы), а также если она сопровождается рвотой или лихорадкой, больной должен быть срочно госпитализирован в отделение интенсивной терапии для проведения комплексного лечения, включающего введение антибиотиков широкого спектра действия. При умеренной или слабовыраженной диарее (менее 6 эпизодов жидкого стула в течение суток и умеренные тенезмы), которая не купируется в течение первых 48 часов необходимо начать прием антибиотиков широкого спектра действия внутрь. При одновременном возникновении диареи и выраженной нейтропении (количество лейкоцитов менее 500/мкл) в дополнение к антидиарейной терапии с профилактической целью внутрь назначаются антибиотики широкого спектра действия.
Лоперамид не следует назначать профилактически, в том числе больным, у которых диарея отмечалась во время предыдущих введений иринотекана.
Пациента необходимо заранее предупредить о возможности развития у него отсроченной диареи. Пациенты должны сразу информировать своего врача о возникновении диареи и немедленно начать соответствующее лечение.
При неадекватном лечении диареи может развиться состояние, угрожающее жизни больного, особенно, если диарея развилась на фоне нейтропении.
Пациентам с фебрильной нейтропенией (температура тела ≥38 °С и количество нейтрофилов ≤1000/мкл) должно быть безотлагательно начато введение антибиотиков широкого спектра действия в условиях стационара.
Острый холинергический синдром, обычно возникающий во время введения препарата или в первые 24 часа после введения, быстро и эффективно купируется подкожным введением 0,25 мг атропина (соблюдать осторожность у больных с бронхиальной астмой). Лекарственная форма препарата в качестве вспомогательного вещества содержит сорбитол, в связи с чем Иринотекан нельзя применять у пациентов с наследственной непереносимостью фруктозы.
Во время лечения иринотеканом и, по крайней мере, в течение трех месяцев после прекращения терапии, должны применяться надежные меры контрацепции.
При попадании иринотекана на кожу или слизистые оболочки кожу следует немедленно промыть водой с мылом, слизистые оболочки просто водой.
Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения иринотеканом головокружения и зрительных расстройств, которые развиваются в течение 24 часов после введения препарата. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
По рецепту.
Список Б.
При температуре от 15 до 30 °С в защищенном от света и недоступном для детей месте.
2 года.
Не использовать по истечению срока годности, указанного на упаковке.
Гиперчувствительность. хронические воспалительные заболевания кишечника. кишечная непроходимость. гипербилирубинемия (уровень билирубина в 1,5 и более раз выше нормы). выраженное угнетение костномозгового кроветворения. тяжелая нейтропения (менее 1,5·109/л). беременность. кормление грудью. детский возраст (безопасность и эффективность применения не определены).
Гиперчувствительность. шок. нестабильная стенокардия. острый инфаркт миокарда (первые 4 нед). заболевания печени (гепатит). тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина worse 30 мл/мин). проведение гемодиализа. беременность. кормление грудью. детский возраст.
Противопоказано при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено, возможно вредное воздействие на плод).
Категория действия на плод по FDA. D.
Неизвестно, проникает ли иринотекан в грудное молоко кормящих женщин, но обнаруживается в молоке крыс. Поскольку многие препараты экскретируются с молоком женщин и возможны серьезные неблагоприятные реакции у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, рекомендуется прекратить грудное вскармливание в период лечения иринотеканом.
Противопоказан при беременности.
Категория действия на плод по FDA. с.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелосупрессия - обратимая нейтропения, анемия, тромбоцитопения ( см «Меры предосторожности»).
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота и рвота. диарея ( см «Меры предосторожности»). боль в животе. анорексия. мукозит. стоматит. запор. Сообщалось о случаях развития псевдомембранозного колита, кишечной непроходимости, кровотечений из ЖКТ, перфорации кишечника, повышении уровня амилазы или липазы.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Непроизвольные мышечные подергивания, судороги, парестезия, астения.
Прочие. Острый холинергический синдром (ранняя диарея. ринит. гиперсаливация. миоз. слезотечение. повышенное потоотделение. вазодилатация. усиление кишечной перистальтики. спастическая боль в животе - см «Меры предосторожности»). алопеция. лихорадка (при отсутствии инфекций и тяжелой нейтропении). одышка. транзиторное повышение уровня трансаминаз. ЩФ. билирубина и креатинина в сыворотке крови. в редких случаях - нарушение функции почек и острая почечная недостаточность. гипотензия или недостаточность кровообращения. обычно у пациентов. перенесших эпизоды обезвоживания. связанного с тяжелой рвотой и/или диареей или у пациентов с сепсисом. аллергические реакции (в тч кожная сыпь). реакции в месте введения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): гиперемия лица. тахикардия. боль в грудной клетке. приступы стенокардии (особенно в начале лечения). гипотензия. анемия. лейкопения. тромбоцитопения. редко - брадикардия. тромбоцитопеническая пурпура. в отдельных случаях - инфаркт миокарда.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Усталость. нервозность. головная боль. головокружение. нарушения зрения. редко - беспокойство.
Со стороны мочеполовой системы. Периферические отеки (голеней, стоп), увеличение частоты мочеиспускания, импотенция.
Со стороны органов ЖКТ. Ксеростомия. тошнота. дискомфорт в эпигастральной области. атония кишечника. диарея. нарушения функций печени. редко - потеря аппетита. гепатит.
Со стороны респираторной системы. Кашель, спазм бронхов, в тч сопровождающиеся нехваткой воздуха.
Аллергические реакции. Прурит, крапивница, экзема, редко - ангионевротический отек.
Прочие. Гинекомастия. увеличение массы тела. гипергидроз. повышение уровня печеночных ферментов. редко - гипергликемия. артралгия. очень редко - гиперплазия десен.
Особые отметки:
ЗиО-Здоровье
У вас часто болит голова? Узнайте, в каких случаях нужно делать МРТ головного мозга, а когда можно обойтись без него. Советы невролога, список тревожных симптомов и виды диагностики.
Длинный лучевой разгибатель запястья (англ. extensor carpi radialis longus) – это веретенообразная мышца, образующая уплощенное сухожилие, проходящее дистальнее над латеральной поверхностью лучевой кости. Расположена в заднем отделе предплечья. В нижней трети предплечья сухожилие мышцы вместе с сухожилием короткого лучевого разгибателя запястья пересекается сухожилиями короткой мышцы, отводящей большой палец кисти, и короткого разгибателя большого пальца кисти. Длинный лучевой разгибатель запястья частично перекрывается плечелучевой мышцей, с которой часто сливается в одно целое [1]. Начинается от передней поверхности нижней трети латерального надмыщелкового гребня плечевой кости и прилежащей межкостной перепонки. Иногда может иметь прикрепление к латеральному надмыщелку общим сухожилием разгибателей [1].
Ударно-волновая терапия (УВТ) высокоэффективна при мышечных спазмах и миофасциальном синдроме, снимает боль, спазм, улучшает кровообращение и регенерацию тканей . Процедура неинвазивна, безболезненна (может ощущаться дискомфорт), проводится с нанесением геля и перемещением насадки аппарата по проблемной зоне. Результаты: уменьшение боли уже после 1-2 сеансов, стойкий эффект достигается в течение 1-3 месяцев, восстанавливается подвижность, уходят спазмы и триггерные точки
Теносиновит де Кервена представляет собой воспалительное поражение влагалищ сухожилий короткого разгибателя и длинной отводящей мышцы большого пальца в области шиловидного отростка лучевой кости. Основной симптом — боль по наружной стороне запястья у основания большого пальца, усиливающаяся при его отведении, хватательных движениях и локтевом отклонении кисти. Также могут наблюдаться локальное утолщение тканей и припухлость в зоне поражения [1][2][3][4]. Причины возникновения теносиновита де Кервена в основном связаны с хронической перегрузкой и повторяющейся микротравматизацией сухожилий. Чаще всего состояние развивается при выполнении действий, связанных с частыми: К группе риска относятся:
