Другие названия и синонимы
Consupren.
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Иммунодепрессанты || Ингибиторы кальциневрина
Аналоги
Полные аналоги по веществу
- Циклоспорин Сандоз
- Сандиммун
- Экорал
- Сандиммун Неорал
- Рестасис
Аналоги по действию
- Тимодепрессин [Гамма-D-глутамил-триптофан]
- Тофара [Тофацитиниб Аспартам]
- Имуран [Азатиоприн]
- Азатиоприн [Азатиоприн]
ATX код
L04AD01 Циклоспорин.
Состав
1 капсула содержит циклоспорина 25, 50 или 100 мг; в блистере 10 шт., в коробке 5 блистеров.
1 мл концентрата для приготовления раствора для приема внутрь - 100 мг; во флаконах по 50 мл в комплекте с дозирующей мензуркой, в футляре из полистирола 1 комплект.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
Иммунодепрессивное.
Тормозит активацию Т-лимфоцитов и ингибирует синтез цитокинов, особенно интерлейкина-2.
Фармакокинетика
Капсулы: полностью всасывается в ЖКТ. maxCmax в крови достигается через 1-6 Средняя биодоступность - 30% (эффект «первого прохождения»). Связывается с белками плазмы (преимущественно липопротеидами) на 90%. Распределяется в основном в жировых тканях и поджелудочной железе, обнаруживается в эритроцитах, гранулоцитах, лимфоцитах. Выводится главным образом с желчью.
Раствор: после приема внутрь maxCmax достигается через 1-4 Биодоступность - 30%. Распределяется, главным образом, вне сосудистого русла, проникает в грудное молоко. 90% препарата связывается с липопротеидами и протеидами плазмы. Метаболизируется в печени и внепеченочными ферментными системами (окисление монооксигеназами, конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами). Выводится из организма в основном с желчью.
Показания к применению
Профилактика и лечение реакции отторжения после трансплантации солидных органов и пересадки костного мозга. Реакций «трансплантат против хозяина». Ревматоидный артрит. Эндогенный увеит. Нефротический синдром. Системная красная волчанка. Полимиозит (активные формы). Псориаз.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Тяжелые инфекционные заболевания. Злокачественные новообразования. Для случаев. Не связанных с трансплантацией органов, - нарушения функции почек. Печени. Неконтролируемая артериальная гипертензия.
При беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Внутрь, доза подбирается индивидуально. Взрослым и детям старше 3 лет (капсулы) и детям с 1 года (раствор пероральный) выбирают следующие режимы дозирования. Раствор пероральный, предварительно отмеренный мензуркой, добавляют в воду, фруктовый сок (кроме цитрусового) или молоко в соотношении 1:20.
Трансплантация органов: 10-15 мг/кг/сут в 2 приема с интервалом 12 не позднее чем за 12 ч до начала операции и после нее в течение 1-2 нед, с последующим уменьшением дозы до - 2-6 мг/кг/сут (поддерживающая) в 2 приема.
Трансплантация костного мозга. За 1 сут до трансплантации - 12,5-15 мг/кг/сут в 2 приема с интервалом 12 ч и последующим переходом на поддерживающую терапию в течение 3-6 мес и постепенным уменьшением дозы до полного окончания лечения в течение 1 года.
Ревматоидный артрит, системная красная волчанка, полимиозит: 3,5 мг/кг/сут в 2 приема с интервалом 12 ч (при недостаточной эффективности - до 5 мг/кг/сут) в течение 12 нед.
Эндогенный увеит: 5 мг/кг/сут в 2 приема с интервалом в 12 ч до достижения ремиссии, далее - 0,5-1 мг/кг/сут.
Нефротический синдром: 5 мг/кг/сут до достижения эффекта, затем постепенно дозу уменьшают до минимально эффективной, при нарушении функции почек начальная доза - 2,5 мг/кг/сут в течение 3 мес.
Псориаз: 2,5-5 мг/кг/сут в течение 6 нед.
Побочные эффекты
Головная боль, ощущение тяжести в эпигастрии, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, головная боль, нарушение функции печени, почек, повышение АД, анемия, гиперкалиемия, гиперурикемия, отек десен, сыпь.
Взаимодействие
Усиливает эффект хинидина, теофиллина, вальпроата натрия (и их производных), ослабляет - примидона. Аминогликозиды, амфотерицин в, триметоприм, ко-тримоксазол, ципрофлоксацин, некоторые цефалоспорины, мелфалан, НПВС повышают нефротоксичность. Фенитоин, карбамазепин, барбитураты, производные бензодиазепина, фенотиазина и бутирофенона, аминоглютетимид, эстроген-гестагенные препараты, прогестерон, рифампицин, изониазид, метамизол натрий - понижают концентрацию в плазме, пероральные контрацептивы, флуконазол, производные имидазола, глюкокортикоиды, макролиды, верапамил, никардипин - повышают.
Меры предосторожности применения
С осторожностью назначают больным пожилого возраста. Необходимо контролировать функции почек и печени, уровень калия в сыворотке, АД.
Условия хранения
В сухом месте, при температуре 15-25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Используется в лечении
- N03 Хронический нефритический синдром
- M35.2 Болезнь Бехчета
- M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
- L40 Псориаз
- L20 Атопический дерматит
- H20 Иридоциклит
- T86.0 Отторжение трансплантата костного мозга
- T86.1 Отмирание и отторжение трансплантата почки
- T86.2 Отмирание и отторжение трансплантата сердца
- T86.3 Отмирание и отторжение сердечно-легочного трансплантата
- T86.4 Отмирание и отторжение трансплантата печени
- T86.8 Отмирание и отторжение других пересаженных органов и тканей
- N14 Тубулоинтерстициальные и тубулярные поражения, вызванные лекарственными средствами и тяжелыми металлами
Противопоказания компонентов
Противопоказания сiclosporin
Гиперчувствительность (в тч к полиоксиэтилированному касторовому маслу). злокачественные новообразования. тяжелые инфекционные заболевания. нарушения функции почек и/или печени. артериальная гипертензия. гиперурикемия. гиперкалиемия. беременность. кормление грудью.
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты сiclosporin
Острая и хроническая почечная недостаточность. интерстициальный фиброз почек. артериальная гипертензия. тремор. слабость. головная боль. парестезии. судорожные припадки. миопатия. нарушение функции печени. панкреатит. тошнота. рвота. анорексия. боль в животе. ощущение тяжести в эпигастральной области. диарея. гиперплазия десен. задержка жидкости в организме. обратимая дисменорея и аменорея. гипертрихоз. тромбоцитопения. анемия. гиперкалиемия. гиперурикемия. повышение восприимчивости к инфекциям.