Мак-пас

Другие названия и синонимы

Mac-pas.

Действующие вещества

• Аминосалициловая кислота

Фармакологическая группа

Другие синтетические антибактериальные средства || Противотуберкулезные препараты

Аналоги

Полные аналоги по веществу

• ПАСК натриевая соль
• ПАСК-Акри
• Пазер
• Пара-аминосалицилат натрия
• Аквапаск

Аналоги по действию

• Изопаск [Аминосалициловая кислота + Изониазид Аминосалициловая кислота, Изониазид]
• Этамбусин [Этамбутол]
• Изониазид [Изониазид]
• Резонизат [Теризидон]

ATX код

J04AA01 Аминосалициловая кислота.

Используется в лечении

• A15-A19 Туберкулез

Описание лекарственной формы

Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.
Гранулы цилиндрической (стержнеобразной) формы от белого до светло-бежевого цвета различного размера.
Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 600 мг/г.
По 6,67 г препарата в пакеты, ламинированные с наружной стороны из фольги алюминиевой.
По 25 пакетов вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона для потребительской тары типа хромовый или хром-эрзац.
По 8,34 г препарата в пакеты, ламинированные с наружной стороны из фольги алюминиевой.
По 10 пакетов вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона для потребительской тары типа хромовый или хром-эрзац.
По 100 г препарата в пакеты, ламинированные с наружной стороны из фольги алюминиевой.
Каждый пакет вместе с инструкцией по медицинскому применению и мерной ложкой из полипропилена в банку из полиэтилентерефталата с крышкой из полиэтилена высокой плотности с контролем первого вскрытия. На банку наклеивают этикетку из бумаги писчей или этикеточной, или самоклеющуюся этикетку.

Состав

1 г гранул содержит:
Действующее вещество:
Натрия аминосалицилата дигидрат - 600 мг.
Вспомогательные вещества:
Натрия дисульфит (6,0 мг), кальция карбонат (18,0 мг), целлюлоза микрокристаллическая (PH‑101) (130,0 мг), метилцеллюлоза (15,0 мг), кросповидон (31,0 мг), масло растительное гидрогенизированное (80,0 мг), бутилгидрокситолуол (0,02 мг).
Состав оболочки гранул:
Этилцеллюлоза (6,400 мг), стеариновая кислота (22,655 мг), дибутилфталат (8,235 мг), метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] (72,375 мг), титана диоксид (7,275 мг), масло растительное гидрогенизированное (1,760 мг), ароматизатор шоколадный (0,984 мг).

Фармакокинетика

Характеризуется высокой абсорбцией; умеренно проникает в спинномозговую жидкость (только при воспалении мозговых оболочек). Легко проходит гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме (TCmax) составляет 6 часов (варьирует от 1,5 до 24 ч). Концентрация препарата 2 мг/мл в плазме сохраняется в течение 7,9 ч (вариабельность от 5 до 9 ч), а 1 мг/мл - в среднем, в течение 8,8 ч (вариабельность от 6 до 11,5 ч). Связывание с белками - 50-60%.
Метаболизируется в печени и частично в желудке. Период полувыведения (1/2T1/2) составляет 0,5-1 час. 80% аминосалициловой кислоты выводится почками, при этом 50% - в виде ацетилированного производного. Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками.

Фармакодинамика

Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis, уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду. Механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа М. tuberculosis. Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно.
Под воздействием желудочного сока аминосалициловая кислота быстро превращается в неактивный метаболит. Кислотоустойчивая оболочка предохраняет гранулы от разрушительного воздействия желудочного сока. В нейтральной среде, например, в тонком кишечнике, оболочка гранулы растворяется и происходит высвобождение препарата.

Показания к применению

Туберкулез различных форм и локализаций, в том числе туберкулез с множественной лекарственной устойчивостью к другим противотуберкулезным препаратам.

Противопоказания

- Индивидуальная непереносимость препарата;
- Гиперчувствительность;
- Заболевания почек и печени (почечная/печеночная недостаточность, гепатит);
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит (обострение);
- Микседема (обострение);
- Эпилепсия;
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Период лактации.

При беременности и кормлении грудью

Возможно применение препарата МАК-ПАС при беременности в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата МАК-ПАС в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь в виде гранул, которые следует принимать после еды, запивая водой, по 9-12 г в сутки, разбивая на 2-3 приема, или по назначению врача (в обед и ужин).
Детям назначают 0,2 г/кг массы тела в сутки в 3-4 приема (суточная доза не более 10 г).
Истощенным взрослым больным (с массой тела менее 50 кг), а также при плохой переносимости препарат назначают в дозе 6 г в сутки.
Можно назначать всю суточную дозу в один прием, однако при плохой переносимости суточную дозу делят на 2-3 приема.
При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта и начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза - 4-6 г.

Побочные эффекты

Снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запоры, гепатомегалия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия; протеинурия, гематурия, кристаллурия, частично выраженный синдром мальабсорбции.
Редко - тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, в12‑дефицитная мегалобластная анемия.
Аллергические реакции. Дерматит (крапивница, пурпура, энантема), эозинофилия, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.
При длительном применении в высоких дозах или при превышении дозы - гипотиреоз, зоб, микседема.

Взаимодействие

Аминосалициловая кислота совместима с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.
Аминосалициловая кислота повышает концентрации изониазида в крови.
Не рекомендуется совместный прием с рифампицином, так как аминосалициловая кислота снижает его концентрацию. При необходимости совместной терапии с рифампицином прием препаратов следует разделить: рифампицин - перед завтраком, натрия аминосалицилат - после ужина и на ночь.
Нарушает всасывание эритромицина и линкомицина.
Нарушает усвоение цианокобаламина (витамин в12) (риск развития анемии). Всасывание витамина в12 при приеме 5,0 г аминосалициловой кислоты нарушается на 55%, что приводит к значительным изменениям эритроцитов. Таким образом, при лечении пациентов аминосалициловой кислотой более 1 месяца необходима терапия витамином в12.
Аминосалициловая кислота может усилить действие антикоагулянтов (производные кумарина или индандиона).
Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

Передозировка

Случаев передозировки аминосалициловой кислотой не наблюдалось.

Особые указания

Применяют в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.
При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата должен быть немедленно прекращен и проведена десенсибилизирующая терапия.
В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени (активность «печеночных» трансаминаз).
Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Не установлено.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать после срока, указанного на упаковке.

Противопоказания компонентов

Противопоказания Aminosalicylic acid

Повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте (в тч к другим салицилатам) и другим компонентам препарата, индивидуальная непереносимость салицилатов (в анамнезе);
Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия;
Отеки, обусловленные гипернатриемией;
Тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;
Декомпенсированный гипотиреоз;
Эпилепсия;
Дефицит глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы;
Амилоидоз внутренних органов;
Гипокоагуляция;
Тромбофлебит.
С осторожностью.
Почечная и/или печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести;
Хроническая сердечная недостаточность;
Заболевания желудочно‑кишечного тракта в анамнезе;
Сахарный диабет;
Острый гепатит;
Компенсированный гипотиреоз.

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Aminosalicylic acid

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости.
Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и Органы и системы, заболевания Частота развития Нежелательные явления Инфекционные и паразитарные заболевания Неизвестно суперинфекции1 Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редко агранулоцитоз, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, лимфоцитоз2 увеличение протромбинового времени, сопровождающееся петехиями и геморрагической пурпурой3 Нарушения со стороны эндокринной системы Очень часто гипотиреоз4 Часто угнетение функции щитовидной железы с диффузным зобом5 Нарушения со стороны обмена веществ и питания серьезные электролитные нарушения (особенно гипокалиемия)6 Нарушения со стороны нервной системы психоз, клонико‑тонические судороги, симптомы паралича Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, аллергический легочный инфильтрат) Нарушения со стороны желудочно‑кишечного тракта диарея, тошнота, рвота, дискомфорт в желудке, изжога, метеоризм, избыточное слюнотечение, потеря аппетита7 Нечасто коликообразные боли в животе8 кровотечение из пептической язвы Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей повышение активности «печеночных» трансаминаз с желтухой или без желтухи лекарственный гепатит, печеночная недостаточность (в тч с летальным исходом)9 Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей микрогематурия, альбуминурия, цилиндрурия10 нормогликемическая или гипергликемическая глюкозурия повышение концентрации мочевины в плазме крови11, кристаллурия Нарушения со стороны иммунной системы аллергические реакции, главным образом кожные: сыпь, зуд (крапивница, энантема) тяжелые аллергические реакции (мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса‑Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)), волчаночноподобный синдром с вовлечением селезенки, печени, почек, желудочно‑кишечного тракта и нервной системы (например, боли корешкового характера, ригидность затылочных мышц), ангионевротический отек, припухлость суставов, лекарственная лихорадка12, анафилактический шок
1 При длительном или повторном применении аминосалициловой кислоты.
2 Влияние на кровь носит токсический и аллергический характер, эти явления обратимы.
3 При длительном или повторном применении аминосалициловой кислоты.
4 У пациентов с ВИЧ‑инфекцией гипотиреоз очень распространенный побочный эффект, особенно при введении аминосалициловой кислоты одновременно с этионамидом/протионамидом.
5 В частности, при применении аминосалициловой кислоты в высоких дозах.
6 Нарушения водно‑электролитного баланса, главным образом в виде гипокалиемии при введении высоких доз препарата, особенно у пожилых пациентов с отеками и артериальной гипертензией, у пациентов с менингитом; при введении больших доз препарата потеря катионов может вызвать ацидоз, наиболее часто наблюдающийся у детей.
7 Данные нарушения со стороны желудочно‑кишечного тракта, как правило, легкие и быстро исчезают после прекращения терапии; часто развиваются при применении аминосалициловой кислоты в высоких дозах из‑за частичной экскреции через кишечник, в том числе при инфузии.
8 При чрезмерной скорости инфузии.
9 Примерно у 25% пациентов, имеющих аллергическую реакцию на аминосалициловую кислоту, наблюдается поражение печени, причем в 10% случаев это может привести к возникновению печеночной недостаточности и летальному исходу.
10 Эти явления являются легкими и носят временный характер.
11 Возможно повышение концентрации мочевины в плазме крови, особенно у пациентов, имеющих нарушение функции почек и ацидоз. Необходим контроль функции почек.
12 Аллергические реакции могут появиться через несколько дней, хотя в основном они возникают в период между 2‑ой и 7‑ой неделей лечения (наиболее часто - на 4‑5 неделе).

Год актуализации информации

Особые отметки:

Фирмы производители (или дистрибьюторы) препарата

Добролек ООО

Эдвансд Фармасьютикалс ООО (ООО 'Эдвансд Фарма')

РОНЦ им. Н.Н.Блохина РАМН филиал «Наукопрофи»

Macleods Pharmaceuticals

Пользовательское соглашение Обработка персональных данных О проекте Киберис Контакты Версия: 4.8 Обновления

Медицинские вопросы: Врачебные консультации

Техподдержка: Обратная связь Почта: kiberis@mail.ru Контакты программиста: / / +7(905) 769-20-26

if(visit!=-1){//почистим данные атласа при смене визита atlas_coords=[];atlas_organs={};atlas_images={}; naznach_new={};//почистим назначения при смене визита full_svasi=0; } if('ru'!='' && lang!='ru'){//при смене языка переключим его в подвале тоже $('#lang_in_bot').children('button').removeClass('checked').removeClass('opacity'); $('#lang_in_bot').find('img[alt=RU]').parent().addClass('checked'); $('#lang_in_bot').find('img[alt='+lang.toUpperCase()).parent().addClass('opacity'); lang='ru'; } doctor=-1; doctor_out='none'; patient=-1; pol_patient=0; visit=-1; real_user=-1; last_page='p'; view_page='p'; last_zapros='/p=14336'; if(last_page!= 'podbor_lechenia'){//очистим выбранный препарат при уходе со страницы подбора now_prep_vibor=''; } if(4878>script_version){ alert('Киберис обновилась до последней версии. Приятной работы'); location.reload(); }