Нилотиниба гидрохлорида моногидрат

Основная информация

( +17)

Другие названия и синонимы

Nilotinib hydrochloride monohydrate.

Действующие вещества

Нилотиниб

Фармакологическая группа

Противоопухолевые средства - ингибиторы протеинкиназ

Аналоги

Полные аналоги по веществу

Тасигна
Нилотиниб
Нилотиниб-натив

Аналоги по действию

Иглиб [Иматиниб]
Гистамель [Иматиниб]
Имаглив [Иматиниб]
Иматиниб медак [Иматиниб]

Показания к применению

Список кодов МКБ-10.
• с92,1 Хронический миелоидный лейкоз.

Используется в лечении

C92.1 Хронический миелоидный лейкоз

Противопоказания компонентов

Противопоказания Nilotinib

Повышенная чувствительность; беременность и период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (данные по применению отсутствуют).

Противопоказания Nilutamide

Гиперчувствительность, анемия, нарушение функции печени, заболевания легких, детский возраст.

Использование препарата Nilotinib при кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA. D.
Применение нилотиниба при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Во время терапии нилотинибом и как минимум в течение двух недель после завершения терапии пациентам, особенно женщинам детородного возраста, следует применять надежные методы контрацепции.

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Nilotinib

У пациентов с впервые выявленным Ph+ XMЛ. получавших нилотиниб в дозе 300 мг 2 раза в сутки. наиболее частыми (≥10%) негематологическими нежелательными явлениями. связанными с применением нилотиниба. были кожная сыпь. кожный зуд. головная боль. тошнота. повышенная утомляемость. алопеция. миалгия и боль в верхней части живота. Большинство побочных эффектов были умерено выражены. Менее часто (Гематологические нежелательные явления, включая миелосупрессию: тромбоцитопения, нейтропения, анемия. Нарушения биохимических лабораторных показателей включают увеличение активности AЛT. гипербилирубинемию. увеличение активности ACT. увеличение активности липазы. увеличение концентрации билирубина в крови. гиперкалиемию. гиперхолестеринемию. гипертриглицеридемию.
У пациентов с Ph+ XMЛ в хронической фазе и фазе акселерации. получавших нилотиниб в дозе 400 мг 2 раза в сутки. наиболее частыми (≥10%) негематологическими нежелательными явлениями. связанными с применением нилотиниба. были кожная сыпь. кожный зуд. тошнота. головная боль. повышенная утомляемость. запор. диарея. рвота и миалгия. Большинство вышеуказанных нежелательных явлений были умеренно выражены. Менее часто (Удлинение интервала QTcF более 500 мс наблюдалось у Нежелательные явления перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1/10). часто (≥1/100. Со стороны крови и лимфатической системы: очень часто - тромбоцитопения1. нейтропения1. анемия1. часто - эозинофилия. фебрильная нейтропения. панцитопения. лимфопения. частота неизвестна - тромбоцитемия. лейкоцитоз.
Со стороны иммунной системы. Частота неизвестна - гиперчувствительность.
Со стороны эндокринной системы. Нечасто - гипертиреоз, гипотиреоз; частота неизвестна - вторичный гиперпаратиреоз, тиреоидит.
Со стороны обмена веществ и питания. Очень часто - гипофосфатемия. часто - снижение аппетита. нарушения водно-электролитного баланса (гипомагниемия. гиперкалиемия. гипокалиемия. гипонатриемия. гипокальциемия. гиперкальциемия. гиперфосфатемия). гипергликемия. сахарный диабет. гиперхолестеринемия. гиперлипидемия. гипертриглицеридемия. нечасто - подагра. дегидратация. повышение аппетита. дислипидемия. частота неизвестна - гиперурикемия. гипогликемия.
Нарушения психики. Часто - депрессия. бессонница. тревожность. частота неизвестна - дезориентация. спутанность сознания. амнезия. дисфория.
Со стороны нервной системы. Очень часто - головная боль. часто - головокружение. периферическая нейропатия. гипестезия. парестезия. нечасто - внутричерепное кровоизлияние. ишемический инсульт. преходящее нарушение мозгового кровообращения. инфаркт мозга. мигрень. потеря сознания (в тч синкопе). тремор. нарушения концентрации внимания. гиперестезия. частота неизвестна - острое нарушение мозгового кровообращения. стеноз базилярной артерии. отек мозга. неврит зрительного нерва. заторможенность. дизестезия. синдром беспокойных ног.
Со стороны органа зрения. Часто - внутриглазное кровоизлияние. периорбитальный отек. конъюнктивит. зуд в глазах. синдром сухого глаза (включая ксерофтальмию). нечасто - ухудшение зрения. затуманивание зрения. снижение остроты зрения. отек век. фотопсия. гиперемия (склер. конъюнктивы. глазного яблока). раздражение глаз. кровоизлияние в конъюнктиву. частота неизвестна - отек диска зрительного нерва. диплопия. светобоязнь. припухлость век. блефарит. боль в глазу. хориоретинопатия. аллергический конъюнктивит. заболевания слизистой оболочки глаза.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Часто - вертиго; частота неизвестна - снижение остроты слуха, боль в ушах, шум в ушах.
Со стороны сердца. Часто - стенокардия. аритмия (включая AV-блокаду. трепетание предсердий и желудочков. экстрасистолию. тахикардию. брадикардию. фибрилляцию предсердий). ощущение сердцебиения. удлинение интервала QT на ЭКГ. нечасто - сердечная недостаточность. инфаркт миокарда. ИБС. появление шумов в сердце. перикардиальный выпот. цианоз. частота неизвестна - нарушения функции желудочков. перикардит. снижение фракции выброса. диастолическая дисфункция. блокада левой ножки пучка Гиса.
Со стороны сосудов. Часто - повышение АД. приливы крови. нечасто - гипертонический криз. окклюзия периферических артерий. перемежающаяся хромота. стеноз артерий конечностей. образование гематом. артериосклероз. частота неизвестна - геморрагический шок. снижение АД. тромбоз. стеноз периферических артерий.
Со стороны дыхательной системы. органов грудной клетки и средостения: часто - одышка в покое и при физической нагрузке. носовое кровотечение. кашель. дисфония. нечасто - отек легких. плевральный выпот. интерстициальные заболевания легких. плевральная боль. плеврит. боль в области глотки и/или гортани. раздражение слизистой оболочки глотки. частота неизвестна - легочная гипертензия. хрипы. боль во рту и глотке.
Со стороны ЖКТ. Очень часто - тошнота. запор. диарея. рвота. боль в верхней части живота. часто - дискомфорт в области живота. вздутие живота. диспепсия. дисгевзия. панкреатит. метеоризм. нечасто - желудочно-кишечное кровотечение. мелена. изъязвление слизистой оболочки полости рта. гастроэзофагеальный рефлюкс. стоматит. боль в пищеводе. сухость во рту. гастрит. повышение чувствительности зубной эмали. частота неизвестна - перфорация желудочно-кишечных язв. ретроперитонеальное кровоизлияние. рвота с кровью. язва желудка. язвенный эзофагит. частичная кишечная непроходимость. энтероколит. геморрой. грыжа пищеводного отверстия диафрагмы. ректальное кровотечение. гингивит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Очень часто - гипербилирубинемия. часто - нарушение функции печени. нечасто - гепатит. желтуха. токсическое поражение печени. частота неизвестна - холестаз. гепатомегалия.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Очень часто - сыпь. зуд. алопеция. сухость кожи. часто - эритема. повышенное потоотделение в ночное время. экзема. крапивница. гипергидроз. дерматит (аллергический. эксфолиативный и акнеформный). подкожное кровоизлияние. акне. нечасто - эксфолиативная сыпь. припухлость лица. лекарственная сыпь. болезненность кожи. экхимозы. частота неизвестна - псориаз. многоформная эритема. узловатая эритема. язва кожи. синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии. петехии. фоточувствительность. волдыри. киста кожи. гиперплазия сальных желез. атрофия кожи. изменение цвета кожи. шелушение кожи. гиперпигментация кожи. гипертрофия кожи. гиперкератоз.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Очень часто - миалгия. артралгия. часто - мышечные спазмы. боль в костях. боль в конечностях. боль в подвздошной области. костно-мышечная боль (в тч костно-мышечная боль в грудной клетке). боль в спине. боль в шее. боль в боку. нечасто - скованность. мышечная слабость. отечность суставов. частота неизвестна - артрит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Часто - поллакиурия. нечасто - дизурия. императивные позывы к мочеиспусканию. никтурия. частота неизвестна - почечная недостаточность. гематурия. недержание мочи. хроматурия.
Со стороны половых органов и молочной железы. Нечасто - боль в грудной железе. гинекомастия. эректильная дисфункция. частота неизвестна - уплотнение грудных желез. меноррагия. набухание сосков.
Общие расстройства и нарушения в месте введения. Очень часто - повышенная утомляемость. часто - астения. задержка жидкости и отеки. повышение температуры тела. боль в груди (включая некардиологическую боль). дискомфорт в груди. общее недомогание. нечасто - отек лица. гравитационные отеки. гриппоподобный синдром. озноб. ощущение изменения температуры тела (чередование «ощущения жара» и «ощущения холода»). частота неизвестна - локальный отек.
Инфекционные и паразитарные заболевания. Часто - фолликулит. инфекции верхних дыхательных путей (включая фарингит. назофарингит. ринит). нечасто - пневмония. бронхит. инфекции мочевыводящих путей. герпетическая инфекция. кандидоз (включая кандидоз ротовой полости). гастроэнтерит. частота неизвестна - сепсис. подкожный абсцесс. абсцесс перианальной области. фурункулез. микоз гладкой кожи стоп. реактивация вируса гепатита В.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования. Часто - папиллома кожи; частота неизвестна - папиллома слизистой оболочки полости рта, парапротеинемия.
Лабораторные и инструментальные данные. Очень часто - повышение активности печеночных трансаминаз. повышение активности липазы крови. увеличение концентрации Хс липопротеидов (в тч ЛПВП и ЛПНП). увеличение концентрации общего Хс. увеличение концентрации триглицеридов крови. часто - уменьшение концентрации Hb. увеличение активности амилазы. ГГТ. КФК. ЩФ. увеличение концентрации инсулина в плазме крови. уменьшение или увеличение массы тела. уменьшение концентрации глобулинов в крови. нечасто - увеличение активности ЛДГ. увеличение концентрации мочевины в плазме крови. частота неизвестна - увеличение концентрации тропонинов в плазме крови. концентрации неконъюгированного билирубина. уменьшение концентрации инсулина и С-пептида крови. увеличение концентрации паратгормона в плазме крови. Имеются данные о возникновении синдрома лизиса опухоли у пациентов, применяющих нилотиниб, без указаний на причинно-следственную связь с применением нилотиниба (частота нежелательных явлений не установлена).
1 3-й и 4-й степени тяжести по классификации СТСАЕ (Common Terminology сriteria for Adverse Events) у пациентов с вновь диагностированным Ph+ XMЛ в хронической фазе.

Побочные эффекты Nilutamide

Гипервентиляция. болезненность при дыхании. ограничение дыхания. интерстициальные изменения в легких. нарушения аппетита и функции кишечника. тошнота. рвота. пастозность кистей и лодыжек. боли в нижних отделах рук и ног. зрительные расстройства (в частности ослабляется адаптация в темноте). ощущение приливов. одышка. признаки нарушения функции печени (кожный зуд. потемнение мочи. желтуха. боли в правой половине туловища. гриппоподобный синдром. повышение уровня билирубина и трансаминаз). анемия.