Орлимакс

Другие названия и синонимы

Orlimax.

Действующие вещества

• Орлистат

Фармакологическая группа

Другие гиполипидемические средства

Аналоги

Полные аналоги по веществу

• Ксеникал
• Листата Мини
• Ксеналтен
• Орсотен слим
• Орлистат

Аналоги по действию

• Вазоспонин [Диоскореи ниппонской корневищ с корнями экстракт]
• Полиспонин [Диоскореи ниппонской корневищ с корнями экстракт]
• Эзетрол [Эзетимиб]
• Косилон [Миноксидил]

Фармакодинамика

Ингибитор липаз. При приеме внутрь орлистат ингибирует желудочную и панкреатическую липазы. В результате нарушается расщепление пищевых жиров и уменьшается их всасывание из ЖКТ. При систематическом применении указанный эффект приводит к уменьшению массы тела у больных с ожирением. Орлистат практически не всасывается из ЖКТ и в связи с этим практически не оказывает резорбтивного действия.

Показания к применению

Ожирение (в сочетании с диетой умеренной калорийности).

Противопоказания

Синдром хронической мальабсорбции, повышенная чувствительность к орлистату.

При беременности и кормлении грудью

С особой осторожностью применяют орлистат при беременности и в период лактации.

Побочные эффекты

Возможно. Маслянистые выделения из прямой кишки, метеоризм, жирный стул, частая дефекация, императивные позывы на дефекацию, недержание кала.

Взаимодействие

Показано, что орлистат приводит к уменьшению всасывания из ЖКТ бетакаротена, α-токоферола.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь по 120 мг во время каждого основного приема пищи или в течение часа после еды, обычно не более 3 раз/сут. Если пища содержит мало жиров, прием орлистата можно пропустить.

Используется в лечении

• E66 Ожирение

Противопоказания компонентов

Противопоказания Orlistat

Известная гиперчувствительность к орлистату; синдром хронической мальабсорбции; холестаз; беременность.

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Orlistat

Результаты клинических исследований.
Поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях. частота побочных реакций. наблюдаемых в одном клиническом исследовании ЛС. не может быть напрямую сопоставлена с данными другого клинического исследования и может не отражать частоту побочных реакций. наблюдаемых у пациентов.
Часто наблюдавшиеся побочные реакции (на основе данных за первый и второй годы).
Желудочно-кишечные симптомы были наиболее часто наблюдавшимися побочными реакциями при применении орлистата в семи двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях. и в первую очередь являлись проявлением механизма действия (часто наблюдавшиеся определены как отмечавшиеся с частотой ≥5% при приеме орлистата в дозе 120 мг и как минимум в 2 раза чаще. чем в группе плацебо).
Таблица 7.
Часто наблюдавшиеся побочные реакции (доля пациентов, %).

Побочные эффекты	Первый год		Второй год
	Орлистат (n=1913)	Плацебо (n=1466)	Орлистат (n=613)	Плацебо (n=524)
Жиросодержащие выделения 1	26,6	1,3	4,4	0,2
Метеоризм	23,9	1,4	2,1	0,2
Императивные позывы на испражнение	22,1	6,7	2,8	1,7
Жирный/маслянистый стул1	20	2,9	5,5	0,6
Маслянистое опорожнение кишечника1	11,9	0,8	2,3	0,2
Учащенная дефекация	10,8	4,1	2,6	0,8
Недержание кала	7,7	0,9	1,8	0,2

1 Маслянистые выделения могут быть прозрачными или иметь окраску, например оранжевую или коричневую.
В целом первый случай развития этих событий происходил в течение 3 мес после начала терапии. Всего примерно 50% эпизодов побочных реакций со стороны ЖКТ, связанных с применением орлистата, длились менее 1 нед, а большинство - не более 4 нед. Однако побочные эффекты со стороны ЖКТ могут возникать у некоторых людей в течение 6 мес или дольше.
Прекращение лечения.
В контролируемых клинических исследованиях 8,8% пациентов, получавших орлистат, прекратили лечение из-за побочных реакций по сравнению с 5% пациентов, получавших плацебо. Для орлистата наиболее распространенными побочными реакциями, приведшими к прекращению лечения, были реакции со стороны ЖКТ.
Другие побочные реакции.
В таблице 8 перечислены другие побочные явления. связанные с лечением. отмечавшиеся в семи многоцентровых двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях с частотой ≥2% у пациентов. получавших орлистат в дозе 120 мг 3 раза в день. и чаще чем при применении плацебо. в течение 1 и 2 лет. независимо от их связи с применением изучаемого ЛС.
Таблица 8.
Другие побочные реакции, связанные с лечением, возникавшие в семи плацебо-контролируемых клинических исследованиях (доля пациентов, %).

Система организма/побочная реакция	Первый год		Второй год
	Орлистат (n=1913)	Плацебо (n=1466)	Орлистат (n=613)	Плацебо (n=524)
Со стороны ЖКТ
Боль в животе/дискомфорт	25,5	21,4	−1	−
Тошнота	8,1	7,3	3,6	2,7
Инфекционная диарея	5,3	4,4	−	−
Ректальная боль/дискомфорт	5,2	4	3,3	1,9
Патология зубов	4,3	3,1	2,9	2,3
Патология десен	4,1	2,9	2	1,5
Рвота	3,8	3,5	−	−
Со стороны органов дыхания
Грипп	39,7	36,2	−	−
Инфекции верхних дыхательных путей	38,1	32,8	26,1	25,8
Инфекции нижних дыхательных путей	7,8	6,6	−	−
ЛОР-симптомы	2	1,6	−	−
Со стороны скелетно-мышечной системы
Боль в спине	13,9	12,1	−	−
Боль в нижних конечностях	−	−	10,8	10,3
Артрит	5,4	4,8	−	−
Миалгия	4,2	3,3	−	−
Патология суставов	2,3	2,2	−	−
Тендинит	−	−	2	1,9
Со стороны ЦНС
Головная боль	30,6	27,6	−	−
Головокружение	5,2	5	-	-
Со стороны организма в целом
Повышенная утомляемость	7,2	6,4	3,1	1,7
Расстройство сна	3,9	3,3	−	−
Со стороны кожи и подкожных тканей
Сыпь	4,3	4	−	−
Сухость кожи	2,1	1,4	−	−
Со стороны женской репродуктивной системы
Нарушение менструального цикла	9,8	7,5	−	−
Вагинит	3,8	3,6	2,6	1,9
Со стороны мочевыводящей системы
Инфекция мочевых путей	7,5	7,3	5,9	4,8
Нарушения психики
Тревожность	4,7	2,9	2,8	2,1
Депрессия	−	−	3,4	2,5
Нарушения слуха и вестибулярного аппарата
Отит	4,3	3,4	2,9	2,5
Со стороны ССС
Отеки нижних конечностей	−	−	2,8	1,9

1 Нет случаев с частотой ≥2% и чаще чем при применении плацебо.
В 4-летнем исследовании XENDOS общий профиль побочных реакций был аналогичным наблюдавшемуся в 1- и 2-летних исследованиях. при этом общая частота побочных реакций со стороны ЖКТ. отмечавшаяся в 1-й год. ежегодно снижалась в течение 4-летнего периода.
В клинических исследованиях с участием пациентов с сахарным диабетом и ожирением также наблюдались гипогликемия и вздутие живота.
Педиатрические пациенты.
В клинических исследованиях орлистата у пациентов-подростков от 12 до 16 лет профиль побочных реакций в целом был аналогичен тому, что наблюдался у взрослых.
Результаты пострегистрационных наблюдений.
Во время применения орлистата после его регистрации были выявлены следующие побочные реакции. Поскольку данные об этих реакциях поступают в добровольном порядке от популяции неопределенного размера. не всегда возможно достоверно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием орлистата.
Сообщалось о редких случаях повышения уровня трансаминаз и ЩФ, а также возникновения гепатита, которые могут иметь серьезные последствия. Поступали сообщения о печеночной недостаточности. наблюдаемой при применении орлистата в ходе пострегистрационного наблюдения. причем некоторые из этих случаев приводили к необходимости пересадки печени или смерти.
Сообщалось о случаях снижения концентрации циклоспорина при одновременном применении циклоспорина с орлистатом.
Сообщалось о редких случаях гиперчувствительности при применении орлистата. Признаки и симптомы включали зуд, сыпь, крапивницу, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксию. Сообщалось об очень редких случаях буллезного высыпания.
Сообщалось о снижении уровня протромбина. повышении МНО и несбалансированном лечении антикоагулянтами. приводящем к изменению параметров гемостаза у пациентов. получавших одновременно орлистат и антикоагулянтную терапию.
Сообщалось о случаях развития гипотиреоза у пациентов, получавших одновременно орлистат и левотироксин.
Сообщалось об острой оксалатной нефропатии после лечения орлистатом у пациентов с заболеваниями почек или с риском их развития.
Сообщалось о развитии панкреатита при применении орлистата в пострегистрационном наблюдении. Причинно-следственная связь или физиопатологический механизм между панкреатитом и терапией ожирения окончательно не установлены.
Сообщалось о случаях развития желудочно-кишечных кровотечений у пациентов, получавших орлистат. Большинство этих случаев были нетяжелыми, серьезные или продолжительные побочные эффекты следует исследовать дополнительно.