Пектрол

Другие названия и синонимы

Pektrol.

Пектрол

Действующие вещества

• Изосорбида мононитрат (40 мг)

Фармакологическая группа

Нитраты и нитратоподобные средства

Аналоги

Полные аналоги по веществу

• Моносан
• Моно Мак
• Моночинкве
• Эфокс
• Моночинкве ретард

Аналоги по действию

• Изосорбида мононитрат 60 %, разведенный в лактозе [Изосорбида мононитрат Лактоза]
• Кардикс [Изосорбида динитрат]
• Изо Мак ретард [Изосорбида динитрат]
• Кардикет [Изосорбида динитрат]

ATX код

C01DA14 Изосорбида мононитрат.

Используется в лечении

• I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная
• I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
• I20 Стенокардия [грудная жаба]

Состав

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
активное вещество:
изосорбида мононитрат	40 мг
	60 мг
вспомогательные вещества: гипромеллоза - 68,266/102,333 мг; воск карнаубский - 34,133/51,167 мг; кислота стеариновая очищенная - 34,133/51,167 мг; лактозы моногидрат - 25,446/38,167 мг; магния стеарат - 1/1,5 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,333/2 мг
оболочка пленочная: тальк - 1,866/2,8 мг; гипромеллоза - 1,44/2,167 мг; титана диоксид - 1,4/2,1 мг; магния стеарат - 2,666/4 мг; макрогол 4000 - 0,3/0,45 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) - 0,033/0,05 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки 40 мг. Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, с надписью «IM 40» на одной стороне, с возможными вкраплениями.
Таблетки 60 мг. Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, с насечкой на обеих сторонах и с надписью «60» на одной стороне, с возможными вкраплениями.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 40 и 60 мг. В контурной ячейковой упаковке из комбинированного материала ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой, 1 шт. 3 или 10 контурных ячейковых упаковок в пачке картонной.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие
Вазодилатирующее.

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование в эндотелии сосудов оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора), вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Вазодилатация снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка), уменьшая нагрузку на сердце, что снижает потребность миокарда в кислороде. Дилатирующий эффект нитратов на артерии и артериолы снижает ОПСС (постнагрузку). Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект наступает через 30-40 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10.

Фармакокинетика

После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью адсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность - около 100%, отсутствует эффект «первого прохождения» через печень.
Высвобождение изосорбида мононитрата из таблеток не зависит от приема пищи, перистальтики или рН в просвете кишки.
Изосорбида мононитрат распределяется в жидкой среде организма, и только 5% связывается с белками плазмы крови. Терапевтическая концентрация - 100 нг/мл - достигается через 30 мин после приема внутрь.
Изосорбида мононитрат метаболизируется денитризацией и конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Неактивный метаболит выводится через почки. Почечный сl - 115 мл/мин.
T1/2 - от 4 до 10 При печеночной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида мононитрата существенно не изменяется.

Показания к применению

Профилактика приступов стенокардии у больных с ИБС;
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нитратам или другим компонентам препарата;
Артериальная гипотензия и гиповолемия (сАД Острая сердечная недостаточность;
Шок;
Сосудистый коллапс;
Левожелудочковая недостаточность с низким конечным дАД;
Острый инфаркт миокарда (с выраженной артериальной гипотензией);
Тампонада сердца;
Токсический отек легких;
Заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в тч геморрагический инсульт, ЧМТ);
Период грудного вскармливания;
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
Пролапс митрального клапана;
Аортальный и/или митральный стеноз;
Тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;
Констриктивный перикардит;
Пожилой возраст;
Тяжелая анемия;
Тиреотоксикоз;
Гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии);
Выраженная почечная недостаточность;
Печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Способ применения и дозы

Внутрь, целиком, запивая водой, за 1 ч до или через 2 ч после еды.
Начальная доза - 1 табл., 40 мг 1 раз в сутки (утром). При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг 1 раз в сутки. В случае ночных приступов стенокардии таблетку следует принимать вечером. Доза препарата и кратность приема устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания. В зависимости от выраженности клинического эффекта, с 3-5-го дня терапии разовую дозу можно увеличить до 60-80 мг (в особых случаях до 80 мг/сут - по 1 табл. 40 мг 2 раза в сутки).
Лечение ХСН обычно начинают в стационаре, где доза подбирается с учетом терапевтического эффекта и побочного действия.
Препарат Пектрол необходимо принимать по 1 табл. (40 или 60 мг) 1 раз в сутки или по 1 табл. (40 мг) 2 раза в сутки (1 табл. - утром и вторая - приблизительно через 7 ч). Интервал между приемом последней дозы препарата вечером и первой дозы препарата на следующее утро - не менее 12.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: «нитратная» головная боль, головокружение, преходящая гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, выраженное снижение АД; в редких случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция), ортостатический коллапс.
Со стороны ЖКТ. Тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
Со стороны ЦНС. Скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения); в редких случаях - ишемия головного мозга.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит.
Прочие. Развитие толерантности (в тч перекрестной к другим нитратам).

Взаимодействие

Повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.
Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.
При совместном применении с гипотензивными средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, БКК, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.
При комбинации амиодарона, пропранолола, БКК (верапамил, нифедипин ), ацетилсалициловой кислоты и изосорбида мононитрата возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин ) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).
При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин ) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства - уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.

Передозировка

Симптомы. Головная боль. Головокружение. Сердцебиение. Гипертермия. Гиперемия кожи. Потливость. Тошнота. Рвота. Диарея. Метгемоглобинемия (цианоз. Аноксия). Гиперпноэ. Диспноэ. Брадикардия. Судороги. Зрительные расстройства. Повышение внутричерепного давления. Коллапс. Обморок. Паралич. Кома.
Лечение. Промывание желудка, при метгемоглобинемии - внутрь или в/в аскорбиновая кислота (1 г в/в), 1% раствор метиленового синего (1-2 мг/кг). Симптоматическая терапия при тяжелой артериальной гипотензии - в/в фенилэфрин (мезатон); эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны.

Особые указания

Пектрол не предназначен для купирования приступа стенокардии.
Правильное использование изосорбида мононитрата гарантирует наличие периода с низкой концентрацией нитрата, что необходимо для предупреждения развития толерантности к нитратам. Как и для всех нитратов, важно строго следовать инструкции по дозированию Пектрола и соблюдать 12-часовой интервал между дозами. В этом случае достигается период с низкой концентрацией (Необходимо избегать резкой отмены препарата и снижать дозу постепенно.
В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.
При переводе пациентов, принимающих изосорбида динитрат на изосорбида мононитрат общая суточная доза должна быть рассчитана заранее. Известно, что 10 мг мононитрата соответствуют 20 мг изосорбида динитрата.
Возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, поэтому следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности в период терапии препаратом.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания компонентов

Противопоказания Isosorbide mononitrate

Гиперчувствительность. острый инфаркт миокарда с пониженным давлением наполнения левого желудочка. острая левожелудочковая недостаточность. кардиогенный шок. сосудистый коллапс. выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм ). гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. констриктивный перикардит. тампонада сердца. внутричерепные кровоизлияния. черепно-мозговая гипертензия. выраженная анемия. глаукома. беременность (I триместр) и кормление грудью.

Использование препарата Isosorbide mononitrate при кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает возможное негативное влияние на плод.
Категория действия на плод по FDA. с.
На время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Isosorbide mononitrate

Со стороны нервной системы и органов чувств. «нитратная» головная боль, слабость, возбуждение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): транзиторное покраснение кожи лица. гипотензия. в тч ортостатическая (сопровождается рефлекторной тахикардией. заторможенностью. головокружением. бледностью ). при выраженной артериальной гипотензии возможно усиление симптомов стенокардии (парадоксальный эффект нитратов) и/или выраженная парадоксальная брадикардия. коллапс. синкопальные состояния. метгемоглобинемия (при длительном лечении).
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, тошнота, рвота.
Аллергические реакции. Жжение и зуд, эксфолиативный дерматит.
Прочие. Потливость, транзиторная гипоксемия, повышение уровня катехоламинов и ванилин-янтарной кислоты в моче.

Фирмы производители (или дистрибьюторы) препарата

KRKA

КРКА-Рус

Valpharma International S.p.A

Valpharma S.A.