Propafenone.
Пропафенон
Антиаритмические средства || Антиаритмики класс IС
Пропафенон
Полные аналоги по веществу
Аналоги по действию
C01BC03 Пропафенон.
Пропафенон
| таблетки, покрытые оболочкой, | 1 табл. |
| пропафенона гидрохлорид | 150 мг |
| вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; МКЦ; натрия лаурил сульфат; натрия гликолят крахмальный; повидон; тальк; магния стеарат; опадрай белый Y-1-7000. |
Во флаконе темного стекла 40 шт.; в пачке картонной 1 флакон.
Белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки, с риской на одной стороне.
Фармакологическое действие
Антиаритмическое.
Эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на миокардиоциты. Обладает м-холиноблокирующим и бета-адреноблокирующим (слабым) эффектами, блокирует натриевые каналы.
Антиаритмический препарат IС класса. Блокирует быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации, угнетает фазу 0 потенциала действия, его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу (SA) и предсердиям, замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Вызывает пролонгирование интервала PQ и расширение комплекса QRS, а также интервалов AH и HV. Замедляя проведение, удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, в AV узле, в дополнительных пучках и, в меньшей степени, в желудочках. Интервал QT значительно не изменяется. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, по сравнению с нормальным миокардом. Местноанестизирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина. Бета-адреноблокирующая активность соответствует примерно 1/40 активности пропранолола. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при уменьшении фракции выброса левого желудочка ниже 40%. Действие начинается через 30 мин после приема внутрь, достигает максимума через 2-3 ч и длится 8-12.
После приема внутрь всасывание составляет более 95%. Биодоступность нелинейно возрастает с повышением дозы: при увеличении разовой дозы со 150 до 300 мг она возрастает с 5 до 12%, а до 450 мг -до 40-50%. Сmax колеблется в интервале 500-1500 мкг/л, Tmax - 2-3 Прохождение через ГЭБ и плацентарный барьер незначительно. Объем распределения - 3-4 л. Связь с белками плазмы и внутренних органов (печень, легкие ) - 85-97%. Метаболизируется почти полностью. Описаны 11 метаболитов препарата, из них метаболически активны - 5-гидроксипропафенон и N-депропилпропафенон, которые обладают сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. Окислительный метаболизм зависит от специфического цитохрома, чья активность генетически детерминирована. Терапевтический диапазон концентрации в плазме крови составляет 0,5-2,0 мг/л. 1/2T1/2 у лиц с быстрым метаболизмом составляет 2-10 медленным - 10-32 биологический T1/2 - 6,2 Экскретируется почками.
Наджелудочковые и желудочковые экстрасистолии. Пароксизмальные нарушения ритма. В тч мерцание и трепетание предсердий. WPW-синдром. Предсердно-желудочковая re-entry тахикардия (лечение и профилактика). Устойчивая мономорфная желудочковая тахикардия (профилактика).
Гиперчувствительность к компонентам препарата. Интоксикация дигоксином. Тяжелые формы хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации. Рефрактерная хроническая сердечная недостаточность. Кардиогенный шок. За исключением артериальной гипотензии. Обусловленной тахикардией. Выраженная брадикардия и артериальная гипотензия. Нарушение внутрипредсердной проводимости. SA блокада. Блокада ножек пучка Гиса. Внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV-блокада II-III степени (без электрокардиостимулятора). Синдром слабости синусового узла. Синдром «тахикардия-брадикардия». Инфаркт миокарда. Период грудного вскармливания. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применять с осторожностью: хроническая обструктивная болезнь легких, миастения, в тч m. gravis. Сердечная недостаточность (фракция выброса
Применение при беременности, особенно в I триместре, возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Внутрь, после еды (таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды). Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом: по 150 мг каждые 8 ч (450 мг/сут). Увеличение дозы производится постепенно, каждые 3-4 дня, до 600 мг/сут в 2 приема или до 900 мг/сут в 3 приема. Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, интервала QT - более чем на 500 мс, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно отменить препарат.
У пациентов старше 70 лет, а также у больных с массой тела менее 70 кг применяются меньшие дозы (первая доза дается в стационаре под контролем ЭКГ и АД).
При нарушении функции почек (клиренс креатинина
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV диссоциация, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), SA и AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии; при приеме в высоких дозах -ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость и горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея; редко - нарушения функции печени, холестаз, холестатическая желтуха.
Со стороны ЦНС. Головная боль, головокружение; редко - нечеткость (затуманенность) зрения, диплопия, судороги.
Со стороны лабораторных показателей. Лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, появление антинуклеарных антител.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром.
Прочие. Слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.
Сочетание с лидокаином противопоказано (усиливается кардиодепрессивный эффект). Повышает плазменную концентрацию пропранолола, антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм). При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами возможно усиление антиаритмического действия, с местными анестетиками - увеличение риска поражения ЦНС. Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин - снижает. Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа «пируэт». Препараты, угнетающие SA и AV узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Симптомы. Стойкое снижение АД. Тошнота. Сухость во рту. Рвота. Мидриаз. Сонливость. Экстрапирамидные расстройства. Спутанность сознания. Брадикардия. Удлинение интервала QT. Нарушение внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости. SA и AV блокады. Желудочковые тахиаритмии. Пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии. Асистолия. Кома. Судороги. Делирий. Отек легких (симптомы интоксикации могут возникнуть при одномоментном приеме дозы. В 2 раза превышающей суточную. И появляются через час. Максимум - несколько часов).
Лечение. Промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости - ИВЛ и непрямой массаж сердца. Гемодиализ неэффективен.
Лечение, особенно начало курса, необходимо проводить под постоянным контролем ЭКГ и электролитного баланса крови (особенно концентрации калия). Начинать прием препарата необходимо в условиях стационара, в связи с повышенным риском проаритмогенного действия. Периодически следует определять активность «печеночных» трансаминаз.
У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность возрастает на 70% (возможна кумуляция), поэтому рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных показателей.
У больных с кардиостимулятором дозу необходимо определять с особой осторожностью.
Больные, длительно принимающие антикоагулянты и гипогликемические ЛС, нуждаются в тщательном клиническом и лабораторном наблюдении.
В случае появления в ходе терапии SA или AV блокады III степени, или часто повторяющейся экстрасистолии лечение необходимо прервать.
Препарат рекомендуется применять только по назначению и под контролем врача, учитывая его вероятное проаритмогенное воздействие.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Пропафенон более эффективен, чем антиаритмические средства IА и IВ классов, для лечения желудочковых нарушений ритма.
В защищенном от света месте, при температуре 15-25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Повышенная чувствительность к пропафенону. синдром слабости синусового узла. тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия. нарушения внутрипредсердной проводимости. AV-блокада II и III степени. блокада ножек пучка Гиса или дистальная блокада (у пациентов без электрокардиостимулятора). выраженные нарушения водно-электролитного баланса (например нарушения метаболизма калия). тяжелые формы ХСН (в стадии декомпенсации). неконтролируемая ХСН. тяжелые формы ХОБЛ. одновременное применение ритонавира в дозе 800-1200 мг/сут. миастения гравис. выраженные органические изменения миокарда. такие как рефрактерная ХСН с фракцией выброса левого желудочка Противопоказания Propanidid. Гиперчувствительность. шок. гемолитическая желтуха. выраженные нарушения функции печени и почек. недостаточность кровообращения. в тч коронарного. или сердечной деятельности. гипертония. острая алкогольная интоксикация. склонность к судорогам или бронхоспазму. детский (до 4 лет) и пожилой (после 60 лет) возраст.
Наиболее распространенными побочными эффектами при применении пропафенона являются головокружение, нарушение сердечной проводимости и ощущение сердцебиения.
Ниже приведены побочные эффекты, зарегистрированные в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении. Частота встречаемости побочных эффектов (количество случаев/число наблюдений): очень часто (≥1/10). часто (≥1/100 до Со стороны крови и лимфатической системы. Нечасто - тромбоцитопения; редко и частота неизвестна - лейкопения, агранулоцитоз, гранулоцитопения.
Со стороны иммунной системы. Нечасто - покраснение кожи. сыпь. зуд. крапивница. частота неизвестна - реакции гиперчувствительности (могут проявляться в виде холестаза. дискразии крови).
Со стороны обмена веществ и нарушение питания. Нечасто - снижение аппетита.
Нарушения психики. Часто - тревога, нарушения сна; нечасто - кошмарные сновидения; частота неизвестна - спутаность сознания.
Со стороны ЦНС. Очень часто - головокружение (за исключением вертиго). часто - головная боль. нарушения вкуса. нечасто - обморок. нарушение координации движений. парестезия. частота неизвестна - судороги. экстрапирамидные симптомы. беспокойство.
Со стороны органа зрения. Часто - диплопия, нечеткость зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Нечасто - вертиго.
Со стороны ССС. Очень часто - нарушения проводимости (в т.ч синоатриальная. AV или внутрижелудочковая блокада). ощущение сердцебиения. часто - синусовая брадикардия. брадикардия. тахикардия. трепетание предсердий. нечасто - желудочковая тахикардия. проаритмия (проявляется в виде учащения ЧСС (тахикардия) или фибрилляции желудочков и может быть жизнеугрожающей и потребовать проведения реанимационных мероприятий). выраженное снижение АД. частота неизвестна - фибрилляция желудочков. ухудшение течения ХСН. снижение ЧСС. ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Часто - одышка.
Со стороны ЖКТ. Часто - боль в животе. рвота. тошнота. диарея. запор. сухость слизистой оболочки полости рта. нечасто - вздутие живота. метеоризм. частота неизвестна - позывы на рвоту. желудочно-кишечные заболевания.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Часто - нарушение функции печени (изменения печеночных проб. повышение активности АЛТ. АСТ. ГГТ. ЩФ). частота неизвестна - гепатоцеллюлярные нарушения. холестаз. гепатит. желтуха).
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани. Частота неизвестна - волчаночноподобный синдром.
Со стороны половых органов и молочных желез. Нечасто - эректильная дисфункция; частота неизвестна - обратимое снижение количества сперматозоидов (возвращается к норме после прекращения применения пропафенона).
Общие расстройства. Часто - боль в грудной клетке. слабость. повышенная утомляемость. лихорадка. частота неизвестна - бронхоспазм. артралгия.
Гипервентиляция с коротким апноэ. бронхоспазм. тахикардия. гипертензия. тошнота. рвота. икота. мышечные подергивания. потливость. тромбофлебит. гиперемия и болезненность по ходу вены в месте введения.
Alkaloid AD
АЛКАЛОИД АД Скопье
Технология лекарств
|
|
|
if(visit!=-1){//почистим данные атласа при смене визита atlas_coords=[];atlas_organs={};atlas_images={}; naznach_new={};//почистим назначения при смене визита full_svasi=0; } if('ru'!='' && lang!='ru'){//при смене языка переключим его в подвале тоже $('#lang_in_bot').children('button').removeClass('checked').removeClass('opacity'); $('#lang_in_bot').find('img[alt=RU]').parent().addClass('checked'); $('#lang_in_bot').find('img[alt='+lang.toUpperCase()).parent().addClass('opacity'); lang='ru'; } doctor=-1; doctor_out='none'; patient=-1; pol_patient=0; visit=-1; real_user=-1; last_page='p'; view_page='p'; last_zapros='/p=13047'; if(last_page!= 'podbor_lechenia'){//очистим выбранный препарат при уходе со страницы подбора now_prep_vibor=''; } if(4878>script_version){ alert('Киберис обновилась до последней версии. Приятной работы'); location.reload(); }
Диагностика – основа точно поставленного диагноза, а для этого важно выбрать правильный метод диагностических мероприятий. Вопрос о том, что лучше МРТ или КТ гортани решает только лечащий врач.
Контраст, используемый при КТ, является более аллергенным и имеет больше противопоказаний и побочных эффектов, чем контрастные препараты при МРТ. Выбор МРТ или аналога КТ должен производить только лечащий врач на основании показаний.
Боль, распирание, хромота и невозможность наступить на ногу после укола в коленный или тазобедренный сустав - это те симптомы, которые заставляют пациента задаваться вопросом
Червеобразные мышцы стопы (англ. lumbricals of the foot) – это четыре небольшие мышцы, расположенные на подошве стопы. Следуя классификации глубоких мышц стопы на четыре слоя (от поверхностных до глубоких), червеобразные мышцы стопы и квадратная мышца подошвы составляют второй слой. Однако, когда глубокие мышцы изучаются группами (от медиальной до латеральной), червеобразные мышцы стопы описываются как мышцы центральной группы. Берут начало от сухожилия длинного сгибателя пальцев стопы. Прикрепляются к медиальной части основания проксимальных фаланг второго, третьего, четвертого и пятого пальцев и к разгибательным расширениям фаланг.
