Капсулы.
Твердые, желатиновые капсулы без запаха, крышечка капсулы - матовая, розового цвета, тело капсулы - прозрачное, коричневого цвета.
Содержимое капсул - сферические белые или почти белые микропеллеты.
Капсулы по 100 мг.
По 4 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1 контурную ячейковую упаковку по 4 или 15 капсул или 2 контурных ячейковых упаковки по 15 капсул, вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Вследствие нелинейной фармакокинетики итраконазол накапливается в плазме крови при многократном приеме. Равновесная концентрация итраконазола, как правило, достигается в течение примерно 15 дней, при этом значения максимальной концентрации (maxCmax) итраконазола и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») при многократном приеме в 4-7 раз выше, чем при однократном приеме. Максимальная равновесная концентрация итраконазола в плазме (Cssmax) составляет около 2 мкг/мл при назначении 200 мг итраконазола 1 раз в день. Конечный период полувыведения обычно составляет 16-28 часов при однократном приеме и 34-42 часа при многократном приеме. Концентрация итраконазола в плазме крови снижается до практически неопределяемого значения в течение 7-14 дней, после прекращение терапии в зависимости от назначенной дозы и продолжительности лечения. Клиренс итраконазола уменьшается при более высоких дозах в связи с насыщением путей его метаболизации в печени. Абсорбция.
Итраконазол быстро абсорбируется после приема внутрь. Максимальные концентрации неизмененного итраконазола в плазме достигаются в течение 2-5 часов после перорального приема. Абсолютная биодоступность итраконазола после перорального приема составляет около 55%. При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу после еды.
Всасывание итраконазола в капсулах снижено у пациентов с пониженной кислотностью желудочного сока, например, на фоне приема препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке (таких как антагонисты H2‑гистаминовых рецепторов, ингибиторы протонной помпы), или у пациентов с ахлоргидрией на фоне различных заболеваний. Всасывание, итраконазола натощак у таких пациентов увеличивается при приеме препарата Текназол, капсулы одновременно с кислыми напитками (такими как недиетическая кола). При приеме препарата Текназол, капсулы, в дозе 200 мг однократно натощак совместно с недиетической колой после предварительного приема антагониста H2‑гистаминовых рецепторов ранитидина всасывание итраконазола было сопоставимым с всасыванием препарата Текназол, капсулы при приеме только данного препарата.
Экспозиция итраконазола ниже при приеме итраконазола в виде капсул по сравнению с экспозицией итраконазола при приеме той же дозы в виде раствора для приема внутрь. Распределение.
Итраконазол на 99,8% связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (гидроксиитраконазол связывается с альбумином на 99,6%). Также отмечено сродство к липидам. В несвязанном виде в плазме остается только 0,2%.
Итраконазола. Кажущийся объем распределения >700 л, что свидетельствует о его значительном распределении в тканях. Концентрации в легких, почках, костях, желудке, селезенке и мышцах, в 2-3 раза выше, чем соответствующие концентрации в плазме, при этом концентрация препарата в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает концентрацию в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости значительно ниже, чем в плазме крови, тем не менее, была продемонстрирована эффективность итраконазола против возбудителей инфекций, присутствующих в цереброспинальной жидкости. Метаболизм.
Как было показано в исследованиях in vitro, сYP3A4 является основным изоферментом, участвующим в метаболизме итраконазола.
Итраконазол подвергается активному метаболизму в печени с образованием множества метаболитов. Основным метаболитом является гидроксиитраконазол, который in vitro >in vitro обладает противогрибковой активностью, сопоставимой с итраконазолом. Концентрации гидроксиитраконазола в плазме примерно в 2 раза превышают концентрацию итраконазола. Экскреция.
Итраконазол выводится преимущественно в форме неактивных метаболитов с мочой (35%) и калом (54%) в течение одной недели после приема раствора для приема внутрь. Почечная экскреция итраконазола и его активного метаболита гидроксиитраконазола составляет менее 1% от дозы препарата, введенной внутривенно. На основании результатов изучения фармакокинетики 14C‑меченого препарата после перорального приема выведение неизмененного итраконазола с калом варьирует от 3% до 18% от принятой дозы.
Поскольку перераспределение итраконазола из тканей, содержащих кератин, является незначительным, выведение итраконазола из этих тканей связано с регенерацией эпидермиса. В отличие от плазмы крови, концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение от 2 до 4 недель после прекращения 4‑недельного лечения, а концентрация в кератине ногтя, где итраконазол может быть обнаружен уже через 1 неделю после начала лечения, сохраняется, по крайней мере, в течение шести месяцев после окончания 3‑х месячного курса лечения. Особые категории пациентов. Нарушение функции печени.
Итраконазол преимущественно метаболизируется в печени. В ходе исследования фармакокинетики сравнивали фармакокинетические показатели пациентов с циррозом печени и здоровых добровольцев. У пациентов с циррозом печени при однократном приеме 100 мг итраконазола средняя максимальная концентрация итраконазола в плазме (maxCmax) была значительно ниже (на 47%), чем у здоровых пациентов. Средний период полувыведения при приеме однократной дозы был увеличен у пациентов с циррозом печени и составлял в этом исследовании 37 ± 17 часов по сравнению с 16 ± 5 часов для здоровых добровольцев. Средняя экспозиция итраконазола (площадь под кривой «концентрация-время» - AUC) была аналогичной у пациентов с циррозом печени и у здоровых добровольцев. Данные о длительном применении итраконазола у пациентов с циррозом печени отсутствуют ( см разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»). Нарушение функции почек.
Данные о пероральном применении итраконазола для лечения пациентов с нарушениями функции почек ограничены. У пациентов с уремией, у которых средний клиренс креатинина составлял 13 мл/мин × 1,73 м2, системное воздействие итраконазола (AUC) было несколько ниже по сравнению с основной популяцией. Не выявлено значительного влияния гемодиализа или длительного перитонеального диализа, проводимого в амбулаторных условиях, на показатели фармакокинетики итраконазола (Tmax, maxCmax и AUC0-8 ч).
После однократного внутривенного введения препарата конечный период полувыведения итраконазола у пациентов с незначительным (определяется в исследовании как клиренс креатинина 50-79 мл/мин), средним (клиренс креатинина 20-49 мл/мин) или выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина Данные о длительном использовании итраконазола пациентами с нарушениями функции почек не доступны. Проведение диализа не влияет на период полувыведения или клиренс итраконазола или гидроксиитраконазола.
Дети.
Данные о фармакокинетике итраконазола у пациентов детского возраста ограничены.
Клинические исследования фармакокинетики у детей и подростков в возрасте от 5 месяцев до 17 лет проводились с применением итраконазола в капсулах, раствором для приема внутрь и раствором для внутривенного введения.
Индивидуальные дозы препарата в форме капсул и раствора для приема внутрь варьировали от 1,5 до 12,5 мг/кг/день при приеме один или два раза в день.
При приеме препарата в одной и той же суточной дозе два раза в день по сравнению с приемом один раз в день максимальная и минимальная плазменная концентрация была сопоставима с таковой у взрослых пациентов при приеме итраконазола один раз в день. Не было зарегистрировано существенных возрастных различий показателей AUC итраконазола и его общего клиренса; в редких случаях наблюдалась незначительная взаимосвязь между возрастом пациентов и значениями объема распределения препарата, maxCmax и конечного периода полувыведения. Установленный клиренс итраконазола и его объем распределения зависят от массы тела пациентов.
Фармакодинамика
Текназол.
- синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, содержащее итраконазол, производное триазола. Механизм действия итраконазола заключается в ингибировании биосинтеза эргостерола - основного компонента клеточной мембраны гриба, участвующего в поддержании структурной целостности мембраны. Нарушение синтеза эргостерола приводит к изменению проницаемости мембраны и лизису клетки, что и обуславливает противогрибковый эффект препарата.
Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых грибами:
Дрожжеподобными.
Грибами (Candida spp.,.
В.
Том.
Числе.
C. albicans, С. tropicalis, С. parapsilosis, С. krusei, сryptococcus neoformans, Malassezia spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp. Aspergillus spp. Histoplasma spp., включая.
H. capsulatum; Paracoccidioides brasiliensis;
Sporothrix schenckii; Fonsecaea spp.; сladosporium spp.; вlastomyces dermatitidis; сoccidioides immitis, Pseudallescheria boydii;
Penicillium marneffei и.
Многими.
Другими. Candida krusei, сandida glabrata и.
Candida tropicalis являются.
Наименее.
Чувствительными.
К.
Действию.
Итраконазола.
Видами.
Candida.
Основными.
Типами.
Грибов, развитие.
Которых.
Не.
Подавляется.
Итраконазолом, являются.
Zygomyces (Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. и.
Absidia spp. Fusarium spp., Scedosporium spp. и.
Scopulariopsis spp.
Устойчивость к азолам развивается медленно и часто является результатом нескольких генетических мутаций. Описанные механизмы развития устойчивости включают в себя гиперэкспрессию гена ERG11, кодирующего фермент 14α‑деметилазу, который является основной мишенью действия азолов, и точечные мутации ERG11, приводящие к уменьшению связывания ферментов с азолами и/или к активации транспортных систем, что приводит к увеличению выведения азолов. Наблюдалась перекрестная устойчивость сandida spp. к препаратам группы азолов, хотя устойчивость к одному препарату этой группы необязательно означает наличие устойчивости к другим препаратам группы азолов.
Сообщалось о штаммах Aspergillus fumigates, устойчивых к итраконазолу.
Криптококкоз (включая криптококковый менингит); у пациентов с иммунодефицитом и у всех пациентов с криптококкозом центральной нервной системы препарат Текназол.
Должен назначаться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны;
Гистоплазмоз;
Бластомикоз;
Споротрихоз;
Паракокцидиоидомикоз;
Прочие редко встречающиеся системные или тропические микозы.
Противопоказания
Гиперчувствительность к итраконазолу или вспомогательным веществам.
Одновременный прием препаратов субстратов изофермента сYP3A4 ( см раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), таких как:
Фезотеродин у пациентов с недостаточностью функции почек или печени умеренной или тяжелой степени;
Иринотекан;
Луразидон, мидазолам для перорального приема, пимозид, сертиндол, триазолам;
Бепридил, фелодипин, лерканидипин, нисолдипин;
Ивабрадин, ранолазин;
Эплеренон;
Домперидон, солифенацин у пациентов с недостаточностью функции почек тяжелой степени и с недостаточностью функции печени умеренной или тяжелой степени;
Телитромицин у пациентов с нарушениями функции почек или печени тяжелой степени;
Тикагрелор;
Цизаприд;
Ловастатин, симвастатин, аторвастатин;
Колхицин у пациентов с нарушениями функции печени или почек.
Хроническая сердечная недостаточность в настоящее время или в анамнезе (за исключением терапии жизнеугрожающих или других опасных инфекций ( см раздел «Особые указания»)).
Непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Детский возраст до 3 лет.
Беременность и грудное вскармливание. С осторожностью.
При циррозе печени;
Тяжелых нарушениях функции печени и почек;
Гиперчувствительности к другим азолам;
У пожилых пациентов;
У детей ( см.
Также раздел «Особые указания»).
При беременности и кормлении грудью
Беременность.
Итраконазол не должен применяться при беременности за исключением случаев, угрожающих жизни, и, если ожидаемый положительный эффект для матери превосходит возможный вред для плода.
Данных о применении итраконазола в период беременности недостаточно. В пострегистрационном периоде были отмечены случаи врожденных аномалий (нарушения развития зрения, скелета, мочеполовой и сердечно-сосудистой систем, хромосомные нарушения, множественные пороки развития), однако причинно-следственная связь данных нарушений с приемом итраконазола достоверно не установлена. Данные о применении итраконазола в первом триместре беременности не выявили повышенного риска развития врожденных аномалий.
Женщинам детородного возраста при лечении итраконазолом необходимо использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения. Грудное вскармливание.
Итраконазол проникает в грудное молоко. В период лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Для оптимальной абсорбции препарата необходимо принимать Текназол в капсулах сразу после еды.
Капсулы следует глотать целиком.
Показание
Доза
Продолжительность лечения
Вульвовагинальный кандидоз
200 мг 2 раза в сутки или 200 мг 1 раз в сутки
1 день или 3 дня
Отрубевидный лишай
7 дней
Дерматомикозы гладкой кожи
или 100 мг 1 раз в сутки
7 дней или 15 дней
Поражения высококератинизированных областей кожного покрова, таких как кисти рук и стопы
или
7 дней или 30 дней
Кандидоз слизистой оболочки полости рта
Биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или с пересаженными органами. Следовательно, может потребоваться двукратное увеличение дозы.
Грибковый кератит
21 день Длительность лечения может быть скорректирована в зависимости от улучшения клинической картины.
Онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными и плесневыми грибами
Дозы и продолжительность лечения
Онихомикозы. Пульс‑терапия
Один курс пульс‑терапии заключается в ежедневном приеме по 2 капсулы препарата Текназол 2 раза в сутки (по 200 мг 2 раза в сутки) в течение 1 недели. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистей рекомендуется 2 курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется 3 курса. Промежуток между, курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели. Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтей.
Локализация онихомикозов
1‑я нед.
2‑я нед.
3‑я нед.
4‑я нед.
5‑я нед.
6‑я нед.
7‑я нед.
8‑я нед.
9‑я нед.
Поражение ногтевых пластинок пальцев стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок пальцев кистей
1‑й курс
Недели свободные от приема препарата Текназол
2‑й курс
3‑й курс
Поражение ногтевых пластинок кистей
Онихомикозы - непрерывное лечение
Доза
Продолжительность лечения
Поражение ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей
По 200 мг в сутки
3 месяца
Выведение препарата Текназол из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения ногтевых инфекций.
Системные микозы
Показание
Доза
Средняя продолжительность лечения*
Замечания
Аспергиллез
200 мг 1 раз в сутки
2-5 месяцев
Увеличить дозу до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминированного заболевания.
Кандидоз
100-200 мг
от 3 недель до 7 месяцев
Криптококкоз (кроме менингита)
200 мг
от 2‑х месяцев до 1 года
Криптококковый менингит
200 мг 2 раза в сутки
Гистоплазмоз
от 200 мг до 200 мг
8 месяцев
Бластомикоз
от 100 мг
6 месяцев
Споротрихоз
100 мг
Паракокцидиоидомикоз
100 мг
Данные об эффективности данной дозы для лечения паракокцидиоидомикоза у больных СПИДом отсутствуют.
Хромомикоз
* - продолжительность лечения может быть скорректирована в зависимости от эффективности лечения. Особые группы пациентов.
Дети.
Данные, о применении препарата Текназол, капсулы, для лечения детей ограничены. Применение препарата Текназол, капсулы, для лечения детей не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза от лечения превосходит потенциальный риск. Пожилые пациенты.
Данные о применении препарата Текназол, капсулы, для лечения пациентов пожилого возраста ограничены. Рекомендуется, использовать препарат Текназол, капсулы, для лечения пациентов данной категории, только если ожидаемая польза от лечения превышает потенциальные риски. При выборе дозы препарата для лечения пожилых пациентов рекомендуется учитывать снижение функции печени, почек и сердца, чаще встречающихся в пожилом возрасте, а также наличие сопутствующих заболеваний или прием других лекарственных средств. Нарушения функции печени.
Данные о применении перорального итраконазола для лечения пациентов с нарушениями функции печени ограничены. Следует с осторожностью назначать препарат данной категории пациентов. Нарушения функции почек.
Данные о применении перорального итраконазола для лечения пациентов с нарушениями функции почек, ограничены. У некоторых пациентов, страдающих почечной недостаточностью, экспозиция итраконазола может быть снижена. Следует с осторожностью назначать препарат данной категории пациентов, в некоторых случаях может потребоваться изменение дозы лекарственного препарата.
Побочные эффекты
Побочные действия препарата систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости, с использованием следующей классификации:
Очень часто (≥1/10);
Часто (≥1/100,
Нечасто (≥1/1000,
Редко (≥1/10000,
Очень редко (
Частота неизвестна (не может быть рассчитана на основании имеющихся данных). Инфекционные и паразитарные заболевания. Нечасто. Ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей. Нарушения со стороны кроветворной и лимфатической систем. Редко. Лейкопения; Частота неизвестна:
Нейтропения. Нарушения со стороны иммунной системы. Нечасто:
Гиперчувствительность; Очень редко:
Сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные и аллергические реакции. Нарушения метаболизма. Очень редко:
Гипертриглицеридемия. Со стороны органа зрения. Очень редко:
Нечеткое зрение, диплопия. Нарушения со стороны нервной системы. Часто. Головная боль; Редко. Гипестезия, парестезия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Редко. Звон в ушах; Очень редко:
Стойкая или временная потеря слуха. Со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень редко:
Застойная сердечная недостаточность. Со стороны системы органов дыхания. Часто. Одышка. Нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто. Боль в животе, тошнота; Нечасто. Диспепсия, запор, метеоризм, диарея, рвота; Редко. Дисгевзия; Очень редко:
Панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. Нечасто:
Гипербилирубинемия, нарушение функции печени. Нарушения со стороны кожных покровов и подкожной жировой клетчатки. Нечасто. Сыпь, зуд, крапивница; Очень редко:
Токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса‑Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит, алопеция, светочувствительность. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Редко. Поллакиурия. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Нечасто. Нарушение менструального цикла; Редко. Эректильная дисфункция. Осложнения общего характера. Редко. Отечный синдром. Влияние на результаты лабораторных показателей и инструментальных исследований. Очень редко:
Повышение активности аланинаминотрансферазы, повышение активности аспартатаминотрансферазы, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение активности лактатдегидрогеназы в плазме крови, повышение концентрации мочевины крови, повышение активности гамма-глутамилтрансферазы, повышение активности печеночных ферментов, отклонение от нормы показателей общего анализа мочи.
Взаимодействие
Итраконазол преимущественно метаболизируется изоферментом сYP3A4. Другие лекарственные препараты, которые также метаболизируются с участием данного изофермента или изменяют его активность, могут влиять на фармакокинетику итраконазола. Сходным образом, итраконазол может влиять на фармакокинетику лекарственных средств, которые также метаболизируются при участии данного изофермента. Итраконазол относится к сильным ингибиторам изофермента сYP3A4 и Р‑гликопротеина. При использовании итраконазола совместно с другими лекарственными средствами рекомендуется ознакомиться с инструкцией по применению для выяснения способа метаболизма препарата и решения вопроса о необходимости изменения его дозы. Лекарственные препараты, которые могут снижать концентрацию итраконазола в плазме крови.
Лекарственные препараты, снижающие кислотность желудочного сока (например, антацидные средства, такие как гидроксид алюминия, иди средства, подавляющие секрецию соляной кислоты, такие как антагонисты H2‑гистаминовых рецепторов и ингибиторы протонной помпы), нарушают всасывание препарата Текназол, капсулы. Данные лекарственные препараты рекомендуется применять с осторожностью в сочетании с препаратом Текназол, капсулы:
Итраконазол рекомендуется принимать совместно с кислыми напитками (такими как недиетическая кола) при совместном использовании лекарственных средств, снижающих кислотность желудочного сока;
Рекомендуется принимать лекарственные препараты, нейтрализующие соляную кислоту (например, гидроксид алюминия), минимум за 1 час до или через 2 часа после приема препарата Текназол, капсулы;
При совместном приеме лекарственных средств рекомендуется контролировать противогрибковую активность итраконазола и увеличивать дозу препарата при возникновении необходимости.
Совместное применение итраконазола с сильными индукторами изофермента сYP3A4 может способствовать снижению биодоступности итраконазола и гидроксиитраконазола до такой степени, что в значительной степени будет снижаться эффективность лекарственного средства. Примеры включают следующие препараты:
Противовирусные препараты: эфавиренз, невирапин.
Таким образом, использование сильных индукторов изофермента сYP3A4 совместно с итраконазолом не рекомендуется. Рекомендуется избегать назначения данных лекарственных средств в течение двух недель до начала приема итраконазола и во время лечения препаратом, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск, связанный со снижением эффективности итраконазола. При совместном приеме лекарственных средств рекомендуется контролировать противогрибковую активность итраконазола и увеличивать дозу препарата при возникновении необходимости. Лекарственные препараты, которые могут вызывать увеличение концентрации итраконазола в плазме крови.
Одновременный прием итраконазола и сильных ингибиторов изофермента сYP3A4 может приводить к увеличению биодоступности итраконазола. Примеры сильных ингибиторов изофермента сYP3A4:
Противовирусные средства: дарунавир, усиленный ритонавиром, фосампренавир, усиленный ритонавиром, индинавир, ритонавир.
Данные лекарственные препараты рекомендуется использовать с осторожностью совместно с итраконазолом. Рекомендуется тщательно контролировать состояние пациентов, принимающих итраконазол совместно с сильными ингибиторами изофермента сYP3A4, для своевременного выявления симптомов и признаков усиления или пролонгации фармакологических эффектов итраконазола, при необходимости возможно снижение дозы итраконазола.
По возможности рекомендуется контролировать концентрацию итраконазола в плазме крови. Лекарственные средства, концентрация которых в плазме крови может увеличиваться при совместном использовании с итраконазолом.
Итраконазол и его основной метаболит гидроксиитраконазол могут нарушать метаболизм лекарственных препаратов, метаболизируемых изоферментом сYP3A4 и препятствовать транспортировке препаратов под действием Р‑гликопротеина. Это может привести к увеличению плазменной концентрации данных лекарственных препаратов и/или их активных метаболитов при совместном приеме с итраконазолом. Повышение плазменной концентрации, в свою очередь, может вызвать усиление или пролонгацию как терапевтических, так и нежелательных эффектов данных лекарственных средств, в результате чего могут возникнуть потенциально угрожающие жизни состояния.
Так, увеличение концентрации некоторых препаратов (терфенадин, астемизол, бепридил, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, сертиндол, левометадон) может привести к увеличению интервала QT и желудочковой тахиаритмии, включая случаи желудочковой тахикардии типа «пируэт», которая относится к потенциально опасным для жизни состояниям. После прекращения лечения плазменная концентрация итраконазола снижается до практически неопределимой в течение от 7 до 14 дней, в зависимости от дозы препарата и продолжительности лечения. У пациентов с циррозом печени или тех, кто одновременно принимает ингибиторы фермента сYP3A4, снижение концентрации препарата может быть даже более медленным. Это особенно важно во время начала проведения терапии с использованием лекарственных препаратов, на метаболизм которых влияет итраконазол.
Взаимодействующие лекарственные средства подразделяются на следующие категории:
«Противопоказаны»:
Ни при каких обстоятельствах нельзя применять данный лекарственный препарат в комбинации с итраконазолом и в течение двух недель после прекращения приема итраконазола.
«Не рекомендуется»: рекомендуется избегать применения данного лекарственного средства во время лечения и в течение двух недель.
После прекращения приема итраконазола, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск, связанный с проводимой терапией. Если нельзя избежать использования данной комбинации лекарственных средств, рекомендуется наблюдать за состоянием пациента для своевременного выявления симптомов и признаков усиления или пролонгации эффектов препаратов или развития побочных эффектов, в случае необходимости лечение можно прервать или уменьшить дозу лекарственных средств. При наличии возможности рекомендуется контролировать плазменную концентрацию препаратов.
«Использовать с осторожностью»: следует проводить тщательный мониторинг при совместном использовании лекарственного препарата с итраконазолом. При совместном использовании лекарственных средств рекомендуется наблюдать за состоянием пациента для своевременного выявления симптомов и признаков усиления или пролонгации эффектов препаратов или развития побочных эффектов, в случае необходимости лечение можно прервать или уменьшить дозу лекарственных средств. При наличии возможности рекомендуется контролировать плазменную концентрацию препаратов.
Ниже представлены примеры лекарственных средств, плазменная концентрация которых может увеличиваться под действием итраконазола. Препараты разделены по классам, также даются рекомендации по совместному применению с итраконазолом:
Класс лекарственных средств
Противопоказаны
Не рекомендуется
Использовать с осторожностью
Альфа-адреноблокаторы
Тамсулозин
Наркотические анальгетики
Левацетилметадон (левометадил), Метадон
Фентанил
Алфентанил, Бупренорфин для внутривенного и сублингвального введения, Оксикодон
Антиаритмические средства
Дизопирамид, Дофетилид, Дронедарон, Хинидин
Дигоксин
Противотуберкулезные средства
Рифабутинa
Антикоагулянты и антиагреганты
Ривароксабан
Кумарины, Цилостазол, Дабигатран
Противосудорожные препараты
Карбамазепинa
Противодиабетические препараты
Репаглинид, Саксаглиптин
Противогельминтные и антипротозойные средства
Галофантрин
Празиквантел
Антигистаминные препараты
Астемизол, Мизоластин, Терфенадин
Эбастин
Лекарства против мигрени
Алкалоиды спорыньи, такие как Дигидроэрготамин, Эргометрин (Эргоновин), Эрготамин, Метилэргометрин (Метилэргоновин)
Магнитно-резонансная томография (МРТ) является высокоинформативным методом диагностики состояния сосудов почек. Исследование позволяет выявить нарушения кровоснабжения органов мочевыделительной системы, определить наличие стенозов или аневризм почечных артерий.
Врач Леонтьев В.С.
16.08.2025
Блог +227
Исследование правого плечевого сустава методом магнитно-резонансной томографии
Магнитно-резонансная томография (МРТ) является современным неинвазивным диагностическим методом, позволяющим получать детальные изображения внутренних структур организма. При необходимости исследования состояния тканей и органов правого плечевого сустава данная методика находит широкое применение благодаря своей высокой точности и безопасности.
Врач Леонтьев В.С.
27.07.2025
Блог +119
МРТ головного мозга: противопоказания
Использование контраста также налагает ряд ограничений – контрастную МРТ не проводят пациентам с тяжелыми формами почечной и сердечной недостаточностей, при аллергии на компоненты препарата. Установленные брекет-системы, пластины, стоматологические штифты и импланты являются относительным ограничением к МРТ головного мозга, поскольку могут вызвать артефакты неоднородности поля. Однако большинство клиник разрешает проводить МРТ мозга пациентам с такими предметами.
Врач Леонтьев В.С.
05.12.2025
Блог +208
Показания и преимущества проведения МРТ грудного отдела позвоночника в Тюмени
Магнитно-резонансная томография (МРТ) является высокоинформативным методом диагностики заболеваний позвоночного столба. В частности, исследование широко применяется при патологии грудной области позвоночника.