Тизалуд

Другие названия и синонимы

Tisalud.

Действующие вещества

• Тизанидин

Фармакологическая группа

Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу || Альфа-адреномиметики

Аналоги

Полные аналоги по веществу

• Тизанил
• Тизанидин-СЗ
• Тизанидин
• Тизанидин-Тева
• Сирдалуд

Аналоги по действию

• Толперизон-Акрихин [Толперизон]
• Толперизон Медисорб [Толперизон]
• Толперизон-СЗ [Толперизон]
• Мидокалм [Толперизон]

ATX код

M03BX02 Тизанидин.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Список литературы

Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2014-2016.

Характеристика вещества

Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха или со слабым характерным запахом. Слабо растворим в воде и метаноле, растворимость в воде уменьшается с увеличением рН.

Фармакодинамика

Возбуждает альфа2-адренергические рецепторы, в основном на уровне спинного мозга; снижает выброс возбуждающих аминокислот из промежуточных нейронов спинного мозга, избирательно подавляет полисинаптические механизмы, отвечающие за мышечный гипертонус. Расслабляет скелетную мускулатуру при хронических спастических состояниях спинального и церебрального происхождения, устраняет острые болезненные мышечные спазмы и клонические судороги. Снижает сопротивление мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных мышечных сокращений.
После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется. Абсолютная биодоступность - примерно 40%. maxCmax достигается через 1-2 Связывание с белками плазмы - около 30%. Биотрансформируется в печени при участии изофермента сYP1A2 до неактивных или малоактивных метаболитов. Выводится на 70% с мочой. Т1/2 - 3-5.

Показания к применению

Болезненные спазмы мышц при заболеваниях позвоночника, (включая остеохондроз. Спондилез. Сирингомиелию. Гемиплегию. Шейный и поясничный синдромы). После хирургических операций по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра. Спастичность и боли. Обусловленные неврологическими заболеваниями: рассеянный склероз. Хроническая миелопатия. Дегенеративные заболевания спинного мозга. Нарушения мозгового кровообращения. Инсульт. Черепно-мозговые травмы. Церебральный паралич. Судороги центрального происхождения.

Используется в лечении

• T09.3 Травма спинного мозга на неуточненном уровне
• R25.2 Судорога и спазм
• G35 Рассеянный склероз
• G25.9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная недостаточность функций печени и почек, беременность, кормление грудью, детский возраст.

При беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA. с.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли тизанидин в грудное молоко).

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств. Сонливость, чувство усталости, головокружение или вертиго, мышечная слабость, тревога, расстройства сна, галлюцинации.
Со стороны ССС и крови (кроветворение, гемостаз). Незначительное снижение АД (при малых дозах) или артериальная гипертензия, брадикардия.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, тошнота, расстройства ЖКТ, временное повышение активности трансаминаз в сыворотке.

Взаимодействие

Антигипертензивные препараты, включая диуретики, усиливают гипотензию и брадикардию. Алкоголь и седативные средства углубляют депримирующий эффект.

Передозировка

Симптомы. Тошнота. Рвота. Понижение АД. Головокружение. Миоз. Нарушение дыхания. Кома.
Лечение. Промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций.

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования следует подбирать индивидуально. Тизанидин обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы. Начальная доза - 2-4 мг 3 раза в день, в тяжелых случаях - дополнительно 2-4 мг на ночь. При неврологически обусловленных спастических состояниях начальная доза не должна превышать 6 мг в сутки в 3 приема с постепенным увеличением на 2-4 мг через интервалы от 3-4 дней - до недели. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12-24 мг/сут в 3-4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

Меры предосторожности применения

Необходим периодический контроль функции печени и почек и редукция доз при их ухудшении. Непрерывное увеличение активности трансаминаз в крови требует прекращения приема. Из-за возможной сонливости и слабости рекомендуется ограничить назначение лицам, работа которых требует быстрой физической и психической реакции (операторы, водители автотранспорта ).

Противопоказания компонентов

Противопоказания Tizanidine

Гиперчувствительность, выраженная недостаточность функций печени и почек, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Tizanidine

Со стороны нервной системы и органов чувств. Сонливость. чувство усталости. головокружение или вертиго. мышечная слабость. тревога. расстройства сна. галлюцинации.
Со стороны ССС и крови (кроветворение, гемостаз). Незначительное снижение АД (при малых дозах) или артериальная гипертензия, брадикардия.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, тошнота, расстройства ЖКТ, временное повышение активности трансаминаз в сыворотке.