Urseptiya.
Хинолоны/фторхинолоны
Полные аналоги по веществу
Аналоги по действию
J01MB04 Пипедимовая кислота.
Капсулы.
Твердые желатиновые капсулы № 1 с белым корпусом и зеленой крышкой. Содержимое капсул - порошок от белого с желтоватым оттенком до светло‑желтого цвета, допускается комкование порошка.
Капсулы 200 мг.
По 10, 15 или 20 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 15, 20, 30, 40, 45, 50, 60, 70, 75, 80, 90, 100, 105, 120, 135, 140, 150, 160, 180, 200 капсул в банку полимерную из полипропилена с крышкой, натягиваемой из полиэтилена высокого давления или в банку полимерную из полиэтилена низкого давления с крышкой, натягиваемой из полиэтилена низкого давления или с крышкой, навинчиваемой из полиэтилена низкого давления.
Каждую банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Состав на одну капсулу.
Действующее вещество:
Пипемидовой кислоты тригидрат - 236,0 мг, в пересчете на пипемидовую кислоту
200,0 мг.
Вспомогательные вещества:
Кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель, натрия гликолят крахмала), лактозы моногидрат (сахар молочный).
Состав капсулы желатиновой:
Крышка:
Титана диоксид, краситель бриллиантовый голубой, краситель хинолиновый желтый, желатин;
Корпус. Титана диоксид, желатин.
После перорального применения быстро всасывается, биодоступность составляет 30-60%.
После приема внутрь в дозе 400 мг максимальная концентрация пипемидовой кислоты (3,5 мкг/мл) достигается через 70-80 минут.
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 30% и зависит от концентрации пипемидовой кислоты в сыворотке крови.
Высокие концентрации пипемидовой кислоты создаются в почках, моче и жидкости предстательной железы. Пипемидовая кислота, как и другие хинолоновые соединения, проникает через плаценту и в следовых количествах в материнское молоко. Пипемидовая кислота большей частью выделяется из организма через почки в неизменной форме.
В суточной моче определяется 50-85% введенной дозы препарата. Выделение пипемидовой кислоты находится в прямой зависимости от клиренса креатинина.
Период полувыведения препарата при нормальной функции почек составляет 2 часа 15 минут, а общий клиренс 6,3 мл/мин. У больных с нарушениями функций почек отмечаются несколько более высокие концентрации пипемидовой кислоты в плазме крови, чем у здоровых добровольцев. Период полувыведения из плазмы крови несколько удлинен и составляет 5,7-16 часов.
Относится к группе хинолоновых препаратов и применяется при лечении инфекций мочевыводящих путей, вызываемых чувствительными к пипемидовой кислоте возбудителями.
Пипемидовая кислота подавляет бактериальную ДНК‑топоизомеразу II, что приводит к дезинтеграции бактериальной ДНК. Такое действие более выражено в отношении микроорганизмов, которые находятся в фазе пролиферации. Высокие концентрации пипемидовой кислоты ингибируют как синтез РНК, так и синтез бактериальных белков.
Препарат оказывает бактерицидное действие на большинство грамотрицательных аэробных микроорганизмов (Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Neisseria spp.
Процент возникновения устойчивости составляет от 10% (Escherichia coli, Staphylococcus aureus) до 62% (Pseudomonas aeruginosa). Грамположительные микроорганизмы обладают устойчивостью к пипемидовой кислоте. Не активен в отношении анаэробов.
Пипемидовая кислота создает высокие концентрации в моче, активность усиливается при ощелачивании мочи.
Острые и хронические/инфекционно‑воспалительные заболевания мочевыводящих путей, вызванные чувствительными к пипемидовой кислоте микроорганизмами, в том числе:
Пиелонефрит, цистит, простатит.
Повышенная чувствительность к пипемидовой кислоте или любому из компонентов препарата;
Тяжелые нарушения функции печени (в тч цирроз);
Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК)
Заболевания центральной нервной системы (эпилепсия и другие неврологические состояния с пониженным судорожным порогом);
Порфирия;
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо‑галактозная мальабсорбция;
Аллергические реакции на хинолоны в анамнезе;
Беременность и период грудного вскармливания;
Детский возраст до 18 лет (период формирования и роста скелета).
С осторожностью.
Пациенты с почечной недостаточностью (КК >10 и
Пожилой возраст (старше 70 лет);
Нарушение мозгового кровообращения;
Дефицит глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы.
Применение препарата при беременности противопоказано.
Пипемидовая кислота выделяется с грудным молоком, поэтому при назначении препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
Внутрь.
Средняя суточная доза составляет 800 мг, разделенные на 2 приема, 400 мг (2 капсулы) каждые 12 часов, утром и вечером перед едой, запивая водой.
Курс лечения составляет в среднем 10 дней. При необходимости курс лечения может быть продлен в зависимости от течения заболевания, но не более, чем до 4 недель.
Лечение цистита у женщин длится 3 дня. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК >10 и Во время терапии больному рекомендуется обильное питье.
Со стороны пищеварительной системы. Тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, гастралгия, анорексия, изжога, вздутие живота или боли в животе, запор.
Со стороны нервной системы:
Нарушение зрения, вертиго, головная боль, возбуждение, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, продолжительные судороги, связанные с отеком головного мозга, расстройства сна, сенсорные нарушения.
Со стороны кожных покровов:
Зуд, сыпь, фотосенсибилизация с эритемой, токсический эпидермальный некролиз.
Лабораторные показатели:
Гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы), эозинофилия, обратимая тромбоцитопения (у пациентов пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью).
Прочие. Суперинфекции, острая артропатия, тендинит.
Пипемидовая кислота вызывает ингибирование фермента P450, в связи с чем при одновременном применении с пипемидовой кислотой замедляется метаболизм теофиллина и кофеина. Период полувыведения теофиллина увеличивается при одновременном применении пипемидовой кислоты, его концентрация в сыворотке крови увеличивается на 40-80%. Необходимо контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови во время применения пипемидовой кислоты. На фоне применения пипемидовой кислоты, как и других антибиотиков хинолонового ряда, отмечается повышение концентрации кофеина в сыворотке крови (в 2-4 раза).
Антациды и сукральфат значительно замедляют абсорбцию пипемидовой кислоты. Интервал между приемом данных препаратов должен составлять не менее 2-3 часов. В то же время подобный эффект не наблюдался при одновременном применении циметидина и ранитидина.
Пипемидовая кислота может усиливать антикоагулянтный эффект варфарина при одновременном приеме. При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами возможно возникновение судорог.
При комбинированном приеме с аминогликозидами наблюдается синергизм в отношении бактерицидного действия.
Не имеется сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата. Специфического антидота не существует.
Симптомы.
Тошнота. Рвота. Головокружение. Головная боль. Спутанность сознания. Тремор. Судороги.
Лечение.
Промывание желудка после недавнего приема (менее 4 часов). Прием активированного угля. Форсированный диурез. Гемодиализ. При появлении побочных эффектов со стороны нервной системы (включая эпилептические судороги) назначают симптоматическую терапию (диазепам).
В случае передозировки пациент должен находиться под наблюдением врача.
Побочные эффекты в большинстве случаев слабые и преходящие, как правило, не требующие отмены препарата. При появлении аллергических реакций к препарату необходимо прекратить его применение.
В процессе лечения следует избегать ультрафиолетового облучения в связи с высоким риском возникновения фотосенсибилизации. У пациентов с недостаточностью глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы может развиваться гемолитическая анемия.
При длительном применении препарата следует следить за общими показателями крови, определять функции печени и почек и повторять определение чувствительности микрофлоры к препарату.
В течение курса лечения необходимо увеличить количество потребляемой жидкости (под контролем диуреза).
С осторожностью назначать пациентам старше 70 лет (из‑за повышенной частоты возникновения побочных эффектов у лиц пожилого возраста) и пациентам с нарушением функции почек (КК >10 и Соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, имеющим в анамнезе нарушение мозгового кровообращения (в том числе кровоизлияние в головной мозг, спазмы сосудов головного мозга), а также судороги.
Может отмечаться ложноположительная реакция на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Отпускают по рецепту.
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в местах, недоступных для детей.
5 лет.
Не применять по истечении срока годности.
Гиперчувствительность. тяжелые нарушения функции печени и почек (при снижении сl креатинина ниже 60 мл/мин и при концентрации креатинина в сыворотке >265 ммол/л). эпилепсия и другие органические поражения головного мозга. I и III триместры беременности. период грудного вскармливания. детский возраст.
Гиперчувствительность (в тч к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).
Тошнота. рвота. боль в области желудка. диарея. фотосенсибилизация. аллергические кожные реакции.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, парестезия, повышение нервно-мышечной возбудимости и развитие судорог (при в/в введении).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): эозинофилия. лейкопения. нейтропения. тромбоцитопения. геморрагические проявления.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота. рвота. диарея. запор. псевдомембранозный колит. холестатический гепатит. увеличение активности печеночных трансаминаз. гипербилирубинемия. дисбактериоз.
Со стороны мочеполовой системы. Нарушение функции почек, интерстициальный нефрит (при длительном применении), повышение азота мочевины в крови.
Аллергические реакции. Крапивница. гиперемия и зуд кожи. лихорадка. бронхоспазм. ангионевротический отек. ринит. конъюнктивит. анафилактический шок. токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). везикулезная сыпь. многоформная экссудативная эритема. синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие. Миастения. развитие суперинфекции. включая кандидоз. положительный тест Кумбса. в месте введения - тромбофлебит. боль. эритема и/или инфильтрат. гематома. экхимоз. тромбоз глубоких вен.
Особые отметки:
Во избежание сильных побочных действий пациенту может быть рекомендовано сдать анализ крови на выявление показателей креатинина и мочевины с целью оценки клубочковой фильтрации почек.
Диагностика – основа точно поставленного диагноза, а для этого важно выбрать правильный метод диагностических мероприятий. Вопрос о том, что лучше МРТ или КТ гортани решает только лечащий врач.
Болезнь Нотта (также известная как «щелкающий палец» или стенозирующий тендовагинит сгибателей) — это заболевание кисти, при котором происходит нарушение свободного скольжения сухожилия сгибателя пальца в костно-фиброзном канале (влагалище).
Подробный обзор анализов для диагностики артрита: ревмопробы, СОЭ, С-реактивный белок, АЦЦП, мочевая кислота. Таблица показателей, расшифровка результатов. Как подготовиться к сдаче анализов крови.
