Гросептол

Другие названия и синонимы

Groseptol.

Действующие вещества

• Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]
• Триметоприм
• Сульфаметоксазол

Фармакологическая группа

Сульфаниламиды

Аналоги

Полные аналоги по веществу

• Ко-тримоксазол
• Бисептол
• Синерсул
• Суметролим
• Сулотрим

Аналоги по действию

• Бисептол 480 [Сульфаметоксазол Триметоприм]
• Цефурус [Цефуроксим]
• Руцеф [Цефуроксим]
• Аксетин [Цефуроксим]

ATX код

J01EE01 Сульфаметоксазол и триметоприм.

Используется в лечении

• N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями (A56.1+)
• N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
• N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
• N70 Сальпингит и оофорит
• N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
• N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная
• N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
• N15.9 Тубулоинтерстициальное поражение почек неуточненное
• L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
• J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
• A70-A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями
• A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем
• A55 Хламидийная лимфогранулема (венерическая)
• A54 Гонококковая инфекция
• A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)

Состав

Таблетки для детей	1 табл.
триметоприм	20 мг
сульфаметоксазол	100 мг
вспомогательные вещества: картофельный крахмал; тальк; стеарат магния; ультраамилопектин

В блистере 20 шт.; в пачке картонной 1 блистер.

Таблетки
	80 мг
	400 мг

Описание лекарственной формы

Гросептол таблетки 120 мг: таблетки белого цвета с кремовым оттенком, круглые, плоские с обеих сторон, с гравировкой «GS» на одной стороне и «120» на другой стороне.
Гросептол таблетки 480 мг: таблетки белого цвета с кремовым оттенком, круглые, плоские с обеих сторон, с гравировкой «GS 480» и горизонтальной риской с одной стороны для деления таблетки.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие
Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.
Химиотерапевтическое средство с широким спектром антибактериального действия и бактерицидным эффектом, обусловленным блокадой биосинтеза фолатов в микробных клетках: сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую.

Фармакодинамика

Эффективен в отношении грамотрицательных бактерий (в тч Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp., Vibrio cholerae, Yersinia spp., Escherichia coli, Proteus vulgaris, сorynebacterium); грамположительных микроорганизмов, в т.ч Staphylococcus spp. К препарату чувствительны также хламидии, актиномицеты, клебсиеллы.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Тmax - 1-4 Триметоприм отличается хорошим проникновением в клетки и через тканевые барьеры - в легкие, почки, простату, желчь, слюну, мокроту, ликвор. Связывание триметоприма с белками плазмы - 50%, Т1/2 в норме - от 8,6 до 17 Основной путь выведения - через почки, 50% в неизменном виде.
Сульфаметоксазол: связывание с белками плазмы - 66%, Т1/2 в норме - от 9 до 11 Основной путь элиминации - через почки, причем от 15 до 30% в активной форме.

Показания к применению

Инфекции дыхательных путей, почек и мочеполовой системы, ЖКТ, кожи и мягких тканей.

Противопоказания

Гиперчувствительность к сульфаниламидам или триметоприму. Нарушения функции печени. Нарушения функции почек (Cl креатинина менее 15 мл/мин). Заболевания кроветворной системы. Беременность и кормление грудью. Период новорожденности и младенчества.
С осторожностью: дефицит фолиевой кислоты в организме, бронхиальная астма, отягощенный аллергологический анамнез.

При беременности и кормлении грудью

Противопоказано, проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды. Гросептол 480: взрослым и подросткам старше 14 лет - по 2 табл. (960 мг) 2 раза в сутки через 12 в тяжелых случаях - по 3 табл. (1,44 г) через 12 при хронических инфекциях - по 1 табл. 2 раза в сут.; при повторных воспалениях мочевых путей - 1 табл. (480 мг) на ночь на протяжении нескольких месяцев; детям в возрасте 12-14 лет - по 1-2 табл. 2 раза в сутки (через 12 ч), после еды, с небольшим количеством воды. Курс лечения от 5 до 12-14 дней, а при хронических инфекциях - дольше, в зависимости от течения болезни.
Гросептол 120: детям: от 1 до 3 лет - по 1-2 табл. 1 раз в сутки; от 3 до 12 лет - по 2-4 табл. 2 раза в сутки (утром и вечером, через 12 ч), после еды с небольшим количеством воды. Курс лечения от 5 до 12-14 дней, а при хронических инфекциях дольше, в зависимости от течения болезни.

Побочные эффекты

Наиболее часто наблюдаются нарушения функции ЖКТ (тошнота, рвота, диарея), аллергические реакции. Реже, особенно при длительном применении- изменения картины крови (агранулоцитоз, анемия, лейкопения), ; нарушение функции печени и ЦНС. Очень редко - тяжелые реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, воспаление печени, повреждение костного мозга.

Взаимодействие

Усиливает действие и токсичность пероральных антикоагулянтов, производных варфарина (удлинение протромбинового времени), пероральных гипогликемических средств, производных сульфанилмочевины (риск гипогликемии). Снижает концентрацию цефалоспорина в крови и может вызывать обратимую нефротоксичность. Препараты, повышающие кислотность (большие дозы витамина С, метенамина), НПВС (индометацин, фенилбутазон, салицилаты) усиливают нефротоксичность, гепатотоксичность, гематотоксичность Гросептола. Барбитуровая кислота и ПАСК усиливают токсичность триметоприма. Антацидные средства снижают всасывание сульфаметоксазола, а прокаин и анальгезирующие средства являются его антагонистами. В комбинации с пириметамином Гросептол может вызывать мегалобластическую анемию. Алкоголь усиливает нефро-, нейро- и гепатотоксическое действие препарата.

Передозировка

Симптомы. Тошнота, рвота, помутнение сознания, кожные высыпания, при приеме чрезмерных доз - угнетение кроветворной системы (вызывает триметоприм).
Лечение. Следует немедленно прекратить прием препарата, в случае угнетения кроветворной системы назначается фолиевая кислота в дозе 5-10 мг в сутки.

Меры предосторожности применения

В зависимости от индивидуальной чувствительности, препарат может лишь незначительно ухудшать психофизическое состояние, что не является причиной ограничения возможности управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы, находящихся в движении.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания компонентов

Противопоказания сo-trimoxazole [Sulfamethoxazole+Trimethoprim]

Гиперчувствительность (в тч к сульфаниламидам или триметоприму). печеночная или почечная недостаточность. в12-дефицитная анемия. агранулоцитоз. лейкопения. дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы. беременность. кормление грудью. детский возраст (до 2 мес - для перорального. до 6 лет - для парентерального введения). гипербилирубинемия у детей.

Противопоказания Trimethoprim

Гиперчувствительность. заболевания крови. кроветворных органов. печени и почек. дефицит фолиевой кислоты. беременность.

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты сo-trimoxazole [Sulfamethoxazole+Trimethoprim]

Со стороны нервной системы и органов чувств. Асептический менингит. головная боль. судороги. периферический неврит. атаксия. вертиго. тиннит. головная боль. галлюцинации. депрессия. апатия. нервозность. слабость. усталость. инсомния.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота. диарея. боль в животе. анорексия. холестатический и некротический гепатит. повышение сывороточного уровня трансаминаз и билирубина. псевдомембранозный энтероколит. панкреатит. стоматит. глоссит.
Со стороны респираторной системы. Аллергические кашель и одышка, инфильтраты в легких.
Со стороны органов кроветворения. Агранулоцитоз. апластическая анемия. тромбоцитопения. лейкопения. нейтропения. гемолитическая анемия. мегалобластная анемия. гипопротромбинемия. метгемоглобинемия. эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы. Почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение креатинина плазмы, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.
Аллергические реакции. Крапивница. сыпь. токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). синдром Стивенса-Джонсона. анафилаксия. аллергический миокардит. многоформная эритема. эксфолиативный дерматит. отек Квинке. лекарственная лихорадка. озноб. болезнь Шенлейна-Геноха. сывороточная болезнь. генерализованные аллергические реакции. генерализованная кожная сыпь. светочувствительность. зуд. покраснение склер. имеются сообщения об узелковом периартериите и системной красной волчанке.
Прочие. Гиперкалиемия, гипонатриемия, артралгия, миалгия, отдельные случаи рабдомиолиза (преимущественно у больных СПИД).

Побочные эффекты Trimethoprim

Диспептические явления, нефропатия, агранулоцитоз, лейкопения, аллергические реакции.