Spiramycin-vero.
Спирамицин-веро
Макролиды и азалиды
Полные аналоги по веществу
Аналоги по действию
J01FA02 Спирамицин.
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| спирамицин | 3 млн МЕ |
| вспомогательные вещества: МКЦ; полипласдон ИКС ЭЛ-10 (кросповидон); натрий карбоксиметилкрахмал (примогель); ПВП (повидон); аэросил (кремния диоксид коллоидный); магния стеарат; Opadry II |
В контурной ячейковой упаковке 5 шт.; в пачке картонной 2 упаковки или в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 упаковка или в банках темного стекла по 10 шт.; в пачке картонной 1 банка.
Таблетки, покрытые оболочкой кремового цвета, продолговатой формы (облонг).
Фармакологическое действие
Антибактериальное, бактериостатическое.
Антибиотик из группы макролидов, действует бактериостатически (при использовании в высоких дозах может действовать бактерицидно в отношении более чувствительных штаммов): подавляет синтез белка в микробной клетке за счет обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, что приводит к блокаде реакций транспептидации и транслокации. В отличие от 14-членных макролидов способен соединяться не с одним, а с тремя (I-III) доменами субъединицы, что, возможно, обеспечивает более стойкое связывание с рибосомой и, следовательно, более длительный антибактериальный эффект. Может накапливаться в высоких концентрациях в бактериальной клетке.
К препарату обычно чувствительны следующие микроорганизмы: Staphylococcus spp. (в тч штаммы Staphylococcus aureus, чувствительные к метициллину), Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, вordetella pertussis, сorynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, сlostridium spp., Mycoplasma pneumoniae, сhlamydia spp., Legionella pneumophila, Treponema spp., Leptospira spp., сampylobacter spp., Toxoplasma gondii. Умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae. Устойчивы к спирамицину: Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp.
Существует перекрестная устойчивость между спирамицином и эритромицином.
Абсорбция спирамицина происходит быстро, но не полно, с большой вариабельностью (от 10 до 60%).
После перорального приема 6 млн ME спирамицина maxCmax в плазме - около 3,3 мкг/мл.
Спирамицин не проникает в спинно-мозговую жидкость, однако диффундирует в грудное молоко. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови плода составляет примерно 50% от концентрации в сыворотке крови матери). Концентрации в ткани плаценты в 5 раз выше, чем соответствующие концентрации в сыворотке крови.
Объем распределения - примерно 383 л.
Препарат хорошо проникает в слюну и ткани (концентрация в легких - от 20 до 60 мкг/г, миндалинах - от 20 до 80 мкг/г, инфицированных пазухах - от 75 до 110 мкг/г, костях - от 5 до 100 мкг/г). Спустя 10 дней после окончания лечения концентрация лекарственного вещества в селезенке, печени и почках составляет от 5 до 7 мкг/г.
Связывание с белками плазмы - низкое (приблизительно 10%).
Спирамицин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов с неустановленной химической структурой.
Выводится, главным образом, с желчью (концентрации в 15-40 раз выше, чем в сыворотке). Почками выводится около 10% от введенной дозы.
T1/2 после приема 3 млн ME спирамицина - приблизительно 8 Он может удлиняться у пожилых пациентов. У пациентов с нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы спирамицина.
Бактериальные инфекции. Вызванные чувствительными микроорганизмами: острая внебольничная пневмония (в тч атипичная. Вызванная Mycoplasma. сhlamydia. Legionella). Обострение хронического бронхита. Синусит. Тонзиллит. Отит. Остеомиелит. Артрит. Экстрагенитальный хламидиоз. Простатит. Уретриты различной этиологии. Заболевания. Передающиеся половым путем;
Инфекции кожи: рожа, инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмоны (в тч в стоматологии);
Токсоплазмоз, в тч во время беременности;
Профилактика менингококкового менингита среди лиц, контактировавших с больными не более чем за 10 дней до его госпитализации;
Профилактика острого суставного ревматизма;
Лечение бактерионосительства возбудителей коклюша и дифтерии.
Повышенная чувствительность к спирамицину и другим компонентам препарата;
Период грудного вскармливания;
Детский возраст (таблетки по 3 млн ME у детей не применяются);
Не рекомендуется использование спирамицина у больных с дефицитом фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ввиду возможного возникновения острого гемолиза.
С осторожностью. При обструкции желчных протоков или при печеночной недостаточности.
Может назначаться, при необходимости, во время беременности (не выявлено тератогенного действия).
Спирамицин может выделяться с грудным молоком, поэтому, при необходимости назначения препарата в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.
Внутрь. Взрослым - 2-3 табл. по 3 млн ME ( 6-9 млн ME) в день за 2 или 3 приема. Максимальная суточная доза - 9 млн ME.
Профилактика менингококкового менингита - 3 млн. МЕ за 12 ч в течение 5 дней.
Со стороны ЖКТ. Тошнота, рвота, диарея и очень редкие случаи возникновения псевдомембранозного колита (менее 0,01%). Описаны единичные случаи язвенного эзофагита и острого колита. Отмечена также возможность развития острого повреждения слизистой оболочки кишечника у пациентов со СПИДом при применении высоких доз спирамицина по поводу криптоспоридиоза.
Со стороны периферической системы и ЦНС. Преходящие парестезии.
Со стороны печени. В очень редких случаях (менее 0,01%) - изменения функциональных проб печени и развитие холестатического гепатита.
Со стороны органов кроветворения. Очень редкие случаи (менее 0,01%) развития острого гемолиза ( см «Противопоказания» раздел «С осторожностью») и тромбоцитопении.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно удлинение интервала QT на электрокардиограмме.
Реакции гиперчувствительности. Сыпь на коже, крапивница, кожный зуд. Очень редко (менее 0,01%) - ангионевротический отек, анафилактический шок.
С осторожностью назначают с ЛС, содержащими дегидрированные алкалоиды спорыньи.
Комбинация леводопы и карбидопы - увеличение периода полувыведения леводопы, что может быть обусловлено подавлением спирамицином абсорбции карбидопы вследствие изменения перистальтики ЖКТ.
В отличие от эритромицина (родственного макролида) в метаболизме спирамицина не принимают участие изоферменты системы Р450 печени, он не взаимодействует с циклоспорином или теофиллином.
Лечение. Специфического антидота не существует. При подозрении на передозировку спирамицина рекомендуется симптоматическая терапия.
У пациентов с заболеваниями печени необходимо периодически контролировать ее функцию в период лечения препаратом.
Пациентам с нарушением функции почек, вследствие малой почечной экскреции, не требуется изменение дозы.
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Гиперчувствительность, детский возраст (для в/в инъекций), период лактации.
Гиперчувствительность. в тч к другим ингибиторам АПФ. ангионевротический отек в анамнезе на фоне применения ингибиторов АПФ. наследственный или идиопатический ангионевротический отек. артериальная гипотензия. выраженная гиперкалиемия. беременность. кормление грудью. возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота. диарея. редко - повышение активности АЛТ и ЩФ. в единичных случаях - холестатический гепатит. острый колит. язвенный эзофагит. повреждение слизистой оболочки кишечника.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд, болезненность в месте в/в введения.
Прочие. В единичных случаях - удлинение интервала QT на ЭКГ, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): снижение АД. ортостатическая гипотензия. лейкопения. тромбоцитопения. анемия. редко - обморок. эозинофилия. в единичных случаях - тахикардия. аритмия. стенокардия. инфаркт миокарда. усиление проявлений недостаточности периферического кровообращения. обострение болезни Рейно. агранулоцитоз. панцитопения и гемолиз.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. снижение аппетита. ксеростомия. изменения вкуса. диспепсия. диарея/запор. налет на миндалинах и языке. стоматит. глоссит. повышение активности печеночных трансаминаз. гипербилирубинемия. в единичных случаях - кишечная непроходимость. нарушение функции печени. гепатит. панкреатит. холестатическая желтуха. прогрессирующий некроз печени (иногда - со смертельным исходом).
Со стороны нервной системы и органов чувств. Усталость. головокружение. головная боль. нарушения вестибулярного аппарата. нарушения слуха и зрения. шум в ушах. при использовании в высоких дозах - нарушение сна. тревожность. депрессия. спутанность сознания. парестезии. нарушение равновесия.
Со стороны респираторной системы. Сухой кашель. легочные инфильтраты. бронхоспазм. одышка. ринит. ринорея. синусит. фарингит. дисфония.
Аллергические реакции. Ангионевротический отек. кожные высыпания и зуд. фотосенсибилизация. эксфолиативный дерматит. многоформная экссудативная эритема. токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие. Мышечные подергивания губ и конечностей. алопеция. онихолиз. гиперкалиемия. гипонатриемия. гиперурикемия. гиперкреатинемия. в единичных случаях - повышенный титр антинуклеарных тел.
Ограничение осевых нагрузок на верхнюю конечность (исключить: подъем тяжестей > 1–2 кг, упоры на руку, резкие рывковые движения, работу с поднятой рукой выше уровня плеча)
Червеобразные мышцы стопы (англ. lumbricals of the foot) – это четыре небольшие мышцы, расположенные на подошве стопы. Следуя классификации глубоких мышц стопы на четыре слоя (от поверхностных до глубоких), червеобразные мышцы стопы и квадратная мышца подошвы составляют второй слой. Однако, когда глубокие мышцы изучаются группами (от медиальной до латеральной), червеобразные мышцы стопы описываются как мышцы центральной группы. Берут начало от сухожилия длинного сгибателя пальцев стопы. Прикрепляются к медиальной части основания проксимальных фаланг второго, третьего, четвертого и пятого пальцев и к разгибательным расширениям фаланг.
Что касается диагностики мозговых кровоизлияний, точность КТ в первые часы и сутки составляет почти 100%, в отличие от МРТ, которая более чувствительна в первые часы мозгового инфаркта и менее эффективна при кровоизлияниях. КТ даже без контрастного усиления позволяет верифицировать субарахноидальное кровоизлияние в более чем 95% случаев, если проводится в первые 48 часов после его развития. На снимках кровь визуализируется пятнами высокой плотности на фоне более темного ликвора. КТ позволяет диагностировать гематому, исключить гидроцефалию, определить количество крови, излившейся в субарахноидальные щели и цистерны мозга, а также локализовать место разрыва в случае множественных аневризм. В отличие от КТ, МРТ не представляет собой достаточно чувствительную методику диагностики субарахноидального кровоизлияния в острой стадии из-за небольшого количества метгемоглобина, но эффективна для оценки этого нарушения в отдаленные сроки, когда КТ уже не может визуализировать кровь в субарахноидальном пространстве. Первым методом, благодаря которому можно заподозрить наличие мальформаций сосудов головы, является именно КТ. МРТ успешно применяется в определении неразорвавшихся аневризм и других сосудистых патологий. Преимуществом МР-ангиографии сосудов головы является отсутствие в необходимости контрастирования, тогда как КТ без усиления будет неинформативной.
Стресс напрямую влияет на суставы и артрит, вызывая воспалительные цитокины, мышечные спазмы, ухудшение кровообращения, нарушение питания хрящей и снижение болевого порога, что усиливает боль, отеки и скованность, особенно при ревматоидном артрите, превращая психоэмоциональное напряжение в физический дискомфорт и обострение болезни. Эмоции, такие как тревога и депрессия, могут ухудшить течение артрита, снижая эффективность лечения и повышая утомляемость, поэтому важен комплексный подход, включающий управление стрессом, качественный сон и физическую активность
