Действующие вещества
- Теризидон + Пиридоксин
- Теризидон
- Пиридоксин
Фармакологическая группа
Другие синтетические антибактериальные средства в комбинациях
Аналоги
Полные аналоги по веществу
- Резонизат плюс
- Теризидон+Пиридоксин-Мак
- Тизидон Нео
- Теризидон+Пиридоксин
- Локсидон плюс
Аналоги по действию
- Пиридоксина гидрохлорид (Витамин В6) [Пиридоксин]
- Пиридоксин буфус [Пиридоксин]
- Магнелис В6 [Магний + Пиридоксин Пиридоксин]
- Магнелис В6 форте [Магний + Пиридоксин Пиридоксин]
ATX код
J04AK03 Теризидон.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Список литературы
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2009-2016.
Характеристика вещества
Противотуберкулезное средство, представляющее собой комбинацию двух ЛС - теризидона и пиридоксина.
Фармакодинамика
Фармакодинамика.
Механизм действия основан на нарушении синтеза клеточной стенки микроорганизмов.
Теризидон - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis. К теризидону также чувствительны Enterococcus faecalis, Escherichia coli, сitrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae и Pseudomonas aeruginosa. Случаи развития вторичной резистентности отмечаются редко. Перекрестной устойчивости с другими противотуберкулезными ЛС не наблюдается.
Пиридоксина гидрохлорид (витамин В6) участвует в обмене веществ; необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. В организме пиридоксин фосфорилируется и превращается в пиридоксаль-5-фосфат, который входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование, трансаминирование и дезаминирование аминокислот. Участвует в липидном обмене, в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и других аминокислот, гистамина. Снижает нейротоксическое действие противотуберкулезных ЛС.
Уровень МПК теризидона для микобактерий туберкулеза составляет 10-40 мг/л, для стафилококков - 8-32 мг/л, для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение - 20-250 мг/л.
Фармакокинетика.
После перорального приема теризидон почти полностью всасывается из ЖКТ (70-90%). maxCmax в плазме достигается через 2-3 Прием пищи не влияет на скорость всасывания. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма (легкие, желчь, асцитическая жидкость, плевральный выпот, синовиальная жидкость, лимфа, мокрота). Проникает в цереброспинальную жидкость - 80-100% от концентрации в сыворотке, более высокая концентрация создается при воспалительных изменениях мозговых оболочек. Метаболизируется незначительно. Т1/2 - 21 От 60 до 70% выводится почками в неизмененном виде; незначительное количество выводится через кишечник в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Пиридоксин метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксальфосфат с белками плазмы связывается на 90%. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше - в мышцах и ЦНС. Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. Т1/2 - 15-20 дней. Выводится почками, а также в ходе гемодиализа.
Показания к применению
Туберкулез (различные формы и локализации) - в комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм заболевания.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к теризидону. Циклосерину. Пиридоксину. Органические заболевания ЦНС (в тч атеросклероз сосудов головного мозга). Тяжелая хроническая почечная недостаточность (концентрация креатинина более 2 мг/дл). Эпилепсия. Психические нарушения. Алкоголизм. Беременность. Период лактации. Детский возраст до 14 лет.
Ограничения к использованию
Пожилой возраст; хроническая сердечная недостаточность; хроническая почечная недостаточность; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; тяжелые поражения печени; ИБС.
При беременности и кормлении грудью
Противопоказано к применению при беременности.
Проникает в грудное молоко, при необходимости применения комбинации теризидон + пиридоксин на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Со стороны центральной и периферической нервной системы. Головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница, чувство опьянения; в единичных случаях - судороги, депрессия, психоз.
Со стороны пищеварительной системы. Редко - абдоминальная боль, метеоризм, диарея.
Прочие. Очень редко - аллергические реакции, кожная сыпь и экзантема.
За счет наличия в составе пиридоксина (дополнительно). Гиперсекреция соляной кислоты, онемение и появление чувства сдавления в конечностях (симптом «чулок» и «перчаток»), снижение лактации.
Взаимодействие
Этанол увеличивает риск развития судорог.
Этионамид и протионамид повышают риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно судорог.
Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости, судорог.
Пиридоксин: усиливает действие диуретиков; ослабляет фармакологические эффекты леводопы. Изониазид, пеницилламин, циклосерин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы ослабляют эффект пиридоксина.
При одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия повышается их эффективность. Рекомендуется контролировать ПВ и при необходимости корректировать дозу антикоагулянтов.
При одновременном применении с фенитоином замедляется его выведение и увеличивается риск развития интоксикации. При необходимости следует корректировать дозу.
При одновременном применении с суксаметония хлоридом (миорелаксант) увеличивается его эффективность и риск развития побочных эффектов. При необходимости следует корректировать дозу.
Передозировка
Симптомы. Усиление нейротоксичности (в тч эпилептиформные припадки), нарушение функции ЖКТ.
Лечение. Симптоматическое, промывание желудка, активированный уголь, противосудорожные и седативные ЛС. Гемодиализ эффективен.
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым и подросткам старше 14 лет. Доза определяется индивидуально, в соответствии с массой тела. Высшая разовая доза теризидона - 250 мг; максимальная суточная доза - 1000 мг. При нарушении функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин) дозу и кратность приема снижают. Продолжительность курса лечения - от 3-4 мес.
Меры предосторожности применения
Теризидон может вызвать развитие дефицита цианокобаламина и/или фолиевой кислоты. В этих случаях необходимо провести соответствующее обследование и лечение больного.
Следует ежемесячно контролировать анализ крови, мочи, показатели функции печени: концентрацию АЛТ, АСТ, билирубина.
Применение комбинации теризидон + пиридоксин на фоне приема алкоголя сопряжено с повышенной частотой побочных эффектов, вплоть до развития судорог, поэтому в период лечения пациент должен избегать употребления алкоголя.
В период лечения необходимо контролировать психический статус пациента. Медицинский персонал в стационаре, а также члены семьи пациентов, получающих комбинацию теризидон + пиридоксин амбулаторно, должны быть информированы о возможности развития побочных реакций со стороны ЦНС и проинструктированы о необходимости немедленно информировать лечащего врача при появлении симптомов депрессии или изменений в поведении больного.
При тяжелых поражениях печени пиридоксин в больших дозах может вызвать ухудшение ее функции.
При определении уробилиногена с помощью реагента Эрлиха пиридоксин может искажать результаты.
Одновременное употребление кофеина может привести к увеличению риска развития побочных эффектов со стороны ЦНС (риск их развития уменьшается при одновременном применении витамина В6 в составе комбинации).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Используется в лечении
- A18 Туберкулез других органов
- A17 Туберкулез нервной системы
- A16 Туберкулез органов дыхания, не подтвержденный бактериологически или гистологически
Противопоказания компонентов
Противопоказания Terizidone+Pyridoxine
Повышенная чувствительность к теризидону. циклосерину. пиридоксину. органические заболевания ЦНС (в тч атеросклероз сосудов головного мозга). тяжелая хроническая почечная недостаточность (концентрация креатинина более 2 мг/дл). эпилепсия. психические нарушения. алкоголизм. беременность. период лактации. детский возраст до 14 лет.
Противопоказания Terizidone
Повышенная чувствительность к теризидону. циклосерину. органические заболевания ЦНС (в тч атеросклероз сосудов головного мозга). эпилепсия. психические нарушения. алкоголизм. тяжелая хроническая почечная недостаточность (концентрация креатинина более 2 мг/дл). беременность. период лактации. детский возраст до 14 лет.
Противопоказания Pyridoxine
Гиперчувствительность.
Противопоказания Tercuronium
Гиперчувствительность, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность.
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Terizidone+Pyridoxine
Со стороны центральной и периферической нервной системы. Головная боль. головокружение. повышенная возбудимость. тремор. бессонница. чувство опьянения. в единичных случаях - судороги. депрессия. психоз.
Со стороны пищеварительной системы. Редко - абдоминальная боль, метеоризм, диарея.
Прочие. Очень редко - аллергические реакции, кожная сыпь и экзантема.
За счет наличия в составе пиридоксина (дополнительно). Гиперсекреция соляной кислоты, онемение и появление чувства сдавления в конечностях (симптом «чулок» и «перчаток»), снижение лактации.
Побочные эффекты Terizidone
Со стороны нервной системы. Головная боль. головокружение. повышенная возбудимость. тремор. бессонница. чувство опьянения. судороги. депрессия. психоз.
Со стороны пищеварительной системы. Боль в животе, метеоризм, диарея.
Прочие. Кожная сыпь, аллергические реакции.
Побочные эффекты Pyridoxine
Аллергические реакции, повышение кислотности желудочного сока.
Побочные эффекты Tercuronium
Мидриаз, кратковременное снижение АД, аллергические реакции.
Фирмы производители (или дистрибьюторы) препарата
Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd
