Другие названия и синонимы
Fortovase.
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Средства для лечения ВИЧ-инфекции || Ингибиторы ВИЧ протеаз
Аналоги
Полные аналоги по веществу
- Интерфаст
- Инвираза
- Савир500
- Саквинавир-АМЕДАРТ
- Саквинавир-ТЛ
Аналоги по действию
- Вирасепт [Нелфинавир]
- Тивикай [Долутегравир]
- Фузеон [Энфувиртид]
- Ретровир [Зидовудин]
ATX код
J05AE01 Саквинавир.
Используется в лечении
- B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]
Состав
1 мягкая желатиновая капсула содержит саквинавира (в виде свободного основания) 200 мг; во флаконах по 180 шт., в коробке 1 флакон.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
Противовирусное.
Селективно ингибирует протеазы ВИЧ−1 и ВИЧ−2, останавливает процесс расщепления вирусных белков-предшественников в инфицированных клетках (в тч покоящихся), нарушая окончательное формирование вирусных частиц.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается. В крови до 97% связывается с белками (при концентрациях до 30 мкг/мл). Легко проходит гистогематические барьеры и распределяется по тканям и органам. 90% окисляется системой цитохрома P450 печени; выводится преимущественно с фекалиями (88%) и незначительно - с мочой (1%).
Показания к применению
ВИЧ-инфекция (в комбинации с противоретровирусными препаратами).
Противопоказания
Гиперчувствительность. Тяжелая печеночная недостаточность. Прием терфенадина. Астемизола. Цизаприда. Детский и подростковый возраст (до 16 лет).
При беременности и кормлении грудью
Во время беременности допускается только в исключительных случаях. На период лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или в течение 2 ч после еды, по 6 капс. 3 раза в сутки (в комбинации с нуклеозидными аналогами).
Побочные эффекты
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, дискомфорт и боли в животе, диспепсия, отрыжка, метеоризм, диарея, запор, снижение аппетита, панкреатит, гепатит.
Со стороны нервной системы. Головная боль, депрессия, бессонница, сонливость, тревога, судорожные припадки.
Со стороны крови. Повышение щелочной фосфатазы, креатинкиназы, АСТ, АЛТ, гамма-глютамилтрансферазы, амилазы, гиперкальциемия, гипогликемия, гипофосфатемия, гиперкалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, гипербилирубинемия, гипертриглицеридемия, снижение уровня гемоглобина, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ. Обезвоживание, обострение сахарного диабета, ожирение по центральному типу.
Взаимодействие
Увеличивают плазменную концентрацию - индинавир, нелфинавир, ритонавир, кларитромицин и кетоконазол; уменьшают - рифабутин, терфенадин, грейпфрутовый сок.
Меры предосторожности применения
С осторожностью применяют при печеночной и почечной недостаточности, сахарном диабете, гемофилии (возможны обострения).
Особые указания
Благодаря большей биодоступности, Фортоваза является более предпочтительной формой, чем Инвираза. Больных, принимающих Инвиразу и имеющих вирусную нагрузку ниже предела определения, можно перевести на Фортовазу. В случае неэффективности лечения Инвиразой переводить на Фортовазу нецелесообразно.
Условия хранения
При температуре 2-8 °C.
Вскрытый флакон - при температуре не выше 25 °C не более 3 мес.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Saquinavir
Гиперчувствительность.
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Saquinavir
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль (8%). периферическая нейропатия (8%). парестезия (6%). онемение конечностей (5%). головокружение (2%). депрессия (≥ 2%). слабость (≥ 2%). астенический синдром (≥ 2%). спутанность сознания. сонливость. атаксия. судороги. суицидальная попытка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипертензия. гипотензия. цианоз. синкопе. тромбофлебит. гемолитическая анемия. тромбоцитопения. нейтропения.
Со стороны органов ЖКТ. Диарея (17%). тошнота (8%). язвенный стоматит (6%). дискомфорт в брюшной полости (4%). рвота (3%). абдоминальная боль (3%). метеоризм (2%). хейлит. дисфагия. диспепсия (≥ 5%). запор (≥ 2%). кишечная непроходимость. гепатит. желтуха. портальная гипертензия.
Со стороны обмена веществ. Гипергликемия, сахарный диабет, кетоацидоз ожирение, дегидратация.
Со стороны мочеполовой системы. Нефролитиаз.
Со стороны кожных покровов. Кожные высыпания (5%). зуд (3%). дерматит. эритема. бородавки. синдром Стивенса - Джонсона.
Прочие. Оссалгия, миалгия (≥ 2%), ксерофтальмия, лихорадка, повышение активности трансаминаз и креатинфосфокиназы.
При комбинированной терапии (дополнительно):
С зальцитабином: бессонница, рвота, нарушение аппетита, гипогликемия.
С зидовудином: приливы. нарушение пигментации кожи. эйфория. бессонница. раздражительность. сухость во рту. анорексия. гипермоторика кишечника. обесцвечивание кала. глоссит. ларингит. расстройство мочеиспускания. миелолейкоз.
С зальцитабином и зидовудином: бессонница. снижение интеллекта. раздражительность. эйфория. нарушение зрения и вкусовых ощущений. поражение слизистых оболочек. глоссит. фарингит. одышка. нарушение аппетита. панкреатит. потливость.
