Теризидон-Мак

Другие названия и синонимы

Terizidon-Mak.

Действующие вещества

• Теризидон (250 мг)

Фармакологическая группа

Другие синтетические антибактериальные средства || Противотуберкулезные препараты

Аналоги

Полные аналоги по веществу

• Тизидон
• Локсидон
• Резонизат
• Теризидон
• Теризидон-ЛОК-БЕТА

Аналоги по действию

• Резонизат плюс [Теризидон + Пиридоксин Теризидон, Пиридоксин]
• Теризидон плюс [Теризидон + Пиридоксин Теризидон, Пиридоксин]
• Тизидон Нео [Теризидон + Пиридоксин Теризидон, Пиридоксин]
• Локсидон плюс [Теризидон + Пиридоксин Теризидон, Пиридоксин]

ATX код

J04AK03 Теризидон.

Используется в лечении

• A18 Туберкулез других органов
• A17 Туберкулез нервной системы
• A16 Туберкулез органов дыхания, не подтвержденный бактериологически или гистологически

Описание лекарственной формы

Капсулы.
Твердые желатиновые капсулы размером «0» с корпусом и крышечкой синего цвета.
Содержимое капсул: смесь мелких гранул и порошка от белого до желтоватого или желтовато-бежеватого цвета.
Капсулы, 250 мг.
При производстве препарата на Маклеодз Фармасьютикалз Лтд., Индия:
4 капсулы в стрип из алюминиевой фольги. 1 стрип вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную. 10 капсул в стрип из алюминиевой фольги.
5 или 10 стрипов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
При упаковке на Российском предприятии (ООО «Добролек», ФГБУ «РОНЦ им. Н.Н.
Блохина» Минздрава России или АО «Рафарма») 10 стрипов по 10 капсул помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
При производстве препарата на ООО «Эдвансд Фарма», Россия:
4 или 10 капсул в стрип из алюминиевой фольги.
По 1 стрипу (для фасовки 4 капсул) или по 5 или 10 стрипов (для фасовки 10 капсул) с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.
50 капсул в пластиковую банку из полиэтилентерефталата, укупоренную навинчивающейся пластиковой крышкой из полиэтилена высокой плотности и низкого давления с контролем первого вскрытия. На банку наклеивают этикетку из бумаги писчей или этикеточной, или самоклеящуюся этикетку.
По 1 банке вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

Состав

Каждая твердая желатиновая капсула содержит:
Действующее вещество:
Теризидон 250 мг.
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая тип PH-102 62,8 мг, динатрия эдетат 3,40 мг, гипромеллоза 20,40 мг, стеариновая кислота 3,40 мг.
Состав желатиновой капсулы:
Титана диоксид 1,8958%, краситель бриллиантовый голубой 0,7583%, краситель азорубин 0,1487%, бронопол 0,090%, повидон 0,500%, натрия лаурилсульфат 0,200%, желатин до 100%, вода 14,0-15,0%.

Фармакокинетика

После приема внутрь 250 мг теризидона максимальная концентрация (Сmах) составляет около 6,5 мкг/мл, пик концентрации препарата в плазме крови достигается через 2-4 часа. Теризидон всасывается из желудочно-кишечного тракта быстро и почти полностью - на 70-90%. Прием пищи не влияет на скорость всасывания. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма, например, в легких, желчи, проникает в асцитическую, плевральную и синовиальную жидкости, лимфу, слюну. Очень хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (концентрация в цереброспинальной жидкости достигает 80-100% концентрации в сыворотке крови), более высокий уровень концентрации отмечается у больных с воспалением мозговых оболочек. При приеме внутрь дозы 250 мг теризидона высокие концентрации препарата обнаруживаются в крови и моче, что позволяет использовать его для лечения инфекций мочевыводящих путей, в тч хронических форм.
Выделение почками происходит медленно и равномерно, период полувыведения (Т1/2) - 24 часа. Замедленная экскреция препарата почками приводит к тому, что уровень концентрации теризидона в моче сохраняется в течение 12 часов, 60-70%.
Препарата выводится в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Небольшое количество выводится с калом. Значение константы элиминации составляет
0,0262 ч-1. Теризидон метаболизируется в незначительном количестве, что является причиной слабого токсического влияния на почки.
При почечной недостаточности период полувыведения удлиняется до 72-х часов.

Фармакодинамика

Теризидон - антибиотик широкого спектра действия, является производным D‑циклосерина.
Теризидон конкурентно блокирует ферменты, которые встраивают аланин в аланил-аланин дипептид - основной компонент стенки микобактерии. Не обладает перекрестной устойчивостью с другими противотуберкулезными препаратами.
Теризидон обладает антибактериальной активностью по отношению к микобактериям туберкулеза и бактериям, вызывающим инфекции мочевыводящих путей, включая штаммы бактерий, которые становятся резистентными к другим антибиотикам.
Минимальная ингибирующая концентрация теризидона для чувствительных штаммов
4-250 мг/л, в том числе для микобактерий туберкулеза составляет 10-40 мг/л, для стафилококков - 8-32 мг/л, для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение - 50-250 мг/л.
К теризидону чувствительны следующие бактерии:
Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а.
Также.
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis. К.
Этому.
Препарату.
Чувствительны.
Также.
Enterococcus faecalis, Escherichia coli, сitrobacter, Enterobacter, Morganella morganii Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa.

Показания к применению

Туберкулез (различные формы и локализации) в комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.

Противопоказания

Гиперчувствительность к теризидону и циклосерину;

Почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин);

Эпилепсия, эпилептические припадки ( в анамнезе);

Органические заболевания центральной нервной системы;

Нарушения психики (тревожность, психозы, депрессия, в тч в анамнезе);

Хроническая сердечная недостаточность;

Алкоголизм;

Детский возраст до 12 лет.
С осторожностью.

Беременность.

При беременности и кормлении грудью

Беременным женщинам теризидон может быть назначен, если ожидаемая польза для матери превышает риск для плода.
Теризидон выделяется с грудным молоком, на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, натощак по 250 мг 3-4 раза в день, каждые 6-8 часов или по назначению врача. Для пациентов с массой тела более 50 кг - по 1 капсуле 4 раза в день.
Для пациентов весом менее 50 кг - по 1 капсуле 3 раза в день Продолжительность курса лечения составляет 3-4 месяца.

Побочные эффекты

Со стороны центральной нервной системы:
Редко. Головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница, чувство опьянения; очень редко - судороги (в т.ч эпилептические), дизартрия, психические расстройства, такие как мании или депрессии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Боль в животе, метеоризм и диарея.
Очень редко:
Аллергические реакции, кожная сыпь.

Взаимодействие

Этионамид и изониазид: повышают риск развития побочных реакций со стороны нервной системы.
Фенитоин:
Может увеличить уровень концентрации фенитоина;
Применение пиридоксина (Витамина В6) уменьшает побочные эффекты со стороны ЦНС. Не применять вместе с циклосерином, так как теризидон является его производным.

Передозировка

Данные о передозировке препарата отсутствуют.
При передозировке возможно усиленное проявление всех побочных эффектов (за исключением аллергических реакций). Которые перечислены выше. В этом случае следует срочно прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.
Лечение симптоматическое, активированный уголь. Для профилактики нейротоксического действия возможно введение пиридоксина, противосудорожных и седативных лекарственных средств.

Особые указания

Рекомендуется принимать совместно с глутаминовой кислотой в дозе 500 мг 3 раза в день и пиридоксином в дозе 20 мг 2 раза в день.
Теризидон должен использоваться осторожно и под медицинским наблюдением у пациентов с эпилепсией, с психическими болезнями. Во время лечения не допускается употребление алкоголя.
Нужно тщательно проводить мониторинг, при первых признаках нейротоксикоза контролировать концентрацию препарата в крови и производить соответствующую регулировку дозы.
Влияние препарата на способность управлять транспортным средством или работать с движущимися механизмами.
При приеме теризидона следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скоростью психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять после истечения срока годности.

Противопоказания компонентов

Противопоказания Terizidone

Повышенная чувствительность к теризидону. циклосерину. органические заболевания ЦНС (в тч атеросклероз сосудов головного мозга). эпилепсия. психические нарушения. алкоголизм. тяжелая хроническая почечная недостаточность (концентрация креатинина более 2 мг/дл). беременность. период лактации. детский возраст до 14 лет.

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Terizidone

Со стороны нервной системы. Головная боль. головокружение. повышенная возбудимость. тремор. бессонница. чувство опьянения. судороги. депрессия. психоз.
Со стороны пищеварительной системы. Боль в животе, метеоризм, диарея.
Прочие. Кожная сыпь, аллергические реакции.

Год актуализации информации

Особые отметки:

Фирмы производители (или дистрибьюторы) препарата

Добролек ООО

Эдвансд Фармасьютикалс ООО (ООО 'Эдвансд Фарма')

РОНЦ им. Н.Н.Блохина РАМН филиал «Наукопрофи»

Macleods Pharmaceuticals

РОНЦ им. Н.Н. Блохина